RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410
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- CAS号:
- 864814-88-0
- 英文名:
- 4SC-201
- 英文别名:
- CS-304;RAS2410;4SC-201;ResMinostat;ResMinostat(4SC-201);ResMinostat (RAS2410);RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410;4SC-201(resminostat,BYK408740);RAS2410;4SC-201;RAS 2410;RAS-2410;(E)-3-[1-[4-[(dimethylamino)methyl]phenyl]sulfonylpyrrol-3-yl]-N-hydroxyprop-2-enamide
- 中文名:
- RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410
- 中文别名:
- CBNumber:
- CB32582958
- 分子式:
- C16H19N3O4S
- 分子量:
- 349.4
- MOL File:
- 864814-88-0.mol
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RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410化学性质
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密度:
-
1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
-
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
-
Soluble in DMSO
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形态:
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Powder
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酸度系数(pKa):
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8.68±0.23(Predicted)
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RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410性质、用途与生产工艺
Resminostat (RAS2410)剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6， IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM，作用于HDAC8效果弱，IC50为877 nM。
| Target | Value |
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HDAC1
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42.5 nM
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HDAC3
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50.1 nM
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HDAC6
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71.8 nM
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Resminostat[HCl]作为一种强效抑制剂，是HDAC1，3和6同工酶与基质竞争性结合的重组体。它作用于MM细胞，可以诱导组蛋白H4的高度乙酰化。 Resminostat以低微摩尔浓度作用于MM细胞系（OPM-2，NCI-H929，U266），可以阻止细胞生长和强力诱导细胞凋亡，同作用于初级MM细胞效应一致。在1μM时，Resminostat作用于MM细胞系，抑制细胞增殖和诱导细胞周期的G0/G1期阻滞在OPM-2，NCI-H929，U266。细胞系同时伴随着cyclin D1，CDC25A，CDK4和Rb的水平降低以及p21基因的上调。 Resminostat通过降低4E-BP1和p70S6K的磷酸化来指导干扰Akt信号通路。用Resminostat 处理，使得Bim和Bax蛋白表达水平升高， Bcl-xL的水平降低。Resminostat可激活Caspases 3, 8 和9。此外，Resminostat与Melphalan 和Proteasome inhibitors bortezomib 及S-2209有协同作用。
Resminostat 口服600 mg一天一次，在14天的周期内耐受性良好持续1-5天。 Resminostat以高度的生物利用率和低变异率，显示了良好的PK特征。Resminostat口服表观t
1/2
从2.7到4.4小时。血浆生物标志物的调节进一步表明药物的活性。
RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410
上下游产品信息
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下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/01/16 | S2693 | RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410
Resminostat | 864814-88-0 | 10mg | 2235.25元 |
| 2024/01/16 | S2693 | RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410
Resminostat | 864814-88-0 | 50mg | 7116.27元 |
RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410
生产厂家
864814-88-0, RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410 相关搜索:
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