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(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮

(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮, 1032754-93-0, 结构式
(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮
CAS号:
1032754-93-0
英文名:
(S)-1-[4-[[2-(2-Aminopyrimidin-5-yl)-7-methyl-4-(morpholin-4-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl]methyl]piperazin-1-yl]-2-hydroxypropan-1-one
英文别名:
CS-4;RG7422;GNE 390;GDC-0980;GDC-0981;Apitolisib;GDC-0980 (RG7422);RG7422 (Apitolisib);Apitolisib(GDC-0980);GDC-0980 (Apitolisib)
中文名:
(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮
中文别名:
PI3K抑制剂(GDC-0980);GDC-0980, 一种有效的 PI3K 抑制剂;(S)-1-(4-((2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-吗啉代噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基)甲基)哌嗪-1-基)-2-羟基丙-1-酮;(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮
CBNumber:
CB32554362
分子式:
C23H30N8O3S
分子量:
498.6
MOL File:
1032754-93-0.mol

(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮化学性质

熔点:
>202°C (dec.)
密度:
1.399
储存条件:
-20°C Freezer
溶解度:
Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
13.90±0.20(Predicted)
颜色:
White to Light Yellow
安全信息

(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮性质、用途与生产工艺

生物活性

GDC-0980 (RG7422)是一种有效的,I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/β/δ/γ,IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,也抑制mTOR,Ki为17 nM,高选择性作用于其他PIKK家族激酶。Phase 2。

体外研究

GDC-0980 shows the potent and selective inhibitory activities against class I PI3K and mTOR kinase versus a large panel of kinases with Ki of 17 nM for mTOR and IC50 of 5 nM, 27 nM, 7 nM, and 14 nM for PI3Kα, β, δ, and γ, respectively. In vitro, GDC-0980 significantly inhibits cell proliferation in PC3 and MCF7 cells with IC50 of 307 nM and 255 nM, respectively. A recent study shows that GDC-0980 reduces cancer cell viability by inhibiting cell-cycle procession and inducing apoptosis with most potency in prostate (IC50 < 200 nM 50%), <500 nM 100%), breast (IC50 <200 nM 37%, <500 nM 78%) and NSCLC lines (IC50 <200 nM 29%, <500 nM 88%) and less potency in pancreatic (IC50 <200 nM 13%, <500 nM 67%) and melanoma cell lines (IC50 <200 nM 0%, <500 nM 33%).

体内研究

In both PC-3 and MCF-7 neo/HER2 xenograft models, GDC-0980 at a dose of 1 mg/kg, exhibits significant antitumor activity by causing tumor growth delay. Furthermore, GDC-0980 results in tumor stasis or regressions at the maximum tolerated dose of 7.5 mg/kg. In mice, intravenous GDC-0980 administration at 1 mg/kg leads to low clearance (Clp: 9.2 mL/min/kg, Vss: 1.7 L/kg). While, oral administration at 5 mg/kg in 80% PEG400 and at 50 mg/kg as a crystalline suspension in 0.5% methylcellulose/0.2% Tween-80 also results in favorable pharmacokinetic parameters.

特征

GDC-0980 (RG7422) is a potent, selective, and orally available inhibitor of PI3Kα, β, δ, γ and mTOR.

生物活性

Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390)是一种有效的,I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/β/δ/γ,无细胞试验中IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,也是mTOR抑制剂,无细胞试验中Ki为17 nM,比作用于其他PIKK家族激酶选择性高。Apitolisib 在胰腺癌细胞中可同时激活自噬与凋亡。Phase 2。

靶点

TargetValue
p110α
(Cell-free assay)
5 nM
p110δ
(Cell-free assay)
7 nM
p110γ
(Cell-free assay)
14 nM
mTOR
(Cell-free assay)
17 nM(Ki app)
p110β
(Cell-free assay)
27 nM

体外研究

GDC-0980对I类PI3K和mTOR激酶比对其他大多数激酶表现出有效的选择性抑制作用,对mTOR的K i 为17 nM,对PI3Kα,β,δ,和γ的IC50 分别为5 nM,27 nM,7 nM,和14 nM。在体外,GDC-0980显著抑制PC3和MCF7细胞的细胞增殖,IC50分别为307 nM和255 nM。一项最近的研究表明,GDC-0980通过抑制细胞周期进程,并诱导细胞凋亡降低癌细胞活性,在前列腺癌(IC50 < 200 nM 50%,<500 nM 100%),乳腺癌(IC50 <200 nM 37%,<500 nM 78%) 和NSCLC(IC50 <200 nM 29%,<500 nM 88%)中具有最大效能,在胰腺癌(IC50 <200 nM 13%,<500 nM 67%) 和黑色素瘤细胞系(IC50 <200 nM 0%,<500 nM 33%)中效能较低。

体内研究

在PC-3和MCF-7 neo/HER2异种移植模型中,GDC-0980在1 mg/kg剂量下,通过引起肿瘤生长延迟,表现出显著的抗肿瘤活性。此外,GDC-0980导致肿瘤郁积或退化,最大耐受剂量为7.5 mg/kg。在小鼠体内,1 mg/kg GDC-0980静脉内给药导致低清除率(Cl p : 9.2 mL/min/kg,V ss : 1.7 L/kg)。同时,以5 mg/kg的80% PEG400溶液,或50 mg/kg在0.5%甲基纤维素/0.2% Tween-80中以晶体悬浮液口服给药,具有良好的药代动力学参数。

(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮 上下游产品信息

上游原料

下游产品

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更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-13246(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮
Apitolisib
1032754-93-05mg1100元
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Apitolisib
1032754-93-010mM * 1mLin DMSO1210元

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1032754-93-0, (S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮 相关搜索:

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  • 1032754-93-0
  • Apitolisib (GDC-0980, RG-7422, GNE-390)
  • GDC-0980 (Apitolisib)
  • (S)-1-[4-[[2-(2-Aminopyrimidin-5-yl)-7-methyl-4-(morpholin-4-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl]methyl]piperazin-1-yl]-2-hydroxypropan-1-one USP/EP/BP
  • 1-Propanone, 1-[4-[[2-(2-amino-5-pyrimidinyl)-7-methyl-4-(4-morpholinyl)thieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl]methyl]-1-piperazinyl]-2-hydroxy-, (2S)-
  • CS-4
  • GDC-0980; RG7422; RG-7422; GDC 0980; GNE 390;GDC0980.
  • GDC 0980 - RG 7422 | GNE 390 | Apitolisib
  • GDC-0980 (Apitolisib, RG7422)
  • GDC-0980, 98%, a potent PI3K inhibitor
  • (2S)-1-[4-[[2-(2-AMINOPYRIMIDIN-5-YL)-7-METHYL-4-MORPHOLIN-4-YLTHIENO[3,2-D]PYRIMIDIN-6-YL]METHYL]PIPERAZIN-1-YL]-2-HYDROXYPROPAN-1-ONE
  • (S)-1-(4-((2-(2-Aminopyrimidin-5-yl)-7-methyl-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl)methyl)p
  • GDC-0980 (RG7422);GNE 390; GDC 0980; RG 7422
  • GDC-0981
  • RG7422 (Apitolisib)
  • Apitolisib(GDC-0980)
  • GNE 390 (S)-1-[4-[[2-(2-Aminopyrimidin-5-yl)-7-methyl-4-(morpholin-4-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl]methyl]piperazin-1-yl]-2-hydroxypropan-1-one
  • (S)-1-[4-[[2-(2-Aminopyrimidin-5-yl)-7-methyl-4-(morpholin-4-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl]methyl]piperazin-1-yl]-2-hydroxypropan-1-one GNE 390 GDC0980(RG7422)
  • Apitolisib (GDC-0980, RG7422)
  • Apitolisib
  • RG7422
  • GDC-0980 (RG7422)
  • (S)-1-(4-((2-(2-aMinopyriMidin-5-yl)-7-Methyl-4-Morpholinothieno[3,2-d]pyriMidin-6-yl)Methyl)piperazin-1-yl)-2-hydroxypropan-1-one
  • GDC-0980
  • GNE 390
  • (S)-1-[4-[[2-(2-Aminopyrimidin-5-yl)-7-methyl-4-(morpholin-4-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl]methyl]piperazin-1-yl]-2-hydroxypropan-1-one
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