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SRT1720

SRT1720, 1001645-58-4, 结构式
SRT1720
CAS号:
1001645-58-4
英文名:
SRT1720
英文别名:
CS-233;SRT1720;STR1720;Span 55;CAY10559;CAY-10559;SIRT 1933;SIRT-1933;SIRT1933.;CAY 10559
中文名:
SRT1720
中文别名:
SIRTUIN抑制剂;化合物SRT1720;SRT1720盐酸盐;SRT1720HCL ,SIRTUIN 抑制剂;N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹噁啉E羧酰胺;N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺盐酸;N-[2-[3-(1-哌嗪甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺盐酸盐;N-[2-[3-(1-哌嗪基甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺盐酸盐;N-(2-(3-(哌嗪-1-基甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基)苯基)喹喔啉-2-甲酰胺X盐酸盐
CBNumber:
CB32512407
分子式:
C25H24ClN7OS
分子量:
506.03
MOL File:
1001645-58-4.mol

SRT1720化学性质

熔点:
>205°C (dec.)
密度:
1.58
储存条件:
= -70C
溶解度:
Soluble in DMSO (>25 mg/ml)
形态:
Liquid
颜色:
White
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息

SRT1720性质、用途与生产工艺

生物活性

SRT1720是一种选择性的SIRT1激活剂,EC50为0.16 μM,比作用于SIRT2和SIRT3效果弱230倍以上。

体外研究

SRT1720抗最近的乙酰化酶同系物SIRT2 (EC1.5为37 μM)和SIRT3 (EC1.5 > 300 μM)的最大激活率达781%。SRT1720在氨基末端催化区的变构位点结合到SIRT1酶-肽底物复合物上,降低乙酰化底物的米氏常数值。用SRT1720处理一周后,饲喂的葡萄糖水平降低,处理三周后,饲喂的葡萄糖水平进一步降低,持续处理10周。Rosiglitazone激活PPARγ,已经用于治疗II型糖尿病;而与Rosiglitazone相比,在进行腹膜葡糖糖耐量试验时,用SRT1720处理导致葡萄糖明显降低。SRT1720对用无糖食物喂养的鼠没有作用效果,显示出药理学SIRT1的激活不会产生低血糖。与Rosiglitazone相似,用SRT1720处理4周,明显降低高胰岛素血症,使升高的胰岛素水平恢部分复正常SRT1720处理腓肠肌,通过测定柠檬酸合酶活性发现线粒体各项能力上升15%。高浓度 SRT1720 (15 μM)诱导正常细胞活力轻微下降,约10-20%。SRT1720明显抑制VEGF依赖的 MM 细胞迁移。

体内研究

在DIO鼠中实施摄热量限制包括改善胰岛素敏感性,使葡萄糖和胰岛素水平维持正常,及提高线粒体能力后,可观察到SRT1720模拟一些功能。此外,在饮食导致的肥胖和遗传肥胖鼠中,SRT1720提高胰岛素敏感性,降低血浆葡萄糖,及提高线粒体能力。因此,SRT1720是有前途的新型治疗剂,可用于治疗像II型糖尿病之类的疾病。与提高的葡萄糖耐量相一致,在SRT1720处理的fa/fa鼠中,维持血糖正常所需的葡萄糖注入率(GIR)大约为35%, 全部的葡萄糖处理效率提高大约为20%。 SRT1720作用于动物肿瘤模型研究时,抑制多发性骨髓瘤生长。SRT1720提高Bortezomib或Dexamethasone的毒性。

生物活性

SRT1720 HCl是一种选择性的SIRT1激活剂,无细胞试验中EC50为0.16 μM,对SIRT2和SIRT3的作用弱230倍以上。SRT1720 还可诱导自噬。

靶点

TargetValue
SIRT1
(Cell-free assay)
0.16 μM(EC50)

体外研究

SRT1720抗最近的乙酰化酶同系物SIRT2 (EC1.5为37 μM)和SIRT3 (EC1.5 > 300 μM)的最大激活率达781%。SRT1720在氨基末端催化区的变构位点结合到SIRT1酶-肽底物复合物上,降低乙酰化底物的米氏常数值。用SRT1720处理一周后,饲喂的葡萄糖水平降低,处理三周后,饲喂的葡萄糖水平进一步降低,持续处理10周。Rosiglitazone激活PPARγ,已经用于治疗II型糖尿病;而与Rosiglitazone相比,在进行腹膜葡糖糖耐量试验时,用SRT1720处理导致葡萄糖明显降低。SRT1720对用无糖食物喂养的鼠没有作用效果,显示出药理学SIRT1的激活不会产生低血糖。与Rosiglitazone相似,用SRT1720处理4周,明显降低高胰岛素血症,使升高的胰岛素水平恢部分复正常SRT1720处理腓肠肌,通过测定柠檬酸合酶活性发现线粒体各项能力上升15%。高浓度 SRT1720 (15 μM)诱导正常细胞活力轻微下降,约10-20%。SRT1720明显抑制VEGF依赖的 MM 细胞迁移。

体内研究

在DIO鼠中实施摄热量限制包括改善胰岛素敏感性,使葡萄糖和胰岛素水平维持正常,及提高线粒体能力后,可观察到SRT1720模拟一些功能。此外,在饮食导致的肥胖和遗传肥胖鼠中,SRT1720提高胰岛素敏感性,降低血浆葡萄糖,及提高线粒体能力。因此,SRT1720是有前途的新型治疗剂,可用于治疗像II型糖尿病之类的疾病。与提高的葡萄糖耐量相一致,在SRT1720处理的fa/fa鼠中,维持血糖正常所需的葡萄糖注入率(GIR)大约为35%, 全部的葡萄糖处理效率提高大约为20%。 SRT1720作用于动物肿瘤模型研究时,抑制多发性骨髓瘤生长。SRT1720提高Bortezomib或Dexamethasone的毒性。

SRT1720 上下游产品信息

上游原料

下游产品

SRT1720 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15145SRT 1720 monohydrochloride1 mg569元
2024/01/25HY-15145SRT1720
SRT 1720 Hydrochloride
1001645-58-45mg1252元

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Dideu Industries Group Limited +86-29-89586680 +86-15129568250 1026@dideu.com 中国 29322 58
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河南威梯希化工科技有限公司 0371-63284658; 18135795563 2885349392@qq.com 中国 10011 58
海蔚化学 86-21-51086038 chemwill_asia@126.com 中国 23931 58
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