PF-3758309
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- CAS号:
- 898044-15-0
- 英文名:
- PF-3758309
- 英文别名:
- X4Z;PF-309;CS-1014;PF-3758309;PF-03758309;PF 3758309;PF3758309;PF-3758309 USP/EP/BP;PF-03758309/PF03758309;p21-Activated Kinase Inhibitor II, PF-3758309 - CAS 898044-15-0 - Calbiochem;N-[(1S)-2-(Dimethylamino)-1-phenylethyl]-6,6-dimethyl-3-[(2-methylthieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl
- 中文名:
- PF-3758309
- 中文别名:
- PAK抑制剂(PF-3758309);(S)-N-(2-(二甲基氨基)-1-苯基乙基)-6,6-二甲基-3-((2-甲基噻吩[3,2-D]嘧啶-4-基)氨基)-4,6-二氢吡咯[3,4-C]吡唑-5(1H)-甲酰胺;N-[(1S)-2-(二甲基氨基)-1-苯基乙基]-4,6-二氢-6,6-二甲基-3-[(2-甲基噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基)氨基]吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-甲酰胺
- CBNumber:
- CB32624276
- 分子式:
- C25H30N8OS
- 分子量:
- 490.62
- MOL File:
- 898044-15-0.mol
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PF-3758309化学性质
-
密度:
-
1.325±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
-
-20C
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溶解度:
-
≥24.53 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥101.4 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
-
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形态:
-
Yellowish-white powder
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酸度系数(pKa):
-
12.82±0.40(Predicted)
-
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PF-3758309性质、用途与生产工艺
PF-3758309 是一种口服生物利用的，ATP竞争性的p21-activated kinase (PAK)抑制剂，其作用于PAK4的IC50为1.3 nM。
PF-3758309是一种有效的(K
d = 2.7 nM)，ATP竞争性PAK4抑制剂，K
i为18.7 nM。在细胞中，PF-3758309抑制PAK4基质GEF-H1 (IC50 = 1.3 nM)的磷酸化作用和肿瘤细胞系的锚定非依赖生长(IC50 = 4.7 nM)。PF-3758309也会抑制内源性pGEF-H1在HCT116细胞中的积累。PF-3758309能够有效抑制A549细胞的分化(IC50 = 20 nM)和锚定非依赖生长(IC50 = 27 nM)。
PF-3758309阻断多种人类肿瘤异种移植物的生长，在大多敏感的模型中，血浆EC50值为0.4 nM。在HCT116肿瘤模型中，PF-3758309能够抗增殖并诱导细胞凋亡。
PF-3758309对来自不同肿瘤类型的广泛肿瘤细胞系都具有效力。
PF-03758309 (PF-03758309) 是一种口服生物利用的，ATP竞争性的p21-activated kinase (PAK)抑制剂，其作用于PAK4的IC50为1.3 nM。PF-3758309 具有抗增殖的作用，在HCT116肿瘤模型中可诱导凋亡。
| Target | Value |
PAK1
(Cell-free assay)
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13.7 nM(Ki)
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PAK6
(Cell-free assay)
|
17.1 nM(Ki)
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PAK5
(Cell-free assay)
|
18.1 nM(Ki)
|
PAK4
(Cell-free assay)
|
18.7 nM(Ki)
|
PAK3
(Cell-free assay)
|
99 nM
|
PF-3758309是一种有效的(K
d
= 2.7 nM)，ATP竞争性PAK4抑制剂，K
i
为18.7 nM。在细胞中，PF-3758309抑制PAK4基质GEF-H1 (IC50 = 1.3 nM)的磷酸化作用和肿瘤细胞系的锚定非依赖生长(IC50 = 4.7 nM)。PF-3758309也会抑制内源性pGEF-H1在HCT116细胞中的积累。PF-3758309能够有效抑制A549细胞的分化(IC50 = 20 nM)和锚定非依赖生长(IC50 = 27 nM)。
PF-3758309阻断多种人类肿瘤异种移植物的生长，在大多敏感的模型中，血浆EC50值为0.4 nM。在HCT116肿瘤模型中，PF-3758309能够抗增殖并诱导细胞凋亡。
PF-3758309
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-13007 | PF-3758309
PF-3758309 | 898044-15-0 | 5mg | 494元 |
| 2024/01/25 | HY-13007 | PF-3758309
PF-3758309 | 898044-15-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 544元 |
898044-15-0, PF-3758309 相关搜索:
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