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4-[1-环己基-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-2-嘧啶胺盐酸盐

4-[1-环己基-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-2-嘧啶胺盐酸盐, 950912-80-8, 结构式
4-[1-环己基-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-2-嘧啶胺盐酸盐
CAS号:
950912-80-8
英文名:
4-[1-Cyclohexyl-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl]-2-pyrimidinaminedihydrochloride
英文别名:
CS-318;PF 67046;PF 670462;PF-670462 HCL;PF-670462 2HCl;PF 670462, >=98%;PF670462/ PF-670462;PF670462 dihydrochloride;PF-670462 (hydrochloride);Casein Kinase I Inhibitor II, PF-670462
中文名:
4-[1-环己基-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-2-嘧啶胺盐酸盐
中文别名:
化合物PF670462;PF-670462盐酸盐;CK1Ε抑制剂(PF-670462);PF-670462,酪蛋白激酶1Ε(CK1Ε)和CK1Δ抑制剂;4-[1-环己基-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-2-嘧啶胺盐酸盐;4-[1-环己基-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-2-嘧啶胺二盐酸盐
CBNumber:
CB32518984
分子式:
C19H20FN5.2HCl
分子量:
410
MOL File:
950912-80-8.mol

4-[1-环己基-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-2-嘧啶胺盐酸盐化学性质

熔点:
>178°C (dec.)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
H2O: soluble2mg/mL, clear (warmed)
形态:
powder
颜色:
white to beige
InChIKey:
PSNKGVAXBSAHCH-UHFFFAOYSA-N
安全信息
WGK Germany: 3

4-[1-环己基-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-2-嘧啶胺盐酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

PF-670462是有效的、选择性CK1ε和CK1δ抑制剂,IC50分别为90 nM和13 nM。

靶点

TargetValue
CK1δ
(Cell-free assay)
13 nM
CK1ε
(Cell-free assay)
90 nM

体外研究

PF-670462 is a potent and selective inhibitor of CKIε and CKIδ, with IC 50 s of 7.7 nM and 14 nM, respectively. PF-670462 shows less than 30-fold selevtivity for EGFR and SAPK2A/p38, with IC 50 s of 150 nM and 190 nM, respectively. PF-670462 also causes a redistribution of the GFP signal to the cytoplasm in a concentration-dependent manner, with an EC 50 of 290 ± 39 nM in CKIε-transfected COS7 cells. PF-670462 is a potent inhibitor of Wnt/β-catenin signaling, with an IC 50 of ∼17 nM. PF-670462 (1 μM) is a weak inhibitor of proliferation, and only modestly suppresses the growth of HEK293 and HT1080 cells. PF-670462 (100 nM) strongly inhibits CK1ε and CK1δ, consistent with its effect on Wnt/β-catenin signaling.

体内研究

PF-670462 (50 mg/kg, s.c.) produces robust phase delays, and the activity remains persistent, with no discernible correction in the absence of exogenous zeitgebers in rats. PF-670462 (25, 50, and 100 mg/kg, s.c.) induces dose-dependent phase shift. PF-670462 (50 mg/kg; s.c.) significantly phase delays the rhythmic transcription of Bmal1, Per1, Per2 and Nr1d1 in both liver and pancreas by 4.5 ± 1.3 h and 4.5 ± 1.2 h, respectively, 1 day after administration. In the suprachiasmatic nucleus (SCN), the rhythm of Nr1d1 and Dbp mRNA expression is also delayed by 4.2 and 4 h, respectively.

用途 

PF 670462 is a potent and selective casein kinase(CK1ε) and CK1δ inhibitor. PF 670462 has been shown to inhibit PER protein nuclear translocation causing phase shifts in circadian rhythms. PF 6704 62 attenuates methamphetamine-stimulated locomotion in vivo.

4-[1-环己基-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-2-嘧啶胺盐酸盐 上下游产品信息

上游原料

下游产品

4-[1-环己基-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-2-嘧啶胺盐酸盐 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15490PF-670462 dihydrochloride1 mg348元
2024/01/25HY-15490PF-670462 dihydrochloride5 mg767元

4-[1-环己基-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-2-嘧啶胺盐酸盐 生产厂家

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950912-80-8, 4-[1-环己基-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-2-嘧啶胺盐酸盐 相关搜索:

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