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(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮

生物活性 体外研究 体内研究 特征

CAS号: 1032754-93-0
英文名称: (S)-1-[4-[[2-(2-Aminopyrimidin-5-yl)-7-methyl-4-(morpholin-4-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl]methyl]piperazin-1-yl]-2-hydroxypropan-1-one
英文同义词: GNE 390;GDC-0980;GDC-0981;Apitolisib;GDC-0980 (RG7422);RG7422 (Apitolisib);Apitolisib(GDC-0980);Apitolisib (GDC-0980, RG7422);GDC-0980, 98%, a potent PI3K inhibitor;(S)-1-(4-((2-(2-Aminopyrimidin-5-yl)-7-methyl-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl)methyl)p
中文名称: (S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮
中文同义词: CS-4;RG7422;GDC-0980, 一种有效的 PI3K 抑制剂;GDC-0980 (RG7422);GNE 390; GDC 0980; RG 7422;(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮;(2S)-1-[4-[[2-(2-AMINOPYRIMIDIN-5-YL)-7-METHYL-4-MORPHOLIN-4-YLTHIENO[3,2-D]PYRIMIDIN-6-YL]METHYL]PIPERAZIN-1-YL]-2-HYDROXYPROPAN-1-ONE
CBNumber: CB32554362
分子式: C23H30N8O3S
分子量: 498.61
MOL File: 1032754-93-0.mol
(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮化学性质
密度 : 1.399
安全信息

(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮 性质、用途与生产工艺

生物活性
GDC-0980 (RG7422)是一种有效的,I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/β/δ/γ,IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,也抑制mTOR,Ki为17 nM,高选择性作用于其他PIKK家族激酶。Phase 2。
体外研究
GDC-0980 shows the potent and selective inhibitory activities against class I PI3K and mTOR kinase versus a large panel of kinases with Ki of 17 nM for mTOR and IC50 of 5 nM, 27 nM, 7 nM, and 14 nM for PI3Kα, β, δ, and γ, respectively. In vitro, GDC-0980 significantly inhibits cell proliferation in PC3 and MCF7 cells with IC50 of 307 nM and 255 nM, respectively. A recent study shows that GDC-0980 reduces cancer cell viability by inhibiting cell-cycle procession and inducing apoptosis with most potency in prostate (IC50 < 200 nM 50%), <500 nM 100%), breast (IC50 <200 nM 37%, <500 nM 78%) and NSCLC lines (IC50 <200 nM 29%, <500 nM 88%) and less potency in pancreatic (IC50 <200 nM 13%, <500 nM 67%) and melanoma cell lines (IC50 <200 nM 0%, <500 nM 33%).
体内研究
In both PC-3 and MCF-7 neo/HER2 xenograft models, GDC-0980 at a dose of 1 mg/kg, exhibits significant antitumor activity by causing tumor growth delay. Furthermore, GDC-0980 results in tumor stasis or regressions at the maximum tolerated dose of 7.5 mg/kg. In mice, intravenous GDC-0980 administration at 1 mg/kg leads to low clearance (Clp: 9.2 mL/min/kg, Vss: 1.7 L/kg). While, oral administration at 5 mg/kg in 80% PEG400 and at 50 mg/kg as a crystalline suspension in 0.5% methylcellulose/0.2% Tween-80 also results in favorable pharmacokinetic parameters.
特征
GDC-0980 (RG7422) is a potent, selective, and orally available inhibitor of PI3Kα, β, δ, γ and mTOR.
(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮 上下游产品信息
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