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N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲

生物活性 体外研究 体内研究

CAS号: 1197160-78-3
英文名称: PF-05212384
英文同义词: PKI587;PF-05212384;PKI 587 PF 05212384;PF-05212384 (PKI-587);PKI-587 ( Gedatolisib );Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587);[(2R)-3-BENZOYLOXY-4,4-DIFLUORO-5-OXOOXOLAN-2-YL]METHYL BENZOATE;1-(4-(4-(Dimethylamino)piperidine-1-carbonyl)phenyl)-3-(4-(4,6-dimorpholino-1,3,5-triazin-2-yl;1-(4-(4-(dimethylamino)piperidine-1-carbonyl)phenyl)-3-(4-(4,6-dimorpholino-1,3,5-triazin-2-yl)phenyl)urea;1-[4-[4-(dimethylamino)piperidine-1-carbonyl]phenyl]-3-[4-(4,6-dimorpholin-4-yl-1,3,5-triazin-2-yl)phenyl]urea
中文名称: N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲
中文同义词: CS-46;GEDATOLISIB;PKI-587;GEDATOLISIB (PF-05212384, PKI-587);PKI-587;N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲
CBNumber: CB32500950
分子式: C32H41N9O4
分子量: 615.72584
MOL File: 1197160-78-3.mol
N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲化学性质
密度 : 1.364
酸度系数(pKa): 13.97±0.70(Predicted)
安全信息
海关编码 : 29349990

N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲 性质、用途与生产工艺

生物活性
Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一种高度有效的,双重PI3Kα, PI3Kγ和mTOR抑制剂,IC50分别为0.4 nM, 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2。
体外研究
PKI-587有效作用于PI3Kα最常突变形式,尤其是H1047R和E545K,IC50分别为0.6 nM 和0.6 nM。与抑制PI3K/mTOR信号通路蛋白磷酸化相一致,PKI-587作用于MDA-361和PC3-MM2 细胞系,抑制肿瘤细胞生长,IC50分别为4 nM和13.1 nM。
体内研究
PKI-587 按 25 mg/kg 剂量静脉注射给药裸鼠,产生低血浆清除力(7(mL/min)/kg),高容量分布(7.2 L/kg),和较长半衰期(14.4 小时)。PKI-587作用于MDA-361移植瘤模型,产生有效的抗肿瘤效果,最低有效剂量(MED) 为 3 mg/kg,最大耐受剂量 (MTD)为30 mg/kg。而 PKI-587 按25 mg/kg剂量作用于H1975(非小细胞肺癌, 突变 EGFR [L858R, T790M])移植瘤模型,持续处理7天,结果90%实验处理组存活。
N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲 上下游产品信息
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