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富马酸沃诺拉赞

富马酸沃诺拉赞, 1260141-27-2, 结构式
富马酸沃诺拉赞
CAS号:
1260141-27-2
英文名:
Vonoprazan fumarate
英文别名:
Vonoprazan FuMarate;Vonaprazan;5-(2-Fluorophenyl)-N-methyl-1-(3-pyridinylsulfonyl)-1H-pyrrole-3-methanamine 2-butenedioate (Vonoprazan);Vonaprazan(TAK-438);Vonoprazon Fumarate;Vonoprazan fumarate(TAK-438);vonoprazan(tak-438)1260141-27-2;5-(2-Fluorophenyl)-N-methyl-1-(3-pyridinylsulfonyl)-1H-pyrrole-3-methanamine 2-butenedioate;1-[5-(2-fluorophenyl)-1-pyridin-3-ylsulfonylpyrrol-3-yl]-N-methylmethanamine,(E)-4-oxopent-2-enoic acid;AK-438
中文名:
富马酸沃诺拉赞
中文别名:
伏诺拉生;氟呐普拉赞;富马酸诺诺宗;富马酸沃诺拉赞;富马酸沃诺普啶;富马酸文诺普兰;富马酸伏诺拉生;富马酸沃诺拉生;富马酸伏洛拉升;富马酸氟诺普拉赞
CBNumber:
CB32628441
分子式:
C21H20FN3O6S
分子量:
461.4634032
MOL File:
1260141-27-2.mol

富马酸沃诺拉赞化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥18.9 mg/mL in DMSO
形态:
solid
InChIKey:
ROGSHYHKHPCCJW-WLHGVMLRSA-N
SMILES:
N1(S(C2=CC=CN=C2)(=O)=O)C(C2=CC=CC=C2F)=CC(CNC)=C1.C(O)(=O)/C=C/C(O)=O
安全信息

富马酸沃诺拉赞性质、用途与生产工艺

抗胃酸药物

富马酸沃诺拉赞(TAK-438, Vonoprazan fumarate)是武田制药与大冢制药合作推出的一种新型口服的抗胃酸药物。
【注册分类】化药3.1类
【适应症】用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡的治疗。
2014年2月28日武田制药向日本劳动卫生福利部(MHLW)提交了vonoprazan(TAK-438)的新药申请(NDA),此次新药申请的提交是基于III期临床试验的良好数据。武田制药在日本已开展了数个III期临床试验,旨在调查TAK-438用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除适应证的疗效。在临床试验中,相比目前当道的质子泵抑制剂(PPIs),由于沃诺拉赞(TAK-438)不存在 CYP2C19 代谢,所以在临床试验中表现出较好的疗效:治疗胃溃疡 / 十二指肠溃疡、反流性食管炎、根除幽门螺杆等疗效均优于兰索拉唑,同时具有良好的耐受性和安全性。
2014年12月26日富马酸沃诺拉赞(TAK-438, Vonoprazan fumarate)在日本获批上市(商品名为 Takecab),用于酸相关疾病的治疗。与传统的不可逆质子泵抑制剂(如奥美拉唑、埃索美拉唑等)相比,富马酸沃诺拉赞(Takecab)具有以下优点:
①起效迅速,第1天给药就会达到最大的抑酸效果;
②口服给药,不受胃酸破坏影响,毋需做成肠溶给药形式;
③对夜间酸突破现象有一定的改善做用。

药理作用

富马酸沃诺拉赞(TAK-438)属于钾离子(K+)竞争性酸阻滞剂(P-CAB), 是一种可逆性质子泵抑制剂,本品进入人体后,在胃壁细胞泌酸的最后步骤,通过抑制K+与H+-K+-ATP酶(质子泵)的结合,终止胃酸的分泌,达到抑酸效果,本品具有强劲、持久的抑制胃酸分泌作用。
目前,在日本,质子泵抑制剂(PPIs)已被广泛处方用于酸相关疾病的一线治疗。但PPI并不总是能够提供足够的疗效,同时,胃酸分泌抑制效果可能也会因人而异,这是由于参与PPI代谢的一种蛋白CYP-2C19,其编码基因在不同个体中具有基因多态性。
但TAK-438并不主要由CYP2C19代谢,同时TAK-438对质子泵的抑制作用,无需酸的激活,该药以高浓度进入胃中,在首次给药时,便能产生最大的抑制效应,而且该效应可持续24小时。
TAK-438在酸中稳定,而速效配方现成,无需优化配方设计(如肠溶包衣),药效起效剂量在不同患者中的差异并于不显著。基于这些优点,TAK-438有望成为一种新的治疗药物,解决当前酸相关疾病治疗中存在的问题。
本信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。

临床评价

1,与传统质子泵抑制剂兰索拉唑相比,沃诺拉赞(Vonoprazan)是通过竞争性、可逆的抑制质子泵中的K+而起作用,临床和动物实验表明,沃诺拉赞比PPI或H2受体阻滞剂起效更快,升高pH的作用更强,能迅速缓解消化道症状,离解后酶活性恢复,不良反应少,数项临床试验均证实了,沃诺拉赞对于糜烂性食管炎、预防及治疗胃、十二指肠溃疡,作为一线治疗方案根除幽门螺杆菌等均有显著的治疗作用,疗效高于兰索拉唑,不良反应小。
2,沃诺拉赞亲脂性高、解离常数高,在酸性环境下,不需要酸活化,即可起效。沃诺拉赞对质子泵的抑制作用无需酸的激活,以高浓度进入胃中,首次给药便能产生最大的抑制效应,且可持续24小时。沃诺拉赞在酸中稳定,能迅速升高胃内pH值,发挥抑酸效果。
3,在治疗剂量时沃诺拉赞对其他的酶影响很小,对机体生理功能影响小,安全性好,更易耐受。传统PPI由CYP2C19代谢,而沃诺拉赞并不主要由CYP2C19代谢,药效及起效剂量在不同患者中的差异并不显著,能更好的满足患者的个体化用药方案。

适应证

富马酸伏诺拉生片是武田制药原研的新型抑酸药,用于治疗酸相关疾病,包括反流性食管炎(Reflux Esophagitis, 简称RE)、胃溃疡、十二指肠溃疡、在使用低剂量阿司匹林或非甾体类抗炎药治疗期间预防胃溃疡或十二指肠溃疡的复发和幽门螺杆菌的根除。根除幽门螺杆菌,辅助治疗以下疾病:胃溃疡、十二指肠溃疡、胃MALT淋巴瘤、特发性血小板减少性紫癜、早期胃癌、幽门螺旋杆菌感染性胃炎。

合成方法

武田制药新型口服抗胃酸药沃诺拉赞(Vonoprazan)的化学合成路线图
图1为武田制药新型口服抗胃酸药沃诺拉赞(Vonoprazan)的化学合成路线图。

专利

化合物专利:200680040789.7,申请日:2006年08月29日,到期日:2026年08月29日,法律状态:有权。
工艺专利:201080018114.9,申请日:2010年02月24日,到期日:2030年02月24日,法律状态:审中-实审。
组合物专利:WO2014003199,申请日:2013年6月26日,没有中文同族专利。

市场前景

沃诺拉赞无疑是一款吸金的抗胃酸药物,然而,由于 P-CAB 类药物曾有企业研发失败以及市场上 PPIs 的激烈竞争,也有人不看好这款药物。即使这样,国内企业仍然在第一时间抢仿申报了沃诺拉赞。
这是我国又一个原研企业获批不久后即申报的 3.1 类药物,从原研药物全球首次上市到国内仿制申报,前后不超过半年时间,可见,除了 3.1 类新药的申报热潮,越来越快地抢仿申报也成为了另一热门趋势。

富马酸沃诺拉赞 上下游产品信息

上游原料

下游产品

富马酸沃诺拉赞 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15295富马酸沃诺拉赞
Vonoprazan Fumarate
1260141-27-250mg490元
2024/01/25HY-15295富马酸沃诺拉赞
Vonoprazan Fumarate
1260141-27-210mM * 1mLin DMSO539元

富马酸沃诺拉赞 生产厂家

全球有 466家供应商   富马酸沃诺拉赞国内生产厂家
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广州爱纯医药科技有限公司 020-39119399 18927568969 isunpharm@qq.com 中国 4428 55
济南宝兆医药科技有限公司 0531-82371868 13210529039 baozhaopharm@163.com 中国 141 58
上海臻励生物科技有限公司 021-16621358918; 18516310516 zhenlipharma888@163.com 中国 1978 58
上海米修化工有限公司 18101936766 eileen@shmychem.com 中国 351 55
山东铭枫医药科技有限公司 -1345456643 15315114555 1345456643@qq.com 中国 248 58
宁波市振雷化工有限公司 0576-057688203603 13958565781 shuang.lin@zhenleichem.com 中国 82 58
北京中硕医药科技开发有限公司 010-53679529 13801208576 sales.2@chinazhongshuo.com 中国 100 65
山东诚汇医药集团有限公司 0531-58897070 15254140813 market@jnchsd.com 中国 207 58
上海波以尔化工有限公司 sales@boylechem.com 中国 2923 55
江苏弘和药物研发有限公司 5108538618 suger.wang@chemfuture.com 中国 822 65
上海佰世凯化学科技有限公司 021-20908456 sales@BioChemBest.com 中国 6013 61
北京华威锐科化工有限公司 0757-86329057 18501085097 sales3.gd@hwrkchemical.com 中国 7508 55
安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司) 021-021-58432009 400-005-6266 sales8178@energy-chemical.com 中国 44751 61
中山奕安泰医药科技有限公司 760-85282375 13212762451 marketing@enantiotech.net 中国 181 55
嘉兴市艾森化工有限公司 0573-85285100 18627885956 isenchem@163.com 中国 9555 66
上海泰坦科技股份有限公司 400-6009262 16621234537 zhangsn@titansci.com 中国 14113 59
江苏威凯尔医药科技有限公司 025-58741518; 18013018875 sales@vcarepharmatech.com 中国 308 61
济南诚汇双达生物有限公司 0531-58897003 15550412551 market@jnchsd.com 中国 208 62
同创医药(苏州)有限公司 0512-63263366 18912765016 tongtf110@sina.com 中国 1000 62
大连美仑生物技术有限公司 0411-62910999 13889544652 sales@meilune.com 中国 4648 58
上海升华医药科技有限公司 021-50793966 18917198199 info@synfarm.com 中国 280 58
深圳菲斯生物科技有限公司 4000505016; 13380397412 3001272453@qq.com 中国 5000 50
深圳菲斯生物科技有限公司 0755-83725681-603 中国 4505 50
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. 4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988 中国 1494 55
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-6206333 18521732826 market@aladdin-e.com 中国 24835 65
南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 sales@sunlidabio.com 中国 3750 55
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 info@adooq.com 美国 2784 58
TargetMol中国(陶术生物) 021-33632979 15002134094 marketing@targetmol.com 中国 7934 58
CEG Chemical Science & Technology Co., Ltd. Mobile:13665161512 中国 1785 58
北京通达维诺科技有限公司 010-56371379 中国 99 55
泰州同新生物科技有限公司 0523-18601685-898 18652728585 sales@allyrise.com 中国 2742 60
上海笛柏生物科技有限公司 021-54359730 400-008-9730 info@chemxyz.com 中国 3993 60
郑州拓康科技有限公司 0371-60942985 中国 54 58
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上海乾劲化工科技有限公司 021-20900665 17321230821 2986274987@qq.com 中国 948 55
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武汉贝尔卡生物医药有限公司 132-1326052-3171 13260677953 1026393158@qq.com 中国 1931 50
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成都美域高制药有限公司 028-86136736 19130631884 sales@mic-pharma.com 中国 264 56
桦特昇生物科技(武汉)有限公司 027-027-59207879 18140587686 kf@3600chem.com 中国 4699 55
南京熙泽医药科技有限公司 025-58362220 15250997978 sale@njxizebio.com 中国 7671 55
执智医药科技(上海)有限公司 021-57898186 中国 449 55
南京伶亚生物医药科技有限公司 18068075658 sales@chempioneer.com 中国 1811 58
康必拓医药化工有限公司 0371-55613275 sales@capitalpharm.com 中国 39 55
湖北康宝泰精细化工有限公司 +86 (27) 8778653 13720228325@163.com 中国 337 58
北京奥特姆生物医药科技有限责任公司 010-80828512 18001163873 中国 58 55
斯派螺(武汉)药物研发有限公司 eric_feng1954@126.com 中国 9254 55
山东康美乐医药科技有限公司 0531-55721656 15863163769 1789755192@qq.com 中国 73 55
珠海柏瑞医药科技有限公司 0756-07568699456 13427714006 sales@zhberi.com 中国 208 58
台州市瑞欣化工有限公司 0576-89085261 15867635987 jasonhu09@163.com 中国 435 50
上海与昂化工有限公司 021-58111628 15800915896 sales@twochem.com 中国 307 55
上海昂提生物科技有限公司 13764913901 info@angtibio.com 中国 4391 55
广州和为医药科技有限公司 18620099427 amy@howeipharm.com 中国 17698 55
河南万象科贸有限公司 0371-56669008 58chem@163.com 中国 287 55
成都叮当时代医药科技有限公司 028-86040038 13980902949 market@dingdangchem.com 中国 1732 55
南京维奥化工有限公司 025-87193546 18652950785 chemweiao@163.com 中国 9030 60
药渡经纬信息科技(北京)有限公司 +86-400-851-9921 sales@pharmacodia.com 中国 2317 55
上海思言生物科技有限公司 021-50908862,442785678,326799392 18721037013 siyansales@126.com 中国 9638 58
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上海必联特生物医药科技有限公司 021-20786057 18918495077 3116390381@qq.com 中国 220 58
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济南健丰化工有限公司 0531-88110457 15562555968 info@pharmachemm.com 中国 166 58
山东轩德医药科技有限公司 18866895588 dingjiaying@shiningpharm.com 中国 111 55
广州市齐云生物技术有限公司 020-61288194 61288195 505721671@qq.com 中国 3868 58
上海前衍生物科技有限公司 02781293128 orders@biochemsafebuy.com 中国 9934 55
上海昶衍化工科技有限公司 021-20242659 order@changyanchem.com 中国 5008 55
Target molecule Corp. 857-239-0968 service1@targetmol.com 美国 2559 60
上海力田化学品有限公司 17305617782 17305617782 sales1@rcc.net.cn 中国 359 55
沧州恩科医药科技有限公司 0317-5296180 15533709196 sale@enkepharma.com 中国 1652 55
南京罗迈美生物科技有限公司 025-57798860 sales@njromanme.com 中国 4534 58
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上海瀚香生物科技有限公司 17754423994 17754423994 2853530910@QQ.com 中国 8018 62
上海芮晖化工科技有限公司 21-31433387 15618786686 sales@rechemscience.com 中国 2970 58
上海煜柯化学品有限公司 13391486464 samwjf@163.com 中国 3090 55
上海众巍化学有限公司 18824865657 joey.lin@wechem.cn 中国 506 58
苏州氟拓化工科技有限公司 13921981169 ftchem2016@163.com 中国 465 58
德州博腾精细化工有限公司 13006575422@163.com 中国 6357 58
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深圳市洛克生化科技有限公司 0755-83552066 15986688328 service@roarkstandards.com 中国 1443 58
郑州艾克姆化工有限公司 0371-0371-55629727 13323845623 2885676761@qq.com 中国 9979 58
湖北威德利化学科技有限公司 027-83991130 18627774460 1718093273@qq.com 中国 1890 58
淄博图益化工有限公司 0533-2766162 13011630869 zbchemyuan@163.com 中国 56 58
北京普西唐生物科技有限公司 010-60605840 18892239720 psaitong@jm-bio.com 中国 12308 58
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武汉莱恩德科技有限公司 027-88739577 18163556322 sales@landed.com.cn 中国 59 55
广州卡芬生物科技有限公司 18029243487 2355327168 gy@yccreate.com 中国 4753 55
西安莱茵生物科技有限公司 86-(0)29-85992781 17792393971 info@lynnchem.com 中国 4587 58
武汉润泽伟业科技有限公司 027-50779735 15172337137 runzeweiye999@163.com 中国 735 55
福建南方制药股份有限公司 0598-2860412 779237949 salesone@southpharma.com 中国 21 55
上海康曼生物科技有限公司 18800375331 kangmansales@163.com 中国 7580 55
 

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