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Galeterone

生物活性 体外研究 体内研究 特征

CAS号: 851983-85-2
英文名称: Galeterone
英文同义词: VN 124;TOK-001;NX41765;VN/124-1;Galeterone;synthesis-008;TOK-001 impurity;Galeterone,TOK-001;TOK-001 (Galeterone);(3β)-17-(1H-Benzimidazol-1-yl)androsta-5,16-dien-3-ol
中文名称: Galeterone
中文同义词: CS-232;TOK-001杂质;851983-85-2;SYNTHESIS标准品008;GALETERONE;TOK001;TOK 001;TOK-001;(3BETA)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇;(3BETA)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇 1G;GALETERONE (3BETA)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇
CBNumber: CB32500945
分子式: C26H32N2O
分子量: 388.54508
MOL File: 851983-85-2.mol
Galeterone化学性质
熔点 : 189-190℃
密度 : 1.28
安全信息

Galeterone 性质、用途与生产工艺

生物活性
Galeterone是一种选择性CYP17抑制剂,也是androgen receptor (AR)(雄激素受体)拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。
体外研究
Galeterone是有效预阻止[3H]-R1881和LNCaP AR (T877A)突变体结合,IC 50为845nM。Galeterone抑制睾酮诱导前列腺细胞LNCaP 和LAPC4增殖,抑制效果呈剂量依赖,IC 50分别为6 μM 和 3.2 μM。在PC3细胞中, Galeterone也抑制[3H]-R1881 和T575A 突变AR的结合,IC 50为454nM。 在睾酮刺激下,Galeterone强效抑制LNCaP 和 LAPC4细胞的增殖,IC 50分别为2.6μM和4μM。此外,Galeterone处理可以剂量依赖的方式增加AR降解效率。Galeterone以剂量依赖的方式有效地抑制雄激素非依赖性细胞系PC - 3和DU-145增殖,GI50 分别为7.82 μM 和 7.55 μM。Galeterone诱导的内质网应激反应导致cyclin D1蛋白表达和cyclin E2 mRNA下调。Galeterone有效抑制HP-LNCaP和C4-2B增殖,IC 50分别为2.9 μM 和 9.7 μM。1 μM Galeteron可有效抑制雄激素受体激活,在LNCaP中抑制率为50%和HP-LNCaP中为70%。在LNCaP cells 和 HP-LNCaP 细胞中,Galeterone减少雄激素受体的激活,IC 50分别为 1 μM 和411 nM,经24小时处理后可下调雄激素受体蛋白表达50%。Galeterone降低AR蛋白和mRNA表达,拮抗雄激素诱导的AR依赖性启动子激活,并显著降低了磷酸化-4EBP1水平
体内研究
剂量为50 mg/kg Galeterone给药(每日两次)可非常有效的抑制生长激素依赖型人类前列腺肿瘤LAPC4的异种移植,与对照组相比,最终肿瘤体积减小了93.8%,有效性显着高于去势。治疗Galeterone处理0.13 mM/kg,或0.13mmol/kg ,每天两次,联合去势可在SCID小鼠中降低LAPC4异体移植肿瘤的26.55%和60.67%。Galeterone单独治疗或加去势可显着10 -和5倍的减少AR蛋白表达。
特征
Galeterone目前唯一一种具有三种不同机制来治疗性前列腺癌的小分子化合物。
Galeterone 上下游产品信息
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