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AT-13387

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 AT-13387 试剂级价格
AT-13387, 912999-49-6, 结构式
AT-13387
CAS号:
912999-49-6
英文名:
Onalespib
英文别名:
CS-1866;AT-13387;Onalespib;ATI-13387;ATI13387X;AT13387, >=98%;Onalespib Lactate;AT13387(Onalespib);Onalespib (AT13387);ONALESPIB;ATI-13387
中文名:
AT-13387
中文别名:
AT13387 抑制剂;化合物ONALESPIB;AT13387,HSP90抑制剂;HSP90抑制剂(AT13387);(2,4-二羟基-5-异丙基苯基)(5-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)异吲哚啉-2-基)甲酮;[1,3-二氢-5-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-2H-异吲哚-2-基][2,4-二羟基-5-(1-甲基乙基)苯基]甲酮;AT13387 抑制剂4-({5-[(4-METHYLPIPERAZIN-1-YL)METHYL]-2,3-DIHYDRO-1H-ISOINDOL-2-YL}CARBONYL)-6-(PROPAN-2-YL)BENZENE-1,3-DIOL
CBNumber:
CB32566420
分子式:
C24H31N3O3
分子量:
409.52
MOL File:
912999-49-6.mol

AT-13387化学性质

沸点:
605.7±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.237
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
insoluble in H2O; ≥13.25 mg/mL in DMSO; ≥47.7 mg/mL in EtOH with ultrasonic
形态:
solid
酸度系数(pKa):
8.50±0.48(Predicted)
安全信息

AT-13387性质、用途与生产工艺

生物活性

Onalespib (AT13387)是一种有效的，选择性Hsp90抑制剂，在A375细胞中IC50为18 nM，具有长持续性抗肿瘤活性。Phase 2。

靶点

TargetValue
HSP90
(Cell-free assay) 		18 nM

体外研究

AT13387抑制多种激酶，包括 CDK 1, CDK 2, CDK4, FGFR3, PKB-b, JAK2, VEGFR2, PDGFR-b ，和Aurora B。但是AT13387浓度低于30 μM时对实验激酶没有明显抑制效果。AT13387 有效抑制多种肿瘤细胞系(如 MES-SA 细胞系)增殖和存活。AT13387作用于一组30个肿瘤细胞系，有效抑制细胞增殖，GI50值为13-260 nM。AT13387抑制非致瘤性前列腺上皮细胞系PNT2增殖，GI50值为480 nM。

体内研究

AT13387按70 mg/kg剂量每周处理两次，或者按90 mg/kg剂量每周处理一次。鼠体重降低不超过20%。非治疗期延长，及抗癌活性，与AT13387作用于突变EGFR和其他生物标签的长期药效，及AT13387对肿瘤的记忆有关。

AT-13387 上下游产品信息

上游原料

下游产品

AT-13387 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-14463Onalespib1 mg490元
2024/01/25HY-14463AT-13387
Onalespib		912999-49-65mg1080元

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