Galeterone
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- CAS号:
- 851983-85-2
- 英文名:
- Galeterone
- 英文别名:
- VN 124;CS-232;TOK-001;NX41765;VN/124-1;Galeterone;Galaterone;synthesis-008;synthesis-1-007;TOK-001 impurity
- 中文名:
- Galeterone
- 中文别名:
- 雷特龙;加来特龙;TOK-001杂质;SYNTHESIS标准品008;CYP17抑制剂(TOK-001);SYNTHESIS-1标准品007;GALETERONE,CYP17抑制剂;(3BETA)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇;(3BETA)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇 1G;GALETERONE (3BETA)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇
- CBNumber:
- CB32500945
- 分子式:
- C26H32N2O
- 分子量:
- 388.55
- MOL File:
- 851983-85-2.mol
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Galeterone化学性质
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熔点:
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189-190℃
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沸点:
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564.5±60.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.28
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储存条件:
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-20°C Freezer
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溶解度:
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Chloroform (Slightly), Ethyl Aceatae (Slightly, Heated)
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酸度系数(pKa):
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14.71±0.70(Predicted)
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形态:
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Solid
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颜色:
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White to Off-White
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InChIKey:
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PAFKTGFSEFKSQG-MRFMOSGMNA-N
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SMILES:
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C1C[C@]2(C)C3CC[C@]4(C)C([n]5cnc6ccccc56)=CCC4C3CC=C2C[C@H]1O |&1:2,7,27,r|
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Galeterone性质、用途与生产工艺
Galeterone是一种选择性CYP17抑制剂,也是androgen receptor (AR)(雄激素受体)拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。
Galeterone是有效预阻止[
3H]-R1881和LNCaP AR (T877A)突变体结合,IC 50为845nM。Galeterone抑制睾酮诱导前列腺细胞LNCaP 和LAPC4增殖,抑制效果呈剂量依赖,IC 50分别为6 μM 和 3.2 μM。在PC3细胞中, Galeterone也抑制[
3H]-R1881 和T575A 突变AR的结合,IC 50为454nM。 在睾酮刺激下,Galeterone强效抑制LNCaP 和 LAPC4细胞的增殖,IC 50分别为2.6μM和4μM。此外,Galeterone处理可以剂量依赖的方式增加AR降解效率。Galeterone以剂量依赖的方式有效地抑制雄激素非依赖性细胞系PC - 3和DU-145增殖,GI50 分别为7.82 μM 和 7.55 μM。Galeterone诱导的内质网应激反应导致cyclin D1蛋白表达和cyclin E2 mRNA下调。Galeterone有效抑制HP-LNCaP和C4-2B增殖,IC 50分别为2.9 μM 和 9.7 μM。1 μM Galeteron可有效抑制雄激素受体激活,在LNCaP中抑制率为50%和HP-LNCaP中为70%。在LNCaP cells 和 HP-LNCaP 细胞中,Galeterone减少雄激素受体的激活,IC 50分别为 1 μM 和411 nM,经24小时处理后可下调雄激素受体蛋白表达50%。Galeterone降低AR蛋白和mRNA表达,拮抗雄激素诱导的AR依赖性启动子激活,并显著降低了磷酸化-4EBP1水平
剂量为50 mg/kg Galeterone给药(每日两次)可非常有效的抑制生长激素依赖型人类前列腺肿瘤LAPC4的异种移植,与对照组相比,最终肿瘤体积减小了93.8%,有效性显着高于去势。治疗Galeterone处理0.13 mM/kg,或0.13mmol/kg ,每天两次,联合去势可在SCID小鼠中降低LAPC4异体移植肿瘤的26.55%和60.67%。Galeterone单独治疗或加去势可显着10 -和5倍的减少AR蛋白表达。
Galeterone目前唯一一种具有三种不同机制来治疗性前列腺癌的小分子化合物。
Galeterone (TOK-001)是一种选择性CYP17抑制剂,也是androgen receptor (AR)(雄激素受体)拮抗剂,IC50分别为300 nM和384 nM,也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。
Target | Value |
CYP17
(Cell-free assay)
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300 nM
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Androgen Receptor
(PC3AR)
|
384 nM
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Galeterone是有效预阻止[。在PC3细胞中, Galeterone也抑制[。Galeterone以剂量依赖的方式有效地抑制雄激素非依赖性细胞系PC - 3和DU-145增殖,GI50 分别为7.82 μM 和 7.55 μM。Galeterone诱导的内质网应激反应导致cyclin D1蛋白表达和cyclin E2 mRNA下调。Galeterone有效抑制HP-LNCaP和C4-2B增殖,IC 50分别为2.9 μM 和 9.7 μM。1 μM Galeteron可有效抑制雄激素受体激活,在LNCaP中抑制率为50%和HP-LNCaP中为70%。在LNCaP cells 和 HP-LNCaP 细胞中,Galeterone减少雄激素受体的激活,IC 50分别为 1 μM 和411 nM,经24小时处理后可下调雄激素受体蛋白表达50%。Galeterone降低AR蛋白和mRNA表达,拮抗雄激素诱导的AR依赖性启动子激活,并显著降低了磷酸化-4EBP1水平
剂量为50 mg/kg Galeterone给药(每日两次)可非常有效的抑制生长激素依赖型人类前列腺肿瘤LAPC4的异种移植,与对照组相比,最终肿瘤体积减小了93.8%,有效性显着高于去势。治疗Galeterone处理0.13 mM/kg,或0.13mmol/kg ,每天两次,联合去势可在SCID小鼠中降低LAPC4异体移植肿瘤的26.55%和60.67%。Galeterone单独治疗或加去势可显着10 -和5倍的减少AR蛋白表达。
Galeterone
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-70006 | Galeterone Galeterone | 851983-85-2 | 5mg | 820元 |
2024/01/25 | HY-70006 | Galeterone Galeterone | 851983-85-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 900元 |
851983-85-2, Galeterone 相关搜索:
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- GALETERONE,CYP17抑制剂
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- (3BETA)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇
- GALETERONE (3BETA)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇
- (3BETA)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇 1G
- 851983-85-2
- Galeterone, TOK-001, VN-124-1
- Androsta-?5,?16-?dien-?3-?ol, 17-?(1H-?benzimidazol-?1-?yl)?-?, (3β)?-
- TOK-001/Galeterone,VN/124-1
- Galeterone USP/EP/BP
- synthesis-1-007
- synthesis-008
- Galaterone
- VN/124-1; GALETERONE;TOK001;TOK 001;TOK-001
- CS-232
- (3S,8R,9S,10R,13S,14S)-17-(benzimidazol-1-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol
- (3β)-17-(1H-Benzimidazol-1-yl)androsta-5,16-dien-3-ol
- TOK-001 impurity
- GALETERONE;TOK001;TOK 001;TOK-001
- Androsta-5,16-dien-3-ol, 17-(1H-benzimidazol-1-yl)-, (3β)-
- VN/124-1
- TOK-001
- (3S,10R,13S)-17-(1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol
- Galeterone,TOK-001
- TOK-001 (Galeterone)
- VN 124
- Galeterone
- (3beta)-17-(1H-Benzimidazol-1-yl)androsta-5,16-dien-3-ol
- (3S,8R,9S,10R,13S,14S)-17-(1H-Benzo[d]imidazol-1-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol
- NX41765