XL019
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- CAS号:
- 945755-56-6
- 英文名:
- XL019
- 英文别名:
- XL019;XL019, >95%;XL019, >=98%;XL019/XL-019;XL019 USP/EP/BP;XL019; XL-019; XL 019.;XL019 XL-019 JAK2 Inhibitor;(S)-N-(4-(2-(4-MORPHOLINOPHENYLAMINO)PYRIMIDIN-4-YL)PHENYL)PYRROLIDINE-2-CARBOXAMIDE;(2S)-N-[4-[2-(4-morpholin-4-ylanilino)pyrimidin-4-yl]phenyl]pyrrolidine-2-carboxamide;(2S)-N-[4-[2-[[4-(4-Morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]phenyl]-2-pyrrolidinecarboxamide
- 中文名:
- XL019
- 中文别名:
- 化合物XL019;XL019,JAK2抑制剂;JAK2抑制剂(XL019);(S)-N-(4-(2-((4-吗啉代苯基)氨基)嘧啶-4-基)苯基)吡咯烷-2-甲酰胺;(2S)-N-[4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯基]-2-吡咯烷甲酰胺
- CBNumber:
- CB32664379
- 分子式:
- C25H28N6O2
- 分子量:
- 444.53
- MOL File:
- 945755-56-6.mol
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XL019化学性质
-
储存条件:
-
Store at -20°C
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溶解度:
-
insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥11.125 mg/mL in DMSO
-
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形态:
-
solid
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XL019性质、用途与生产工艺
XL019是一种有效的，选择性的JAK2抑制剂，IC50为2.2 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2.选择性高50倍。Phase 1。
XL019是一种高选择性JAK2的抑制剂，结合在JAK2的活性位点，选择性是JAK1和TYK2的50 倍。XL019表现理想的CYP（1A2，2C9，2D6，3A4≥20μM），hERG（16 μM），和P-糖蛋白（> 20μM）的抑制作用。 XL019抑制JAK2的活化以及突变形式JAK2V617F的，这可能会导致JAK-STAT信号转导途径的抑制，并且可以诱导细胞凋亡。和其它细胞系统中相比，XL019在类红细胞中表现超过10倍的选择性抑制（IC 50 =64 nM）。
在给药30，100，和300毫克/千克后，XL019显著抑制下游标记pSTAT1和pSTAT3，导致ED 50分别为42毫克/公斤（pSTAT1）和210毫克/千克（pSTAT3的）。XL019拥有优越的药效和具有良好的口服吸收，在不同物种中表现适中的清除率和半衰期。在小鼠中，XL019抑制HEL.92.1.7异种移植肿瘤生长，200 mg / kg和300毫克/公斤分别每天给药两次直至14天表现60％和70％的抑制作用。和对照相比，300毫克/公斤的剂量表现11.3倍的增加的细胞凋亡。
Orally bioavailable JAK2-selective inhibitor and has been tested in Phase I clinical trials for treatment of Myelofibrosis.
XL019是一种有效的，选择性的JAK2抑制剂，IC50为2.2 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2.选择性高50倍。Phase 1。
| Target | Value |
JAK2
(Cell-free assay)
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2.2 nM
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PDGFRβ
(Cell-free assay)
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125.4 nM
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JAK1
(Cell-free assay)
|
134.3 nM
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FLT3
(Cell-free assay)
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139.7 nM
|
JAK3
(Cell-free assay)
|
214.2 nM
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XL019是一种高选择性JAK2的抑制剂，结合在JAK2的活性位点，选择性是JAK1和TYK2的50 倍。XL019表现理想的CYP（1A2，2C9，2D6，3A4≥20μM），hERG（16 μM），和P-糖蛋白（> 20μM）的抑制作用。 XL019抑制JAK2的活化以及突变形式JAK2V617F的，这可能会导致JAK-STAT信号转导途径的抑制，并且可以诱导细胞凋亡。和其它细胞系统中相比，XL019在类红细胞中表现超过10倍的选择性抑制（IC 50 =64 nM）。
在给药30，100，和300毫克/千克后，XL019显著抑制下游标记pSTAT1和pSTAT3，导致ED 50分别为42毫克/公斤（pSTAT1）和210毫克/千克（pSTAT3的）。XL019拥有优越的药效和具有良好的口服吸收，在不同物种中表现适中的清除率和半衰期。在小鼠中，XL019抑制HEL.92.1.7异种移植肿瘤生长，200 mg / kg和300毫克/公斤分别每天给药两次直至14天表现60％和70％的抑制作用。和对照相比，300毫克/公斤的剂量表现11.3倍的增加的细胞凋亡。
XL019
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-13775 | XL019 | | 1 mg | 300元 |
| 2024/01/25 | HY-13775 | XL019
XL019 | 945755-56-6 | 5mg | 750元 |
945755-56-6, XL019 相关搜索:
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- JAK
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