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硫磺酰亚胺

生物活性 体外研究 体内研究 硫磺酰亚胺 试剂级价格
硫磺酰亚胺, 154589-96-5, 结构式
硫磺酰亚胺
CAS号:
154589-96-5
英文名:
StaupriMide
英文别名:
Stauprimide;Stauprimide-d5;benzaMide deriv.;N-Benzoyl-7-oxostaurosporine;Stauprimide - CAS 154589-96-5 - Calbiochem;N-[(9S,10R,11R,13R)-2,3,10,11,12,13-hexahydro-10-methoxy-9-methyl-1,3-dioxo-9,13-epoxy-1H,9H-diindolo[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]pyrrolo[3,4-j][1,7]benzodiazonin-11-yl]-N-methyl benzamide;Benzamide, N-[(9S,10R,11R,13R)-2,3,10,11,12,13-hexahydro-10-methoxy-9-methyl-1,3-dioxo-9,13-epoxy-1H,9H-diindolo[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]pyrrolo[3,4-j][1,7]benzodiazonin-11-yl]-N-methyl-;[9S-(9α,10β,11β,13α)]-N-(2,3,10,11,12,13-Hexahydro-10-methoxy-9-methyl-1,3-dioxo-9,13-epoxy-1H,9H-diindolo[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]pyrrolo[3,4-j][1,7]benzodiazonin-11-yl)-N-methylbenzamide;N-((5S,6R,7R,9S)-6-Methoxy-5-methyl-14,16-dioxo-6,7,8,9,15,16-hexahydro-5H,14H-17-oxa-4b,9a,15-triaza-5,9-methanodibenzo[b,h]cyclonona[jkl]cyclopenta[e]-as-indacen-7-yl)-N-methylbenzamide
中文名:
硫磺酰亚胺
中文别名:
硫磺酰亚胺;米哚妥林杂质5;化合物 T16941;抑胃酶氨酰U丙基亚胺;STAUPRIMIDE,抑制剂
CBNumber:
CB32518818
分子式:
C35H28N4O5
分子量:
584.62
MOL File:
154589-96-5.mol

硫磺酰亚胺化学性质

密度:
1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
DMSO: >20mg/mL
酸度系数(pKa):
9.51±0.70(Predicted)
形态:
Yellow solid
颜色:
white to beige
稳定性:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.
安全信息
WGK Germany: 3
海关编码: 2934999090

硫磺酰亚胺性质、用途与生产工艺

生物活性

Stauprimide 是一种促进胚胎干细胞 (ESC) 分化的星形孢菌素类似物。Stauprimide 与 MYC 转录因子 NME2 结合并阻断其在 ESC 中的核定位，导致 MYC 转录的下调, 是一种非广谱抑制剂。

体外研究

Stauprimide (10 μM; 6 hours) suppresses MYC transcription in the majority of cell lines tested with an EC 50 range of 30 nM-8 μM, and decreases MYC levels between 15% to over 90%. Stauprimide (2-8 μM; 24-72 hours) down-regulates MYC leads to the inhibition of cell proliferation in vitro with an IC 50 of 780 nM in RXF 393 cells. Stauprimide (5 μM; 3 hours) suppresses MYC Transcription by decreasing NME2 Nuclear Translocation. Stauprimide (4-10 μM; 6 hours) acts with different EC 50 s and with different degrees of maximal MYC mRNA down-regulation in different cell lines.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: Renal cancer cell line RXF 393 cells
Concentration: 2 μM, 4 μM, 8 μM
Incubation Time: 24 hours, 48 hours, 72 hours
Result: Inhibited cell proliferation at concentrations of 2-8 μM.

Western Blot Analysis

Cell Line: Renal cancer cell line RXF 393 cells and CAKI-1 cells
Concentration: 5 μM
Incubation Time: 3 hours
Result: Decreased nuclear localized NME2.

RT-PCR

Cell Line: CA46 cells; Ramos cells; RXF393 cells; TK10 cells; KG1A cells; CAKI-1 cells
Concentration: 4μM, 6μM, 8μM, 10μM
Incubation Time: 6 hours
Result: Suppressed MYC transcription in KG1A cells with an EC 50 of 400±50 nM and a suppression of 90%; CA46 cells were resistant to stauprimide.

体内研究

Stauprimide (oral administration; 50 mg/kg; once daily; 30 days, 55 days) blocks tumor growth, reduces MYC protein levels in xenograft mouse with RXF 393 or CAKI-1 cells and inhibits MYC transcription in the RXF 393 tumor.

Animal Model: Xenograft tumor models with RXF 393 and CAKI-1 cells in NOD/SCID mice
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Oral administration; 50 mg/kg; once daily; 30 days, 55 days
Result: Blocked tumor growth in mice injected with either RXF 393 or CAKI-1 cells during the dosing periods.

硫磺酰亚胺 上下游产品信息

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硫磺酰亚胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-N6747Stauprimide1 mg2200元
2024/01/25HY-N6747Stauprimide5 mg7000元

硫磺酰亚胺 生产厂家

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奥锐特药业（天津）有限公司 022-59885855 liuyujie@aurisco.com 中国 96 58
北京百灵威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中国 96815 76
武汉易泰科技有限公司上海分公司 821-50328103-801 18930552037 3bsc@sina.com 中国 15848 69
凯试(上海)科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com 中国 15421 60
山东西亚化学有限公司 13355009207 13355009207 3007715519@qq.com 中国 18739 57
BOC Sciences 1-631-485-4226; 16314854226 info@bocsci.com 美国 14059 65
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