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(2R)-2-[[9-异丙基-6-[[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]氨基]-9H-嘌呤-2-基]氨基]-1-丁醇

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 (2R)-2-[[9-异丙基-6-[[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]氨基]-9H-嘌呤-2-基]氨基]-1-丁醇 试剂级价格
(2R)-2-[[9-异丙基-6-[[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]氨基]-9H-嘌呤-2-基]氨基]-1-丁醇, 294646-77-8, 结构式
(2R)-2-[[9-异丙基-6-[[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]氨基]-9H-嘌呤-2-基]氨基]-1-丁醇
CAS号:
294646-77-8
英文名:
2-(R)-(1-Ethyl-2-hydroxyethylamino)-6-(4-(2-pyridyl)benzyl)-9-isopropylpurinetrihydrochloride
英文别名:
R8;(S)-CR8;(R)-CR8;CR8 3HCl (R);CR8, (R)-Isomer;(R)?-?CR8/CR8/(R)-Isomer;CR8, (R)-Isomer - CAS 294646-77-8 - Calbiochem;(R)-2-((9-Isopropyl-6-((4-(pyridin-2-yl)benzyl)amino)-9H-purin-2-yl)amino)butan-1-ol;(R)-2-(1-Hydroxybut-2-ylamino)-6-[4-(2-pyridyl)phenylmethylamino]-9-iso-propylpurine;2-(R)-(1-Ethyl-2-hydroxyethylamino)-6-(4-(2-pyridyl)benzyl)-9-isopropylpurinetrihydrochloride
中文名:
(2R)-2-[[9-异丙基-6-[[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]氨基]-9H-嘌呤-2-基]氨基]-1-丁醇
中文别名:
化合物(R)-CR8;(R)-2-((9-异丙基-6-((4-(吡啶-2-基)苄基)氨基)-9H-嘌呤-2-基)氨基)丁醇;(2R)-2-[[9-异丙基-6-[[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]氨基]-9H-嘌呤-2-基]氨基]-1-丁醇
CBNumber:
CB32518863
分子式:
C24H29N7O
分子量:
431.53
MOL File:
294646-77-8.mol

(2R)-2-[[9-异丙基-6-[[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]氨基]-9H-嘌呤-2-基]氨基]-1-丁醇化学性质

熔点:
98-100℃
沸点:
671.4±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.27±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: ≥10mg/mL
酸度系数(pKa):
14.56±0.10(Predicted)
形态:
powder
颜色:
off-white
稳定性:
Stable for 2 years as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22
WGK Germany: 3

(2R)-2-[[9-异丙基-6-[[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]氨基]-9H-嘌呤-2-基]氨基]-1-丁醇性质、用途与生产工艺

生物活性

(R)​-​CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)​-​CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)​-​CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)​-​CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。

靶点

Cdk1/cyclin B

0.09 μM (IC 50 )

cdk2/cyclin A

0.072 μM (IC 50 )

CDK2/cyclinE

0.041 μM (IC 50 )

Cdk5/p25

0.11 μM (IC 50 )

CDK7/cyclin H

1.1 μM (IC 50 )

CDK9/Cyclin T

0.18 μM (IC 50 )

CK1δ/ε

0.4 μM (IC 50 )

体外研究

(R)-CR8 (CR8) (0.1-100 μM; 48 hours) is a potent inducer of apoptotic cell death with an IC 50 of 0.49 μM for SH-SY5Y cell line.
(R)-CR8 (0.25-10 μM) induces a dose-dependent induction of poly-(ADP-ribose)polymerase (PARP) cleavage.
The CDK-bound form of (R)-CR8 has a solvent-exposed pyridyl moiety that induces the formation of a complex between CDK12-cyclin K and the CUL4 adaptor protein DDB1, bypassing the requirement for a substrate receptor and presenting cyclin K for ubiquitination and degradation.

Apoptosis Analysis

Cell Line: SH-SY5Y cell line
Concentration: 0.1, 1, 10, 100 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Reduced cell survival in a dose-dependent manner.

体内研究

(R)-CR8 (5 mg/Kg; i.p.) results in a significant reduction in lesion size at 28 days in histological assessment.

Animal Model: Adult (10 to 12 weeks old) male Sprague-Dawley rats (310 to 330 g)
Dosage: i.p.
Administration: 5 mg/Kg
Result: Resulted in a significant reduction in lesion size.

(2R)-2-[[9-异丙基-6-[[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]氨基]-9H-嘌呤-2-基]氨基]-1-丁醇 上下游产品信息

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(2R)-2-[[9-异丙基-6-[[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]氨基]-9H-嘌呤-2-基]氨基]-1-丁醇 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-18340(2R)-2-[[9-异丙基-6-[[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]氨基]-9H-嘌呤-2-基]氨基]-1-丁醇
(R)​-​CR8		294646-77-85mg2900元
2024/01/25HY-18340(2R)-2-[[9-异丙基-6-[[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]氨基]-9H-嘌呤-2-基]氨基]-1-丁醇
(R)​-​CR8		10 mM * 1 mLin DMSO3190元

(2R)-2-[[9-异丙基-6-[[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]氨基]-9H-嘌呤-2-基]氨基]-1-丁醇 生产厂家

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294646-77-8, (2R)-2-[[9-异丙基-6-[[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]氨基]-9H-嘌呤-2-基]氨基]-1-丁醇 相关搜索:

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