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曲美替尼

生物活性 体外研究 体内研究 特征

CAS号: 871700-17-3
英文名称: Trametinib
英文同义词: TraMetinib;CB32514557;GSK-1120212;TraMetinib API;QuMei iMatinib;Trametinib, >=98%;Trametinib Impurity;Trametinib free base;Mekinist trametinib;TraMetinib/GSK1120212
中文名称: 曲美替尼
中文同义词: 曲美替尼;CS-30;曲美替尼胶囊;曲美替尼杂质;曲美替尼游离碱;曲美替尼 GSK220212;曲美替尼、GSK1120212;曲美替尼, 一种MEK1/2 抑制剂;JTP-74057, GSK212, TRAMETINIB;N-[3-[3-环丙基-5-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-3,4,6,7-四氢-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并[4,3-D]嘧啶-1(2H)-基]苯基]乙酰胺
CBNumber: CB32514557
分子式: C26H23FIN5O4
分子量: 615.3947932
MOL File: 871700-17-3.mol
曲美替尼化学性质
密度 : 1.74
安全信息
安全说明 : 24/25
海关编码 : 29339900

曲美替尼 性质、用途与生产工艺

生物活性
Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。
体外研究
GSK1120212抑制 MBP 的磷酸化,对于不同亚型的Raf和MEK 而言,IC50在0.92 nM-3.4 nM。GSK1120212对c-Raf, B-Raf, ERK1和ERK2的激酶活性没有抑制作用。另外,GSK1120212对于其它98种激酶没有很强的抑制作用。GSK1120212对于人结肠癌细胞系有很强的抑制作用,其中HT-29和COLO205细胞组成型表达有活性的B-Raf突变,这两种细胞对GSK1120212最为敏感,IC50分别是0.48 nM 和 0.52 nM。含有k-Raf突变的细胞系对GSK1120212的敏感性介于如下范围,IC50是2.2-174 nM. 相反地,COLO320 DM细胞中B-Raf 和K-Ras均为野生型,因而即便在10 μM都对GSK1120212有抗性。用GSK1120212处理24小时可以诱导所有敏感细胞的细胞周期停滞在G1期。与此一致,GSK1120212处理使得大部分人结肠癌细胞系中p15INK4b 和/或p27KIP1的表达量上升。GSK1120212能诱导HT-29和COLO205细胞的凋亡,COLO205细胞更为敏感。 GSK1120212抑制外周血单核细胞产生肿瘤坏死因子-α和白介素-6。
体内研究
按0.3 mg/kg或1 mg/kg 的剂量口服GSK1120212(一天一次共14天)能有效抑制HT-29肿瘤,1 mg/kg 的剂量可完全抑制肿瘤生长。在癌症组织中,一次口服1 mg/kg GSK1120212能完全抑制ERK1/2的磷酸化,14天后能提高p15INK4b和p27KIP1的表达量。在COLO205肿瘤模型中,0.3 mg/kg剂量的GSK1120212就足以抑制肿瘤生长,1 mg/kg剂量的GSK1120212可以使2/3的老鼠的肿瘤消退至可检测水平之下。 0.1 mg/kg剂量的GSK1120212完全抑制佐剂性关节炎(AIA)和II型胶原诱导的关节炎(CIA) Lewis大鼠或DBA1/J小鼠。
特征
药效大于PD0325901或AZD6244
曲美替尼 上下游产品信息
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广州市齐云生物技术有限公司 020-61288194 61288195020-61288700505721671@qq.com中国 3873 58
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上海前衍生物科技有限公司 400-887-6760 orders@biochemsafebuy.com中国 9927 55
上海昶衍化工科技有限公司 +86 (21) 2024-2659+86 (21) 2024-2659order@changyanchem.com中国 5001 55
南京博米尔生物科技有限公司 025-83453382-8005025-83453382sale@parabiochem.com中国 9616 55
Target molecule Corp. 857-239-0968857-239-8801service1@targetmol.com美国 2562 60
南京罗迈美生物科技有限公司 025-57798860 sales@njromanme.com中国 4615 58
成都化夏化学试剂有限公司/北京公司(生产型企业) 400-1166-196 18981987031028-84555506 QQ:800101999cdhxsj@163.com中国 10039 60
上海芮晖化工科技有限公司 +86-21-61417495 15618786686+86-21-61417495sales@rechemscience.com中国 1344 58
上海拓青化工有限公司 +86-21-5161 9050,+86-13301690235+86-21-5161 9052sales@ATKchemical.com中国 10191 58
湖北威德利化学科技有限公司 027-83991130027-839911301718093273@QQ.COM中国 1588 58
中山几何生物科技有限公司 +86-13168912896 davidjin202@163.com中国 253 58
常州美泰生物科技有限公司 0519-83246372 135853525060519-83246372sales@meditechbs.com中国 1846 58
武汉维斯尔曼生物工程有限公司 027-83778876 13667159345027-837788763369551489@qq.com中国 4858 55
湖北鑫源顺医药化工有限公司 027-50664929 / 13971561712027-50664927 / QQ: 3452835437hubxys2001@163.com中国 1832 55
湖北扬信医药科技有限公司 186720073040714-53330892853786054@qq.com中国 10010 55
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杭州光远生物技术有限公司 18989848203 services@raystarbio.com中国 6963 58
上海吉至生化科技有限公司 400-900-4166 1514189587@qq.com中国 52522 58
上海瀚香生物科技有限公司 15971444841 amber@biochempartner.net中国 4995 58
上海品博实业发展有限公司 18321128505 pinbochemical@163.com中国 270 58
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