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6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮 试剂级价格
6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮, 185039-89-8, 结构式
6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮
CAS号:
185039-89-8
英文名:
PD0166285
英文别名:
PD0166285;PD 0166285;PD-0166285;PD-0166285,Wee1,Inhibitor,inhibit,PD 0166285,Apoptosis,PD0166285;6-(2,6-Dichloro-phenyl)-2-[4-(2-diethylaMino-ethoxy)-phenylaMino]-8-Methyl-8H-pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-one;Pyrido[2,3-d]pyriMidin-7(8H)-one, 6-(2,6-dichlorophenyl)-2-[[4-[2-(diethylaMino)ethoxy]phenyl]aMino]-8-Methyl-
中文名:
6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮
中文别名:
化合物PD0166285;PD-0166285游离;PD0166285游离态;PD0166285,WEE1 / MYT1 激酶抑制剂;6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮
CBNumber:
CB32664142
分子式:
C26H27Cl2N5O2
分子量:
512.43
MOL File:
185039-89-8.mol

6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮化学性质

沸点:
665.3±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.315±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度:
DMSO:60.0(Max Conc. mg/mL);117.1(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa):
9.65±0.25(Predicted)
安全信息

6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮性质、用途与生产工艺

生物活性

PD0166285 是一种有效的 Wee1 和 Chk1 抑制剂，对Wee1和Myt1的IC50值分别为24 nM和72 nM。PD0166285 也是一种新型的G2检查点的抑制剂。PD0166285 可诱导凋亡。

靶点

TargetValue
Wee1
(Cell-free assay) 		24 nM
Myt1
(Cell-free assay) 		72 nM
Chk1
(Cell-free assay) 		3.4 μM

体外研究

PD0166285在微摩尔浓度下便可抑制Wee1的活性，它取消了G2/M期DNA损伤检验点、致使细胞进入早期细胞分裂（尚未进行DNA损伤修复）。在七种检测到的癌细胞株上，0.5 μM的PD0166285显著抑制放射诱导的Cdc2磷酸化（pTyr-15和pThr-14）。PD0166285能使细胞跳过G2/M期DNA损伤检验点从而诱使细胞进入早期分裂、凋亡可用来杀死癌细胞。PD0166285对Cdc2/cyclin B没有抑制作用，但在较高浓度下（3433 nM）可抑制Chk1。对细胞以PD0166285处理可抑制cyclin D转录并与微管稳定性相关。

体内研究

PD0166285抑制Wee1在体内可使U251-FM恶性胶质瘤对辐射敏感。

6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮 上下游产品信息

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6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-13925PD01662851 mg600元
2024/01/25HY-139256-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮
PD0166285		185039-89-85mg1500元

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