SABUTOCLAX
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- CAS号:
- 1228108-65-3
- 英文名:
- BI-97C1
- 英文别名:
- BI-97C1;Sabutoclax;BI-97C1 USP/EP/BP;BI-97C1;SABUTOCLAX;Sabutoclax(BI-97Cl);(1R)-1,1',6,6',7,7'-Hexahydroxy-3,3'-dimethyl-N5,N5'-bis[(2R)-2-phenylpropyl]-[2,2'-binaphthalene]-5,5'-dicarboxamide;[2,2'-Binaphthalene]-5,5'-dicarboxamide, 1,1',6,6',7,7'-hexahydroxy-3,3'-dimethyl-N5,N5'-bis[(2R)-2-phenylpropyl]-, (1R)
- 中文名:
- SABUTOCLAX
- 中文别名:
- SABUTOCLAX游离;PERFEMIKER]SABUTOCLAX,99%;(1R)-1,1',6,6',7,7'-六羟基-3,3'-二甲基-N5,N5'-双((2R)-2-苯基丙基)-[2,2'-[联萘]-5,5'-二甲酰胺
- CBNumber:
- CB32628375
- 分子式:
- C42H40N2O8
- 分子量:
- 700.78
- MOL File:
- 1228108-65-3.mol
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SABUTOCLAX化学性质
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熔点:
-
>130°C (dec.)
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沸点:
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905.9±65.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.358±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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-20°C Freezer
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溶解度:
-
DMSO (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly), Methanol (Slightly)
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形态:
-
Solid
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酸度系数(pKa):
-
7.35±0.50(Predicted)
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颜色:
-
Light Brown to Brown
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SABUTOCLAX性质、用途与生产工艺
Sabutoclax是一种pan-Bcl-2抑制剂，作用于Bcl-xL， Bcl-2， Mcl-1和Bfl-1，IC50分别为0.31 μM， 0.32 μM， 0.20 μM和0.62 μM。
BI-97C1有效抑制人类前列腺癌，肺癌，和淋巴瘤细胞系生长，EC50值分别为0.13, 0.56, 和 0.049 μM,对bax
-/-bak
-/- 细胞几乎没有细胞毒性。说明使用mda-7/IL-24和BI-97C1的联合治疗方案，可诱导自噬，这有利于细胞凋亡，相应地上调NOXA，使Bim累积，并激活Bax和Bak。
BI-97C1有效作用于脾B细胞过度表达Bcl-2的转基因小鼠，并对前列腺癌小鼠移植瘤模型具有强效的抗肿瘤效果。 Ad.5/3-mda-7 和 BI-97C1处理裸鼠和Hi-myc转基因小鼠，显著抑制人类PC移植瘤和自发诱导的PC的生长。处理PC移植瘤 和Hi-myc小鼠的前列腺，抑制肿瘤生长，与TUNEL染色增加和Ki-67表达降低相关。
Sabutoclax (BI-97C1) 是一种pan-Bcl-2抑制剂，作用于Bcl-xL， Bcl-2， Mcl-1和Bfl-1，IC50分别为0.31 μM， 0.32 μM， 0.20 μM和0.62 μM。
| Target | Value |
Mcl-1
(Cell-free assay)
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0.20 μM
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Bcl-xL
(Cell-free assay)
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0.31 μM
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Bcl-2
(Cell-free assay)
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0.32 μM
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Bfl-1
(Cell-free assay)
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0.62 μM
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BI-97C1有效抑制人类前列腺癌，肺癌，和淋巴瘤细胞系生长，EC50值分别为0.13, 0.56, 和 0.049 μM,对bax说明使用mda-7/IL-24和BI-97C1的联合治疗方案，可诱导自噬，这有利于细胞凋亡，相应地上调NOXA，使Bim累积，并激活Bax和Bak。
BI-97C1有效作用于脾B细胞过度表达Bcl-2的转基因小鼠，并对前列腺癌小鼠移植瘤模型具有强效的抗肿瘤效果。 Ad.5/3-mda-7 和 BI-97C1处理裸鼠和Hi-myc转基因小鼠，显著抑制人类PC移植瘤和自发诱导的PC的生长。处理PC移植瘤 和Hi-myc小鼠的前列腺，抑制肿瘤生长，与TUNEL染色增加和Ki-67表达降低相关。
SABUTOCLAX
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/16 | S8061 | SABUTOCLAX
Sabutoclax | 1228108-65-3 | 5mg | 1728.07元 |
| 2024/01/16 | S8061 | Sabutoclax | 1228108-65-3 | 10mM (1mL in DMSO) | 2022.93元 |
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- SABUTOCLAX游离
- 1228108-65-3
- Sabutoclax(BI-97Cl)
- BI-97C1 USP/EP/BP
- BI-97C1;SABUTOCLAX
- [2,2'-Binaphthalene]-5,5'-dicarboxamide, 1,1',6,6',7,7'-hexahydroxy-3,3'-dimethyl-N5,N5'-bis[(2R)-2-phenylpropyl]-, (1R)
- (1R)-1,1',6,6',7,7'-Hexahydroxy-3,3'-dimethyl-N5,N5'-bis[(2R)-2-phenylpropyl]-[2,2'-binaphthalene]-5,5'-dicarboxamide
- Sabutoclax
- BI-97C1