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曲美替尼

曲美替尼, 871700-17-3, 结构式
曲美替尼
CAS号:
871700-17-3
英文名称:
Trametinib
英文同义词:
CS-30;100836;Mekinist);TraMetinib;CB32514557;GSK-1120212;TraMetinib API;QuMei iMatinib;Trametinib, >=98%;Trametinib Impurity
中文名称:
曲美替尼
中文同义词:
曲美替尼;曲非替尼;拉美替尼;曲美替尼碱;曲美替尼1;曲美替尼杂质;曲美替尼胶囊;曲美替尼游离碱;曲美替尼(章良);曲美替尼 GSK220212
CBNumber:
CB32514557
分子式:
C26H23FIN5O4
分子量:
615.39
MOL File:
871700-17-3.mol

曲美替尼化学性质

熔点 :
300-301 °C
密度 :
1.74
形态:
White solid.
酸度系数(pKa):
14.76±0.70(Predicted)
安全信息
安全说明 : 24/25
海关编码 : 29339900

曲美替尼性质、用途与生产工艺

生物活性

Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。

体外研究

GSK1120212抑制 MBP 的磷酸化,对于不同亚型的Raf和MEK 而言,IC50在0.92 nM-3.4 nM。GSK1120212对c-Raf, B-Raf, ERK1和ERK2的激酶活性没有抑制作用。另外,GSK1120212对于其它98种激酶没有很强的抑制作用。GSK1120212对于人结肠癌细胞系有很强的抑制作用,其中HT-29和COLO205细胞组成型表达有活性的B-Raf突变,这两种细胞对GSK1120212最为敏感,IC50分别是0.48 nM 和 0.52 nM。含有k-Raf突变的细胞系对GSK1120212的敏感性介于如下范围,IC50是2.2-174 nM. 相反地,COLO320 DM细胞中B-Raf 和K-Ras均为野生型,因而即便在10 μM都对GSK1120212有抗性。用GSK1120212处理24小时可以诱导所有敏感细胞的细胞周期停滞在G1期。与此一致,GSK1120212处理使得大部分人结肠癌细胞系中p15INK4b 和/或p27KIP1的表达量上升。GSK1120212能诱导HT-29和COLO205细胞的凋亡,COLO205细胞更为敏感。 GSK1120212抑制外周血单核细胞产生肿瘤坏死因子-α和白介素-6。

体内研究

按0.3 mg/kg或1 mg/kg 的剂量口服GSK1120212(一天一次共14天)能有效抑制HT-29肿瘤,1 mg/kg 的剂量可完全抑制肿瘤生长。在癌症组织中,一次口服1 mg/kg GSK1120212能完全抑制ERK1/2的磷酸化,14天后能提高p15INK4b和p27KIP1的表达量。在COLO205肿瘤模型中,0.3 mg/kg剂量的GSK1120212就足以抑制肿瘤生长,1 mg/kg剂量的GSK1120212可以使2/3的老鼠的肿瘤消退至可检测水平之下。 0.1 mg/kg剂量的GSK1120212完全抑制佐剂性关节炎(AIA)和II型胶原诱导的关节炎(CIA) Lewis大鼠或DBA1/J小鼠。

特征

药效大于PD0325901或AZD6244

生物活性

Trametinib (GSK1120212, JTP-74057, Mekinist)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。Trametinib 可激活自噬并诱导凋亡。

靶点

TargetValue
MEK1
(Cell-free assay)
0.92 nM
MEK2
(Cell-free assay)
1.8 nM

体外研究

GSK1120212抑制 MBP 的磷酸化,对于不同亚型的Raf和MEK 而言,IC50在0.92 nM-3.4 nM。GSK1120212对c-Raf, B-Raf, ERK1和ERK2的激酶活性没有抑制作用。另外,GSK1120212对于其它98种激酶没有很强的抑制作用。GSK1120212对于人结肠癌细胞系有很强的抑制作用,其中HT-29和COLO205细胞组成型表达有活性的B-Raf突变,这两种细胞对GSK1120212最为敏感,IC50分别是0.48 nM 和 0.52 nM。含有k-Raf突变的细胞系对GSK1120212的敏感性介于如下范围,IC50是2.2-174 nM. 相反地,COLO320 DM细胞中B-Raf 和K-Ras均为野生型,因而即便在10 μM都对GSK1120212有抗性。用GSK1120212处理24小时可以诱导所有敏感细胞的细胞周期停滞在G1期。与此一致,GSK1120212处理使得大部分人结肠癌细胞系中p15 GSK1120212抑制外周血单核细胞产生肿瘤坏死因子-α和白介素-6。

体内研究

按0.3 mg/kg或1 mg/kg 的剂量口服GSK1120212(一天一次共14天)能有效抑制HT-29肿瘤,1 mg/kg 的剂量可完全抑制肿瘤生长。在癌症组织中,一次口服1 mg/kg GSK1120212能完全抑制ERK1/2的磷酸化,14天后能提高p15 0.1 mg/kg剂量的GSK1120212完全抑制佐剂性关节炎(AIA)和II型胶原诱导的关节炎(CIA) Lewis大鼠或DBA1/J小鼠。

曲美替尼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

曲美替尼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/12/30S2673曲美替尼
Trametinib (GSK1120212)
871700-17-35mg986.85元
2021/12/30S2673曲美替尼
Trametinib (GSK1120212)
871700-17-310mg1731.16元

曲美替尼 生产厂家

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  • 曲美替尼, 一种MEK1/2 抑制剂
  • JTP 74057 质量好的批次
  • JTP 74057 章良批次
  • 曲美替尼(章良)
  • 曲美替尼碱
  • 曲美替尼 GSK220212
  • 曲美替尼杂质
  • MEK抑制剂(TRAMETINIB)
  • 曲美替尼1
  • 曲美替尼、GSK1120212
  • 曲美替尼游离碱
  • N-[3-[3-环丙基-5-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-3,4,6,7-四氢-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并[4,3-D]嘧啶-1(2H)-基]苯基]乙酰胺
  • 曲美替尼胶囊
  • 曲美替尼
  • 871700-17-3
  • Mekinist)
  • Trametinib Trametinib
  • Trametinib USP/EP/BP
  • Trametinib (GSK1120212,JTP 74058)
  • N-[3-[3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodoanilino)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1-yl]phenyl]acetamide
  • QuMei iMatinib
  • Trametinib, 98%, a MEK1/2 inhibitor
  • GSK-1120212 N-[3-[3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-3,4,6,7-tetrahydro-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl]phenyl]acetamide
  • N-[3-[3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)aMino]
  • GSK1120212 (JTP-74057, TraMetinib)
  • CB32514557
  • N-(3-{3-Cyclopropyl-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)aMino]-6,8-diMethyl-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyriMidin-1(2H)-yl}phenyl)acetaMide
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