2MG
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- CAS号:
- 226929-39-1
- 英文名:
- LB 42708
- 英文别名:
- CS-1450;LB 42708;LB-42708;LB 42708;LB 42708 USP/EP/BP;[1-{[1-(4-bromobenzyl)-1h-imidazol-5-yl]methyl}-4-(1-naphthyl)-1h -pyrrol-3-yl](4-morpholinyl)methanone;4-[[1-[[1-[(4-Bromophenyl)methyl]-1H-imidazol-5-yl]methyl]-4-(1-naphthalenyl)-1H-pyrrol-3-yl]carbonyl]morpholine;[1-[[1-[(4-Bromophenyl)methyl]-1H-imidazol-5-yl]methyl]-4-(1-naphthalenyl)-1H-pyrrol-3-yl]-4-morpholinylmethanone;Methanone, [1-[[1-[(4-bromophenyl)methyl]-1H-imidazol-5-yl]methyl]-4-(1-naphthalenyl)-1H-pyrrol-3-yl]-4-morpholinyl-;[1-[[1-[(4-Bromophenyl)methyl]-1H-imidazol-5-yl]methyl]-4-(1-naphthalenyl)-1H-pyrrol-3-yl]-4-morpholinylmethanone LB42708
- 中文名:
- 2MG
- 中文别名:
- CBNumber:
- CB32569683
- 分子式:
- C30H27BrN4O2
- 分子量:
- 555.47
- MOL File:
- 226929-39-1.mol
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2MG化学性质
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沸点:
-
769.6±60.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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≥22.75 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥47.5 mg/mL in EtOH
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酸度系数(pKa):
-
5.67±0.13(Predicted)
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形态:
-
solid
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2MG性质、用途与生产工艺
LB42708 是一种口服有效的farnesyltransferase (FTase)抑制剂。
在鼠巨噬细胞系RAW264.7细胞中，LB42708有效抑制LPS + IFN-γ诱导的细胞内法尼化蛋白p21
ras过程。LB42708通过抑制IKK活性抑制NF-κB激活和iNOS启动子活性。此外，在免疫激活的巨噬细胞和成骨细胞中，LB42708抑制一氧化氮合酶，环氧合酶-2，TNF-α，以及IL-1β 和NO 和 PGE(2)的产生。在H-ras 和K-ras-改变的大鼠肠内壁细胞中，LB42708不可逆的抑制生长和诱导凋亡。在肿瘤相关的内皮细胞中，LB42708通过阻断Ras依赖的MAPK 和PI3K/Akt信号通路抑制VEGF诱导的肿瘤血管新生。
在注射LPS的小鼠中， LB42708 (12.5毫克/千克，腹腔注射) 抑制NO，PGE2，TNF-α，以及IL-1β的产生，同时抑制CIA的发展。 在Ras野生型和突变型的肿瘤中，LB42708 (20 毫克/千克/天，腹腔注射)抑制肿瘤生长和血管新生。
LB42708 是一种口服有效的farnesyltransferase (FTase)抑制剂。
| Target | Value |
FTase (H-ras)
()
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0.8 nM
|
FTase (N-ras)
()
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1.2 nM
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FTase (K-Ras)
()
|
2.0 nM
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在鼠巨噬细胞系RAW264.7细胞中，LB42708有效抑制LPS + IFN-γ诱导的细胞内法尼化蛋白p21在H-ras 和K-ras-改变的大鼠肠内壁细胞中，LB42708不可逆的抑制生长和诱导凋亡。在肿瘤相关的内皮细胞中，LB42708通过阻断Ras依赖的MAPK 和PI3K/Akt信号通路抑制VEGF诱导的肿瘤血管新生。
在注射LPS的小鼠中， LB42708 (12.5毫克/千克，腹腔注射) 抑制NO，PGE2，TNF-α，以及IL-1β的产生，同时抑制CIA的发展。 在Ras野生型和突变型的肿瘤中，LB42708 (20 毫克/千克/天，腹腔注射)抑制肿瘤生长和血管新生。
2MG
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-15879 | LB42708 | | 1 mg | 350元 |
| 2024/01/25 | HY-15879 | LB42708 | 226929-39-1 | 5 mg | 840元 |
2MG
生产厂家
全球有 78家供应商
2MG国内生产厂家
226929-39-1, 2MG 相关搜索:
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