硫酸奎宁

硫酸奎宁 化学药品说明书

硫酸奎宁性质、用途与生产工艺

药理作用

奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫的DNA结合，形成复合物抑制DNA的复制和RNA的 转录，从而抑制原虫的蛋白合成，作用较氯喹为弱。另外，奎宁能降低疟原虫氧耗量，抵制 疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。 奎宁也引起疟色素聚集，但发展缓慢，很少形 成大团块，并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察，可见原虫的核和外膜肿胀，并有小空泡， 血细胞颗粒在小空泡内聚合，此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定浓度的奎宁可 导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。
本品对红外期无效，长疗程可根治恶性疟，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。

药物相互作用

1制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收;
2抗凝药与奎宁合用后，抗凝作用可增强;
3肌肉松弛药如琥珀胆碱、筒箭毒碱等与奎宁合同，可能会引起呼吸抑制;
4奎尼丁与奎宁合用，金鸡纳反应可增加;
5尿液碱化剂如碳酸氢钠等，可增加肾小管对奎宁的重吸收，导致奎宁血药浓度与毒性的增加;
6与维生素K合用可增加奎宁的吸收;
7与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺(trimethofenzamide). 氨基苷类抗生素合用可导致耳鸣、眩晕;
8与硝苯地平(硝苯啶)合用，游离的奎宁浓度增加。

不良反应

1.奎宁每日用量超过1g或连用较久，常致金鸡纳反应，此与水杨酸反应大致相似，有耳鸣、 头痛、恶心、呕吐，视力听力减退等症状，严重者产生暂时性耳聋，停药后常可恢复;
2.24 小时内剂量大于4g时，可直接损害神经组织并收缩视网膜血管，出现视野缩小、复视、弱 视等;
3.大剂量中毒时，除上述反应加重外，还可抑制心肌、延长不应期、减慢传导，减弱 心肌收缩力，扩张外周血管，有时可致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦燥、襜妄等，多 死于呼吸麻痹;
4.奎宁致死量约8g;5.少数病人对奎宁高度敏感，小量即可引起严重金鸡孕妇禁用。

用途 

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