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TAE226 (NVP-TAE226)

TAE226 (NVP-TAE226), 761437-28-9, 结构式
TAE226 (NVP-TAE226)
CAS号:
761437-28-9
英文名:
TAE226 (NVP-TAE226)
英文别名:
TAE226;CS-1694;NVP-TAE 226;TAE-226, >98%;TAE226 (NVP-TAE226);TAE226 (NVP-TAE226), >98%;TAE226 (NVP-TAE226) USP/EP/BP;TAE226; TAE-226;TAE 226;NVPTAE226;2-((5-Chloro-2-((2-methoxy-4-morpholinophenyl)-amino)pyrimidin-4-yl)amino)-N-methylbenzamide;2-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-N-methylbenzamide
中文名:
TAE226 (NVP-TAE226)
中文别名:
化合物TAE226;双重酪氨酸激酶抑制剂(NVP-TAE 226);2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉)苯基]氨基]-4-嘧啶]氨基]-N-甲基苯甲酰胺;2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]-N-甲基苯甲酰胺
CBNumber:
CB32589634
分子式:
C23H25ClN6O3
分子量:
468.94
MOL File:
761437-28-9.mol

TAE226 (NVP-TAE226)化学性质

密度:
1.349
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
≥23.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
形态:
solid
酸度系数(pKa):
14.57±0.46(Predicted)
安全信息

TAE226 (NVP-TAE226)性质、用途与生产工艺

生物活性

TAE226 (NVP-TAE226)是一种有效的FAK抑制剂,IC50为5.5 nM,最有效作用于Pyk2,对InsR, IGF-1R, ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。

体外研究

NVP-TAE226 (< 1 μM) inhibits extracellular matrix-induced autophosphorylation of FAK (Tyr397) in serum-starved U87 cells. NVP-TAE226 (< 1 μM) also inhibits IGF-I-induced phosphorylation of IGF-1R and activity of its downstream target genes such as MAPK and Akt in both U87 and U251 cells. NVP-TAE226 (<10 μM) retards tumor cell growth and attenuats G(2)-M cell cycle progression associated with a decrease in cyclin B1 and phosphorylated cdc2 (Tyr15) protein expression in both U87 and U251 cells. NVP-TAE226 (1 μM) inhibits tumor cell invasion by at least 50% compared with the control in an in vitro Matrigel invasion assay in glioma cell lines. NVP-TAE226 (1 μM) treatment of glioma cell lines containing wild-type p53 mainly exhibits G(2)-M arrest, whereas glioma cell lines bearing mutant p53 undergoes apoptosis, as evidence by detection of caspase-3/7 activation and poly(ADP-ribose) polymerase cleavage and by an Annexin V apoptosis assay. NVP-TAE226 (5 μM) inhibits phosphorylation of FAK in the human neuroblastoma cell line SK-N-AS. NVP-TAE226 (<10 μM) treatment of the human neuroblastoma cell line SK-N-AS leads to decrease in cellular viability, cell cycle arrest, and an increase in apoptosis. NVP-TAE226 (0.1 μM-10 μM) inhibits tube formation of HMEC1 cells.

体内研究

NVP-TAE226 (75 mg/kg) significantly increases the survival rate of mice bearing intracranial glioma xenografts. NVP-TAE226 (100 mg/kg, oral) exerts significant decrease in microvessel density in a human colon cancer model in SCID mice. NVP-TAE226 (100 mg/kg, oral) efficiently inhibits MIA PaCa-2 human pancreatic tumor growth without body weight loss in vivo model. NVP-TAE226 inhibits 4T1 murine breast tumor growth and metastasis to the lung in a dose-dependent manner in vivo model, associated with inhibition of FAK autophosphorylation at Y397 and Akt phosphorylation at Serine473.

生物活性

TAE226 (NVP-TAE226) 是一种有效的FAK抑制剂,IC50为5.5 nM,最有效作用于Pyk2,对InsR, IGF-1R, ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。TAE226 (NVP-TAE226) 可诱导凋亡。

靶点

TargetValue
PYK2
(cell-free assay)
3.5 nM
FAK
(cell-free assay)
5.5 nM
Insulin Receptor
(cell-free assay)
43.5 nM
IGF-1R
(cell-free assay)
140 nM
c-Met
(cell-free assay)
160 nM

体外研究

在血清饥饿的U87细胞中,NVP-TAE226(< 1 μM)抑制细胞外基质诱导的FAK(Tyr397)自身磷酸化。U87和U251细胞中,NVP-TAE226 (< 1 μM)也会抑制IGF-I-诱导的IGF-1R磷酸化和其下游靶点基因,比如MAPK 和Akt的活性。U87和U251细胞中,NVP-TAE226 (<10 μM)阻碍肿瘤细胞生长,并减弱G(2)-M细胞周期进程,其与细胞周期素B1和磷酸化cdc2 (Tyr15)蛋白质表达的减少相关。在体外胶质瘤细胞系人工基底膜侵袭实验中,与对照组相比,NVP-TAE226 (1 μM)抑制至少50%的肿瘤细胞侵袭。根据caspase-3/7活化和poly(ADP-ribose)聚合酶裂解以及膜联蛋白V凋亡试验,NVP-TAE226 (1 μM)治疗对胶质瘤细胞系,包括野生型p53,仅表现出G(2)-M期阻滞,而负荷突变体p53的胶质瘤细胞会发生细胞凋亡。在人成神经细胞瘤细胞系SK-N-AS中,NVP-TAE226 (5 μM)抑制FAK磷酸化。NVP-TAE226 (<10 μM)对人成神经细胞瘤细胞系SK-N-AS的治疗导致细胞活性降低,细胞周期阻滞,以及细胞凋亡增加。 NVP-TAE226 (0.1 μM-10 μM)抑制HMEC1细胞的微管形成。

体内研究

NVP-TAE226(75 mg/kg)显著增加负荷颅内胶质瘤异种移植物的小鼠的存活率。在人结肠癌SCID 小鼠模型中,NVP-TAE226 (100 mg/kg,口服)显著降低微血管密度。在体内模型中,NVP-TAE226 (100 mg/kg,口服)有效抑制MIA PaCa-2人胰腺肿瘤生长,而不引起体重损失。 在体内模型中,NVP-TAE226剂量依赖性抑制4T1小鼠乳腺瘤生长和肺转移,与Y397上FAK的自身磷酸化和丝氨酸473上Akt磷酸化的抑制相关。

TAE226 (NVP-TAE226) 上下游产品信息

上游原料

下游产品

TAE226 (NVP-TAE226) 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-13203NVP-TAE 2261 mg569元
2024/01/25HY-13203TAE226 (NVP-TAE226)
NVP-TAE 226
761437-28-95mg1252元

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