雷西那德
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- CAS号:
- 878672-00-5
- 英文名:
- RDEA 594
- 英文别名:
- Lesinurad;Resinad;RDEA 594;Lesinurd;Recinard;Reginald;Lesinuras;Lesurinad;Lessinurad;Lacy Noulard
- 中文名:
- 雷西那德
- 中文别名:
- 阿斯利康;来司尼达;雷西纳得;来司诺雷;雷西那得;来赛那德;乐尼瑞德;雷西钠德;雷西那德;雷司诺德
- CBNumber:
- CB32628032
- 分子式:
- C17H14BrN3O2S
- 分子量:
- 404.28
- MOL File:
- 878672-00-5.mol
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雷西那德化学性质
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熔点:
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>171oC (dec.)
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沸点:
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643.7±65.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.72±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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-20°C Freezer, Under inert atmosphere
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溶解度:
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DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Heated)
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酸度系数(pKa):
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2.91±0.10(Predicted)
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形态:
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Solid
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颜色:
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White to Off-White
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雷西那德性质、用途与生产工艺
雷西那德于2015年12月22日获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的上市批准,之后于2016年2月18日获欧洲药品管理局(EMA)批准上市。该化合物早前由Ardea公司研发。而阿斯利康于2012年收购了该公司,进而获得了该产品。该药美国地区及欧盟地区的商品名为Zurampic®. Lesinurad是全球首个获批的尿酸盐重吸收转运子(URAT1)抑制剂,联合黄嘌呤氧化酶抑制剂治疗高尿酸血症相关的痛风。
雷西那德是一种口服前列环素受体(IP受体)激动剂,其结构上与前列环素不同。雷西纳德被羧酸酯酶水解,产生其活性代谢物,其效力约为雷西纳德的37倍与其他前列腺素受体(EP1-4,DP,FP和TP)相比,雷西纳德和活性代谢物对IP受体具有选择性。
雷西那德(Lesinurad),商品名Zurampic。雷西那德与黄嘌呤氧化酶抑制剂(XOI)联用治疗高尿酸血症痛风综合征。12月17日欧盟已获批准雷西那德;其作用机制是帮助肾脏排泄尿酸,通过抑制肾脏中参与尿酸重吸收的转运蛋白功能来发挥作用。
雷西那德是群求首个上市的尿酸盐重吸收转运子抑制剂,其与黄嘌呤氧化酶抑制剂联合治疗与痛风关联的高尿酸血症。
2015年12月22日,美国FDA批准阿斯利康旗下Ardea Biosciences公司研发的高尿酸血症新药雷西那德(Lesinurad)上市,商品名Zurampic。雷西那德与黄嘌呤氧化酶抑制剂(XOI)联用治疗高尿酸血症痛风综合征。12月17日欧盟已获批准雷西那德;其作用机制是帮助肾脏排泄尿酸,通过抑制肾脏中参与尿酸重吸收的转运蛋白功能来发挥作用。
Lesinurad (RDEA-594)是一种具有选择性的尿酸重吸收抑制剂。
Lesinurad抑制hURAT1(人URAT1)的尿酸运输活性(IC50=3.36 μM),这一抑制作用是其对rURAT1(大鼠URAT1)的抑制作用的20倍以上(IC50=74.84 μM)。Lesinurad 通过关键的氨基酸残基Phe365的相互作用抑制hURAT1。
雷西那德
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-15258 | 雷西那德 Lesinurad | 878672-00-5 | 5mg | 550元 |
2024/01/25 | HY-15258 | 雷西那德 Lesinurad | 878672-00-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 605元 |
雷西那德
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- Lesinurad WRS
- Acetic acid, [[5-bromo-4-(4-cyclopropyl-1-naphthalenyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]thio]-
- Lesinurad
- 2-(5-chloro-5-methoxyphenyl)aceticacid
- 2-(5-Bromo-4-(4-cyclopropylnaphthalen-1-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-ylthio)aceticacid95%
- Resinad
- RDEA 594 USP/EP/BP
- Lacy Noulard
- Acetic acid, 2-[[5-bromo-4-(4-cyclopropyl-1-naphthalenyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]thio]-