MLN2480
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- CAS号:
- 1096708-71-2
- 英文名:
- MLN 2480
- 英文别名:
- CS-2188;MLN 2480;BIIB-024;tovorafenib;TAK-580(MLN-2480);MLN2480 (TAK-580);MLN2480 (BIIB-024);BIIB-024; MLN2480; MLN-2480;TAK-580 (Synonyms: MLN 2480;BIIB024,TAK-580,Raf kinases,inhibit,MLN-2480,TAK580,BIIB 024,TAK 580,Raf,Inhibitor,MLN 2480
- 中文名:
- MLN2480
- 中文别名:
- RAF抑制剂(MLN 2480);MLN2480,泛RAF激酶抑制剂;(R)-2-(1-(6-氨基-5-氯嘧啶-4-甲酰胺)乙基)-N-(5-氯-4-(三氟甲基)吡啶-2-基)噻唑-5-甲酰胺;6-氨基-5-氯-N-[(1R)-1-[5-[[[5-氯-4-(三氟甲基)-2-吡啶]氨基]羰基]-2-噻唑]乙基]-4-嘧啶羧酰胺;6-氨基-5-氯-N-[(1R)-1-[5-[[[5-氯-4-(三氟甲基)-2-吡啶基]氨基]羰基]-2-噻唑基]乙基]-4-嘧啶甲酰胺
- CBNumber:
- CB32604199
- 分子式:
- C17H12Cl2F3N7O2S
- 分子量:
- 506.29
- MOL File:
- 1096708-71-2.mol
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MLN2480化学性质
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熔点:
-
197-199oC
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沸点:
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585.3±50.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.640
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储存条件:
-
Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
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溶解度:
-
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
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酸度系数(pKa):
-
10.07±0.46(Predicted)
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形态:
-
Solid
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颜色:
-
White
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MLN2480性质、用途与生产工艺
MLN2480 (BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101) 是一种口服的Raf激酶抑制剂。
MLN2480在携带有BRAF和一些RAS突变的临床癌症模型中抑制MAPK信号通路。MLN2480在低浓度下激活磷酸化MEK,但在高浓度下会抑制此活性。MLN2480的抑制效果在不同的模型和基因背景下也有所有不同。在体外实验中,MLN2480和TAK-733(MEK变构抑制剂)在细胞增殖检测中结合使用,结果证明这两种小分子化合物具有增效活性。除此之外,Western blot分析证明MLN2480抑制由于TAK-733处理所造成的负反馈MEK激活,从而更有效、一致抑制地抑制MAPK信号通路。MLN2480对PARK的抑制作用则较弱。
MLN2480在黑素瘤、结肠癌、肺癌、胰腺癌的移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。MLN2480(37.5 mg/kg)在肿瘤异种移植模型中耐受性良好,MLN-2480(12.5 mg)与TAK-733 (1 mg/kg)的结合使用在SK-MEL-30 移植瘤模型中十分有效,但其单药治疗的作用极其微弱。
MLN2480
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-15246 | Tovorafenib | | 1 mg | 495元 |
2024/01/25 | HY-15246 | Tovorafenib | | 2 mg | 860元 |
1096708-71-2, MLN2480 相关搜索:
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