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881639-98-1

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 881639-98-1 试剂级价格
881639-98-1, 881639-98-1, 结构式
881639-98-1
CAS号:
881639-98-1
英文名:
(±)-1-[(3aR*,4S*,9bS*)-4-(6-Bromo-1,3-benzodioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinolin-8-yl]-ethanone
英文别名:
G-06710-1;G1,Inhibitor,G-1,inhibit,G 1,Estrogen Receptor/ERR;1-((3aS,4R,9bR)-4-(6-bromobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinolin-8-yl)ethanone;1-((3aR,4S,9bS)-rel-4-(6-Bromobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinolin-8-yl)ethanone;(±)-1-[(3aR*,4S*,9bS*)-4-(6-Bromo-1,3-benzodioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinolin-8-yl]-ethanone;Ethanone, 1-[(3aR,4S,9bS)-4-(6-bromo-1,3-benzodioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinolin-8-yl]-, rel-
中文名:
881639-98-1
中文别名:
化合物G-1;G-1,GPER激动剂;1-((3AR,4S,9BS)-REL-4-(6-溴苯并[D][1,3]二恶英-5-基)-3A,4,5,9B-四氢-3H-环戊烷[C]喹啉-8-基)乙酮;1-((3AR,4S,9BS)-REL-4-(6-溴苯并[D][1,3]二氧杂环己烷基-5-基)-3A,4,5,9B-四氢-3H-环戊烷[C]喹啉-8-基)乙酮
CBNumber:
CB32518964
分子式:
C21H18BrNO3
分子量:
412.28
MOL File:
881639-98-1.mol

881639-98-1化学性质

沸点:
529.6±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.457±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
≥41.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
形态:
crystalline solid
酸度系数(pKa):
1.20±0.40(Predicted)
安全信息

881639-98-1性质、用途与生产工艺

生物活性

G-1 是一种 G protein-coupled receptor 30 (GPR30, G protein-coupled estrogen receptor 1, GPER) 的非甾体选择性激动剂，Ki值为11 nM。

靶点

TargetValue
GPR30
(Cell-free assay) 		11 nM(Ki)

体外研究

G-1 is a nonsteroidal, high-affinity and selective agonist of GPR30 with a K i of 11 nM. Treatment with G-1 (10 μM and 100 μM) for 48 and 72 h significantly decreases cell proliferation (P<0.001). At 72 h, the IC 50 value for G-1 is calculated to be 20 μM. Treatment of A549 cells with G-1 at a concentration of 20 μM reveals a significant increase in apoptosis, consistent with its antiproliferative effect (P<0.001). Cell cycle analysis of H295R cells after 24 h of G-1 treatment demonstrates a cell cycle arrest in the G 2 phase. The presence of G-1 increases Bax expression while decreases Bcl-2.

体内研究

The results at 14 days post-injury show that the Basso mouse scale (BMS) scores are significantly higher in the G-1 group compared with the other groups (P<0.05). The number of caspase-3-positive cells in the cross sections is counted, and G-1 group has fewer positive cells compare with the other groups (P<0.05), and there is no difference between the two groups (P>0.05). G-1 administration produces a statistically significant decrease in tumor volume from day 14 post treatment. Grafted tumors harvested after three-week treatment with G-1 show a significant decrease in tumor weight compare to vehicle treated animals.

881639-98-1 上下游产品信息

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881639-98-1 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16S0851881639-98-1
G-1		881639-98-11mg1270.46元
2024/01/16S0851G-1881639-98-110mM (1mL in DMSO)3595.41元

881639-98-1 生产厂家

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