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14-甲基-20-氧杂-5,7,14,27-四氮杂四环[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯

14-甲基-20-氧杂-5,7,14,27-四氮杂四环[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯, 937270-47-8, 结构式
14-甲基-20-氧杂-5,7,14,27-四氮杂四环[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯
CAS号:
937270-47-8
英文名:
SB1317
英文别名:
CS-915;TG02;TG-02;(E/Z)-TG02;(E/Z)-SB1317;SB1317, >=98%;TG-02/SB-1317;(E/Z)-Zotiraciclib;Zotiraciclib free base;Zotiraciclib (SB1317) HCl;SB1317(TG-02) hydrochloride
中文名:
14-甲基-20-氧杂-5,7,14,27-四氮杂四环[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯
中文别名:
化合物(E/Z)-ZOTIRACICLIB;6-甲基-12-氧-3,6-二氮杂-2(4,2)-嘧啶-1,4(1,3)-二苯基环十二烷-8-烯;TG-02 ; TG 02 ; TG02 ; SB1317; SB-1317 ; SB 1317;14-甲基-20-氧杂-5,7,14,27-四氮杂四环[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯
CBNumber:
CB32628476
分子式:
C23H24N4O
分子量:
372.46
MOL File:
937270-47-8.mol

14-甲基-20-氧杂-5,7,14,27-四氮杂四环[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯化学性质

沸点:
575.5±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.16±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
insoluble in H2O; ≥44.87 mg/mL in DMSO; ≥3.98 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
形态:
solid
酸度系数(pKa):
8.03±0.20(Predicted)
安全信息

14-甲基-20-氧杂-5,7,14,27-四氮杂四环[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯性质、用途与生产工艺

用途

SB1317是一种有效的CDK2,JAK2和FLT3抑制剂。

体外研究

SB1317具有一个高度新颖的激酶抑制谱,抑制63种激酶中的17种,其中11种是CDK/JAK/FLT家族成员。其他的,lck,fyn,fms,tyro3,erk5和p38δ,与炎症和增殖过程有关。在最高试验浓度25μm时,SB1317不抑制人CYP1A2、3A4、2C9和2C19亚型,但SB1317抑制CYP2D6,IC50=0.95μm,大约在最大耐受剂量下观察到的血浆Cmax。SB1317抑制HCT-116(IC50=0.079μm)和HL-60(IC50=0.059μm)中的细胞增殖浓度。SB1317是一种新型的小分子高效CDK/JAK2/FLT3抑制剂。SB1317在体外主要由cyp3a4和cy1a2代谢。除了cyp2d6(IC50=1μm),SB1317在体外不抑制任何主要的人cyp。SB1317在体外对人肝细胞无明显诱导作用。

体内研究

以75 mg/kg po q.d.3×/周的剂量治疗SB1317可显著抑制肿瘤生长,平均TGI为82%,而较低剂量50 mg/kg po 3×/周的治疗效果微乎其微。使用任何一种方案的SB1317治疗均能显著抑制肿瘤的生长,口服和IP给药方法的平均TGIS分别为42%和63%。在药代动力学研究中,SB1317显示,小鼠、大鼠和狗体内的中到高系统清除率(相对于肝血流量)、高分布量(>0.6 l/kg)、口服生物利用度分别为24%、4%和37%;小鼠体内的组织广泛分布。

14-甲基-20-氧杂-5,7,14,27-四氮杂四环[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯 上下游产品信息

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14-甲基-20-氧杂-5,7,14,27-四氮杂四环[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15166(E/Z)-Zotiraciclib1 mg363元
2024/01/25HY-1516614-甲基-20-氧杂-5,7,14,27-四氮杂四环[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯
(E/Z)-Zotiraciclib
937270-47-85 mg800元

14-甲基-20-氧杂-5,7,14,27-四氮杂四环[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯 生产厂家

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937270-47-8, 14-甲基-20-氧杂-5,7,14,27-四氮杂四环[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯 相关搜索:

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