ChemicalBook
English   Japanese   Germany   Korea

Galeterone

Galeterone, 851983-85-2, 结构式
Galeterone
CAS号:
851983-85-2
英文名:
Galeterone
英文别名:
VN 124;CS-232;TOK-001;NX41765;VN/124-1;Galeterone;Galaterone;synthesis-008;synthesis-1-007;TOK-001 impurity
中文名:
Galeterone
中文别名:
雷特龙;加来特龙;TOK-001杂质;SYNTHESIS标准品008;CYP17抑制剂(TOK-001);SYNTHESIS-1标准品007;(3BETA)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇;(3BETA)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇 1G;GALETERONE (3BETA)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇
CBNumber:
CB32500945
分子式:
C26H32N2O
分子量:
388.55
MOL File:
851983-85-2.mol

Galeterone化学性质

熔点:
189-190℃
沸点:
564.5±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.28
储存条件:
-20°C Freezer
溶解度:
Chloroform (Slightly), Ethyl Aceatae (Slightly, Heated)
酸度系数(pKa):
14.71±0.70(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
White to Off-White
InChIKey:
PAFKTGFSEFKSQG-MRFMOSGMNA-N
SMILES:
C1C[C@]2(C)C3CC[C@]4(C)C([n]5cnc6ccccc56)=CCC4C3CC=C2C[C@H]1O |&1:2,7,27,r|
安全信息

Galeterone性质、用途与生产工艺

生物活性

Galeterone是一种选择性CYP17抑制剂,也是androgen receptor (AR)(雄激素受体)拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。

体外研究

Galeterone是有效预阻止[3H]-R1881和LNCaP AR (T877A)突变体结合,IC 50为845nM。Galeterone抑制睾酮诱导前列腺细胞LNCaP 和LAPC4增殖,抑制效果呈剂量依赖,IC 50分别为6 μM 和 3.2 μM。在PC3细胞中, Galeterone也抑制[3H]-R1881 和T575A 突变AR的结合,IC 50为454nM。 在睾酮刺激下,Galeterone强效抑制LNCaP 和 LAPC4细胞的增殖,IC 50分别为2.6μM和4μM。此外,Galeterone处理可以剂量依赖的方式增加AR降解效率。Galeterone以剂量依赖的方式有效地抑制雄激素非依赖性细胞系PC - 3和DU-145增殖,GI50 分别为7.82 μM 和 7.55 μM。Galeterone诱导的内质网应激反应导致cyclin D1蛋白表达和cyclin E2 mRNA下调。Galeterone有效抑制HP-LNCaP和C4-2B增殖,IC 50分别为2.9 μM 和 9.7 μM。1 μM Galeteron可有效抑制雄激素受体激活,在LNCaP中抑制率为50%和HP-LNCaP中为70%。在LNCaP cells 和 HP-LNCaP 细胞中,Galeterone减少雄激素受体的激活,IC 50分别为 1 μM 和411 nM,经24小时处理后可下调雄激素受体蛋白表达50%。Galeterone降低AR蛋白和mRNA表达,拮抗雄激素诱导的AR依赖性启动子激活,并显著降低了磷酸化-4EBP1水平

体内研究

剂量为50 mg/kg Galeterone给药(每日两次)可非常有效的抑制生长激素依赖型人类前列腺肿瘤LAPC4的异种移植,与对照组相比,最终肿瘤体积减小了93.8%,有效性显着高于去势。治疗Galeterone处理0.13 mM/kg,或0.13mmol/kg ,每天两次,联合去势可在SCID小鼠中降低LAPC4异体移植肿瘤的26.55%和60.67%。Galeterone单独治疗或加去势可显着10 -和5倍的减少AR蛋白表达。

特征

Galeterone目前唯一一种具有三种不同机制来治疗性前列腺癌的小分子化合物。

生物活性

Galeterone (TOK-001)是一种选择性CYP17抑制剂,也是androgen receptor (AR)(雄激素受体)拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。

靶点

TargetValue
CYP17
(Cell-free assay)
300 nM
Androgen Receptor
(PC3AR)
384 nM

体外研究

Galeterone是有效预阻止[。在PC3细胞中, Galeterone也抑制[。Galeterone以剂量依赖的方式有效地抑制雄激素非依赖性细胞系PC - 3和DU-145增殖,GI50 分别为7.82 μM 和 7.55 μM。Galeterone诱导的内质网应激反应导致cyclin D1蛋白表达和cyclin E2 mRNA下调。Galeterone有效抑制HP-LNCaP和C4-2B增殖,IC 50分别为2.9 μM 和 9.7 μM。1 μM Galeteron可有效抑制雄激素受体激活,在LNCaP中抑制率为50%和HP-LNCaP中为70%。在LNCaP cells 和 HP-LNCaP 细胞中,Galeterone减少雄激素受体的激活,IC 50分别为 1 μM 和411 nM,经24小时处理后可下调雄激素受体蛋白表达50%。Galeterone降低AR蛋白和mRNA表达,拮抗雄激素诱导的AR依赖性启动子激活,并显著降低了磷酸化-4EBP1水平

体内研究

剂量为50 mg/kg Galeterone给药(每日两次)可非常有效的抑制生长激素依赖型人类前列腺肿瘤LAPC4的异种移植,与对照组相比,最终肿瘤体积减小了93.8%,有效性显着高于去势。治疗Galeterone处理0.13 mM/kg,或0.13mmol/kg ,每天两次,联合去势可在SCID小鼠中降低LAPC4异体移植肿瘤的26.55%和60.67%。Galeterone单独治疗或加去势可显着10 -和5倍的减少AR蛋白表达。

Galeterone 上下游产品信息

上游原料

下游产品

Galeterone 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-70006Galeterone
Galeterone
851983-85-25mg820元
2024/01/25HY-70006Galeterone
Galeterone
851983-85-210mM * 1mLin DMSO900元

Galeterone 生产厂家

全球有 137家供应商   Galeterone国内生产厂家
供应商联系电话电子邮件国家产品数优势度
深圳利斯康医药科技有限公司 0755-89396905 admin@nexconn.com 中国 304 55
上海波以尔化工有限公司 sales@boylechem.com 中国 2923 55
北京百灵威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中国 96815 76
上海佰世凯化学科技有限公司 021-20908456 sales@BioChemBest.com 中国 6013 61
北京华威锐科化工有限公司 0757-86329057 18934348241 sales4.gd@hwrkchemical.com 中国 13278 55
南京康满林化工实业有限公司 025-83697070 13913916777 info@chemlin.com.cn 中国 17563 64
安徽实特医药科技有限公司 0555-8228058 13621628489 sales1@stepuppharm.com 中国 228 55
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. 4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988 中国 1494 55
上海皓元医药股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中国 7553 61
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-6206333 18521732826 market@aladdin-e.com 中国 24842 65
MedChemexpress LLC 021-58955995 sales@medchemexpress.cn 美国 4863 58
Shanghai Witofly Chemical Co.,Ltd sales@witofly.com 中国 2867 52
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 info@adooq.com 美国 2784 58
TargetMol中国(陶术生物) 021-33632979 15002134094 marketing@targetmol.com 中国 7936 58
东晟凯瑞(上海)医药科技有限公司 18051538752 3755454181@qq.com 中国 419 55
上海拓目化工有限公司 13391076197 tombiopharma@163.com 中国 4987 55
南京百鑫德诺生物科技有限公司 025-58849295 18951903616 info@adooq.cn 中国 2989 60
湖北巨胜科技有限公司 027-59599241 18871490274 1400878000@qq.com 中国 9974 58
上海楼岚生物科技有限公司 021-52996696,15000506266 15000506266 中国 4043 55
AN PharmaTech Co Ltd 86(21)68097365 sales@anpharma.net 中国 4901 55
上海昕凯医药科技有限公司 021-61984905-1 18016477331 synchempharma@aliyun.com 中国 6451 55
苏州鹏旭医药科技有限公司 15850786624 sales@cqpharm.com 中国 88 58
斯派螺(武汉)药物研发有限公司 eric_feng1954@126.com 中国 9254 55
广州和为医药科技有限公司 18620099427 amy@howeipharm.com 中国 17698 55
药渡经纬信息科技(北京)有限公司 +86-400-851-9921 sales@pharmacodia.com 中国 2317 55
兰州安杰利生物化学科技有限公司 0931-8235634 13321316780 1455540579@qq.com 中国 959 55
广州市齐云生物技术有限公司 020-61288194 61288195 505721671@qq.com 中国 3868 58
上海前衍生物科技有限公司 02781293128 orders@biochemsafebuy.com 中国 9934 55
南京博米尔生物科技有限公司 025-83453382-8005 sale@parabiochem.com 中国 9604 55
Target molecule Corp. 857-239-0968 service1@targetmol.com 美国 2559 60
成都点纯科技有限公司 400-1166-196 18502815961 cdhxsj@163.com 中国 14623 60
上海瀚香生物科技有限公司 17754423994 17754423994 2853530910@QQ.com 中国 8018 62
上海芮晖化工科技有限公司 21-31433387 15618786686 sales@rechemscience.com 中国 2979 58
上海超岚化工科技中心 QQ:65489617 15618227136 info@SuperLan-chem.com 中国 8489 58
上海巢莱化工科技中心 021-2022843681 15618226720 chaolaichem@foxmail.com 中国 5633 58
北京索莱宝科技有限公司 010-50973185 4009686088 3193328036@qq.com 中国 29797 68
常州美泰生物科技有限公司 0519-83246372 13585352506 中国 1844 58
滁州市科迈尔化工科技有限公司 0550-5196001 15000891977 wj520wjxby@126.com 中国 1828 55
上海珀法姆医药科技有限公司 +86 18721201413 sales@biopharmaleader.com 中国 1720 58
苏州爱玛特生物科技有限公司 0512-56316828 info@amateksci.com 中国 28823 58
Musechem +1-800-259-7612 info@musechem.com 美国 4662 60
科邦特化工(杭州)有限公司 571-85586718 +8613336195806 sales@capotchem.com 中国 29797 60
成都恒汇化成医药科技有限公司 86-028-89481236 13540674322 15828370308 中国 96 58
医恩医疗系统研发(上海)有限公司 021-58958002 18930822973 xiaoyangw@gmail.com 中国 2129 58
上海禹犇生物科技有限公司 15502154572 yuben012@sina.com 中国 498 58
上海凯裕医药科技有限公司 17317130613 3358272972@qq.com 中国 3228 58
山东诚创蓝海医药科技有限公司 0531-58897130 15662783880 drug_impurity@sdcclh.com 中国 1737 58
深圳聚合生化科技有限公司 +86-400-002-6226 13028896684 sales@rrkchem.com 中国 55480 58
范德(北京)生物科技有限责任公司 15911056312 liming@bio-fount.com 中国 9730 58
广州糖姆氏生命科学有限公司 020-31155029 18902330969 sales@tomums.cn 中国 4698 58
杭州新期达医药技术有限公司 0571-85361029 synstar518@163.com 中国 1991 58
爱诗伦生物科技(上海)有限公司 021-50676523 18019098996 info@acelybio.com 中国 3967 58
Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited +1-2135480471 +1-2135480471 sales@sarms4muscle.com 中国 10523 58
Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd. 0551-65418684 +8618949823763 sales@tnjchem.com 中国 25363 58
InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美国 6393 58
Dayang Chem (Hangzhou) Co.,Ltd. 571-88938639 +8617705817739 info@dycnchem.com 中国 52867 58
AFINE CHEMICALS LIMITED 0571-85134551 info@afinechem.com 中国 15377 58
Dideu Industries Group Limited +86-29-89586680 +86-15129568250 1026@dideu.com 中国 29831 58
湖南秉航新材料有限公司 +86-0731-85567275 13021512891 sales02@chemfish.com 中国 6564 58
上海源溪生物科技有限公司 021-58446131 13564518121 sales@dcchemicals.com 中国 9414 58
常州辰鸿生物科技有限公司 0519-85788828 13775037613 sales@chemrenpharm.com 中国 3538 58
Cckinase, Inc. +1 (732)236-3202 sales@cckinase.com 美国 2738 58
Hubei xin bonus chemical co. LTD 86-13657291602 linda@hubeijusheng.com 中国 22968 58
BOC Sciences +1-631-485-4226 inquiry@bocsci.com 美国 19553 58
济南百隆化学有限公司 2710913286@.com 1513643261@qq.com 中国 14253 58
爆牛贸易重庆有限公司 +86-023-61398051 +8613650506873 sales@chemdad.com 中国 39916 58
ChemeGen 中国 18818260767 sales@chemegen.com 中国 11289 58
重庆卡兰医药有限公司 +8618523575427 sales@conier.com 中国 47464 58
河南科锐化工有限公司 +86-0371-86658258 15093356674 factory@coreychem.com 中国 29827 58
上海泽叶生物科技有限公司 021-61998551 13122364865 sale1@shzysw.net 中国 9763 58
广州优南科技有限公司 020-020-82000279 18988968278 sales@ubiochem.com 中国 3028 58
爱必信(上海)生物科技有限公司 021-38015121 15000105423 chenjw@absin.cn 中国 24734 58
上海珞珐生化科技有限公司 021-51111890 15317326293 sales@molnova.com 中国 4196 58
深圳菲斯生物科技有限公司 0755-0755-0755-83725350 13380397412 3001280422@qq.com 中国 9888 58
Advanced chemblocks inc 650-6922368 sales@achemblock.com 中国 2992 58
学研惠(武汉)科技有限公司 15342225168 yutianchun2007@126.com 中国 10006 58
武汉研哲科技有限公司 15527250409 wenhaotian12@163.com 中国 4573 58
安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司) 021-58432009 400-005-6266 marketing@energy-chemical.com 中国 44941 58
武汉多普乐生物医药有限公司 +86-02787215551 +86-19945035818 2936752263@qq.com 中国 7967 58
成都超九八生物科技有限公司 13348960310 13348960310 3003867561@qq.com 中国 9945 58
奥默生物技术(上海)有限公司 021-50967598 02150967598 sales@abmole.cn 中国 4495 58
武汉裕清嘉衡药业有限公司 027-83850122 13343472658 918571372@qq.com 中国 1809 58
郑州汇聚化工有限公司 0371-55153829 18003835034 sales6@alfachem.cn 中国 8320 58
深圳盛大医药科技有限公司 0755-85269922 13424394241 sales@shengdapharm.com 中国 506 58
深圳市凯米克生物科技有限公司 18964309092 18964309092 2769493375@qq.com 中国 2634 58
陕西缔都医药化工有限公司 029-81124267 15229202216 1073@dideu.com 中国 10011 58
江苏南创化学与生命健康研究院有限公司 025-025-58280381 15720605021 zhang_lei@jsnchem.com 中国 1435 58
南通飞宇生物科技有限公司 0513-68819626; 13813788405 feiyubio2@163.com 中国 4821 58
湖北科乐精细化工有限公司 027-59101668 19945030958 2881924765@qq.com 中国 7984 58
InvivoChem中国 13549236410 sales@invivochem.cn 中国 6712 58
苏州启航生物科技有限公司 18662190603 437347250@qq.com 中国 7330 58
武汉英诺医药科技有限公司 +86-027-59232304 15387063101 2881924050@qq.com 中国 9978 58
南京华诺生物医药科技有限公司 18913906212 2885426135@qq.com 中国 6341 58
成都赛莱斯科技有限公司 17323066073 2538834896@qq.com 中国 84 58
武汉敬康恩生物医药科技有限公司 13720134139 +86 -0-15871494362 13720134139 orders@jknbiochem.com 中国 4734 58
南京腾怡生物科技有限公司 025-58851786 17714337195 sales@tybiochem.com 中国 5754 58
南京艾瑞博生物科技有限公司 19951442182 sales@aribopharm.com 中国 2445 58
上海一飞生物科技有限公司 021-65675885 18964387627 customer_service@efebio.com 中国 8741 58
德阳思诺生物科技有限公司 19182167371 19182167371 service@synlord.com 中国 90 58
杭州品高化工有限公司 0571-87632989 sales@bingochem.com 中国 21673 58
 

851983-85-2, Galeterone 相关搜索:

  • API
  • Inhibitors
  • 生物试剂
  • 医药原料药
  • 原料药及中间体
  • 细胞生物学试剂
  • 小分子抑制剂,天然产物
  • 内分泌与激素
  • 医药中间体
  • 原料
  • SYNTHESIS-1标准品007
  • 雷特龙
  • CYP17抑制剂(TOK-001)
  • 加来特龙
  • TOK-001杂质
  • SYNTHESIS标准品008
  • (3BETA)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇
  • GALETERONE (3BETA)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇
  • (3BETA)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇 1G
  • 851983-85-2
  • Galeterone, TOK-001, VN-124-1
  • Androsta-?5,?16-?dien-?3-?ol, 17-?(1H-?benzimidazol-?1-?yl)?-?, (3β)?-
  • TOK-001/Galeterone,VN/124-1
  • Galeterone USP/EP/BP
  • synthesis-1-007
  • synthesis-008
  • Galaterone
  • VN/124-1; GALETERONE;TOK001;TOK 001;TOK-001
  • CS-232
  • (3S,8R,9S,10R,13S,14S)-17-(benzimidazol-1-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol
  • (3β)-17-(1H-Benzimidazol-1-yl)androsta-5,16-dien-3-ol
  • TOK-001 impurity
  • GALETERONE;TOK001;TOK 001;TOK-001
  • Androsta-5,16-dien-3-ol, 17-(1H-benzimidazol-1-yl)-, (3β)-
  • VN/124-1
  • TOK-001
  • (3S,10R,13S)-17-(1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol
  • Galeterone,TOK-001
  • TOK-001 (Galeterone)
  • VN 124
  • Galeterone
  • (3beta)-17-(1H-Benzimidazol-1-yl)androsta-5,16-dien-3-ol
  • (3S,8R,9S,10R,13S,14S)-17-(1H-Benzo[d]imidazol-1-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol
  • NX41765
Copyright 2016 © ChemicalBook. All rights reserved