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4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮

生物活性 靶点 体外研究 4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮 试剂级价格
4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮, 405168-58-3, 结构式
4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮
CAS号:
405168-58-3
英文名:
CHIR-124
英文别名:
CS-2141;CHIR-124;CHIR-124 USP/EP/BP;CHIR-124 (CHIR124;4-[((3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl)amino]-3-(1H-benzimidazol-2-yl)-6-chloroquinolin-2(1H)-one;2(1H)-Quinolinone, 4-[(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylaMino]-3-(1H-benziMidazol-2-yl)-6-chloro-;Platelet-derived growth factor receptor,PDGFR,CHIR-124,Checkpoint Kinase (Chk),CD135,Fms like tyrosine kinase 3,Cluster of differentiation antigen 135,inhibit,Apoptosis,Inhibitor,FLT3
中文名:
4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮
中文别名:
化合物CHIR124;CHK1抑制剂(CHIR-124);4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮
CBNumber:
CB32561465
分子式:
C23H22ClN5O
分子量:
419.91
MOL File:
405168-58-3.mol

4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮化学性质

密度:
1.46
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
insoluble in H2O; ≥10.5 mg/mL in DMSO; ≥2.61 mg/mL in EtOH with gentle warming
形态:
solid
酸度系数(pKa):
9.00±0.70(Predicted)
安全信息

4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮性质、用途与生产工艺

生物活性

CHIR-124是一种新型有效的Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.3 nM。比作用于Chk2选择性高2000倍，比作用于CDK2/4和Cdc2活性高500到5000倍。

靶点

TargetValue
Chk1
(Cell-free assay) 		0.3 nM
FLT3
(Cell-free assay) 		5.8 nM
PDGFR
(Cell-free assay) 		6.6 nM
GSK-3
(Cell-free assay) 		23.3 nM

体外研究

CHIR-124是喹诺酮类小分子，结构上与其他已知的Chk1抑制剂无关。CHIR-124与拓扑异构酶毒剂(如,Camptothecin 或 SN-38) 相互协同抑制多种癌细胞株生长，包括乳腺癌 (MDA-MB-231和 MDA-MB-435) 和结肠癌 (SW-620 和 Colo205), 这些肿瘤都发生p53突变。CHIR-124 作用于MDA-MD-435 乳腺癌细胞，废除SN-38^ 诱导的S和G2-M期检测点，且增强凋亡。p53缺失增强 CHIR-124造成的G2-M检测点废除和诱导的凋亡。

4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮 上下游产品信息

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4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-132634-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮
CHIR-124		405168-58-35mg930元
2024/01/25HY-132634-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮
CHIR-124		405168-58-310mM * 1mLin DMSO1023元

4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮 生产厂家

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