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MLN2480

MLN2480, 1096708-71-2, 结构式
MLN2480
CAS号:
1096708-71-2
英文名:
MLN 2480
英文别名:
CS-2188;MLN 2480;BIIB-024;tovorafenib;TAK-580(MLN-2480);MLN2480 (TAK-580);MLN2480 (BIIB-024);BIIB-024; MLN2480; MLN-2480;TAK-580 (Synonyms: MLN 2480;BIIB024,TAK-580,Raf kinases,inhibit,MLN-2480,TAK580,BIIB 024,TAK 580,Raf,Inhibitor,MLN 2480
中文名:
MLN2480
中文别名:
RAF抑制剂(MLN 2480);MLN2480,泛RAF激酶抑制剂;(R)-2-(1-(6-氨基-5-氯嘧啶-4-甲酰胺)乙基)-N-(5-氯-4-(三氟甲基)吡啶-2-基)噻唑-5-甲酰胺;6-氨基-5-氯-N-[(1R)-1-[5-[[[5-氯-4-(三氟甲基)-2-吡啶]氨基]羰基]-2-噻唑]乙基]-4-嘧啶羧酰胺;6-氨基-5-氯-N-[(1R)-1-[5-[[[5-氯-4-(三氟甲基)-2-吡啶基]氨基]羰基]-2-噻唑基]乙基]-4-嘧啶甲酰胺
CBNumber:
CB32604199
分子式:
C17H12Cl2F3N7O2S
分子量:
506.29
MOL File:
1096708-71-2.mol

MLN2480化学性质

熔点:
197-199oC
沸点:
585.3±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.640
储存条件:
Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa):
10.07±0.46(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
White
安全信息

MLN2480性质、用途与生产工艺

生物活性

MLN2480 (BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101) 是一种口服的Raf激酶抑制剂。

靶点

TargetValue
Raf

体外研究

MLN2480在携带有BRAF和一些RAS突变的临床癌症模型中抑制MAPK信号通路。MLN2480在低浓度下激活磷酸化MEK,但在高浓度下会抑制此活性。MLN2480的抑制效果在不同的模型和基因背景下也有所有不同。在体外实验中,MLN2480和TAK-733(MEK变构抑制剂)在细胞增殖检测中结合使用,结果证明这两种小分子化合物具有增效活性。除此之外,Western blot分析证明MLN2480抑制由于TAK-733处理所造成的负反馈MEK激活,从而更有效、一致抑制地抑制MAPK信号通路。MLN2480对PARK的抑制作用则较弱。

体内研究

MLN2480在黑素瘤、结肠癌、肺癌、胰腺癌的移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。MLN2480(37.5 mg/kg)在肿瘤异种移植模型中耐受性良好,MLN-2480(12.5 mg)与TAK-733 (1 mg/kg)的结合使用在SK-MEL-30 移植瘤模型中十分有效,但其单药治疗的作用极其微弱。

MLN2480 上下游产品信息

上游原料

下游产品

MLN2480 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15246Tovorafenib1 mg495元
2024/01/25HY-15246Tovorafenib2 mg860元

MLN2480 生产厂家

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