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雷西那德

雷西那德, 878672-00-5, 结构式
雷西那德
CAS号:
878672-00-5
英文名:
RDEA 594
英文别名:
Lesinurad;Resinad;RDEA 594;Lesinurd;Recinard;Reginald;Lesinuras;Lesurinad;Lessinurad;Lacy Noulard
中文名:
雷西那德
中文别名:
阿斯利康;来司尼达;雷西纳得;来司诺雷;雷西那得;来赛那德;乐尼瑞德;雷西钠德;雷西那德;雷司诺德
CBNumber:
CB32628032
分子式:
C17H14BrN3O2S
分子量:
404.28
MOL File:
878672-00-5.mol

雷西那德化学性质

熔点:
>171oC (dec.)
沸点:
643.7±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.72±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Heated)
酸度系数(pKa):
2.91±0.10(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
White to Off-White
安全信息

雷西那德性质、用途与生产工艺

简介

雷西那德于2015年12月22日获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的上市批准,之后于2016年2月18日获欧洲药品管理局(EMA)批准上市。该化合物早前由Ardea公司研发。而阿斯利康于2012年收购了该公司,进而获得了该产品。该药美国地区及欧盟地区的商品名为Zurampic®. Lesinurad是全球首个获批的尿酸盐重吸收转运子(URAT1)抑制剂,联合黄嘌呤氧化酶抑制剂治疗高尿酸血症相关的痛风。

药理作用

雷西那德是一种口服前列环素受体(IP受体)激动剂,其结构上与前列环素不同。雷西纳德被羧酸酯酶水解,产生其活性代谢物,其效力约为雷西纳德的37倍与其他前列腺素受体(EP1-4,DP,FP和TP)相比,雷西纳德和活性代谢物对IP受体具有选择性。

作用机制

雷西那德(Lesinurad),商品名Zurampic。雷西那德与黄嘌呤氧化酶抑制剂(XOI)联用治疗高尿酸血症痛风综合征。12月17日欧盟已获批准雷西那德;其作用机制是帮助肾脏排泄尿酸,通过抑制肾脏中参与尿酸重吸收的转运蛋白功能来发挥作用。

应用

雷西那德是群求首个上市的尿酸盐重吸收转运子抑制剂,其与黄嘌呤氧化酶抑制剂联合治疗与痛风关联的高尿酸血症。

高尿酸血症药

2015年12月22日,美国FDA批准阿斯利康旗下Ardea Biosciences公司研发的高尿酸血症新药雷西那德(Lesinurad)上市,商品名Zurampic。雷西那德与黄嘌呤氧化酶抑制剂(XOI)联用治疗高尿酸血症痛风综合征。12月17日欧盟已获批准雷西那德;其作用机制是帮助肾脏排泄尿酸,通过抑制肾脏中参与尿酸重吸收的转运蛋白功能来发挥作用。

生物活性

Lesinurad (RDEA-594)是一种具有选择性的尿酸重吸收抑制剂。

靶点

TargetValue
URAT1
()

体外研究

Lesinurad抑制hURAT1(人URAT1)的尿酸运输活性(IC50=3.36 μM),这一抑制作用是其对rURAT1(大鼠URAT1)的抑制作用的20倍以上(IC50=74.84 μM)。Lesinurad 通过关键的氨基酸残基Phe365的相互作用抑制hURAT1。

雷西那德 上下游产品信息

上游原料

下游产品

雷西那德 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15258雷西那德
Lesinurad
878672-00-55mg550元
2024/01/25HY-15258雷西那德
Lesinurad
878672-00-510mM * 1mLin DMSO605元

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广州糖姆氏生命科学有限公司 020-31155029 18902330969 sales@tomums.cn 中国 4698 58
台州市科瑞生物技术有限公司 0576-88813233 13396860566 sales@pharm-intermediates.com 中国 2013 58
 

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  • 2-(5-Bromo-4-(4-cyclopropylnaphthalen-1-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-ylthio)aceticacid95%
  • Resinad
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  • Acetic acid, 2-[[5-bromo-4-(4-cyclopropyl-1-naphthalenyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]thio]-
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