RG 7388

RG 7388性质、用途与生产工艺

产品描述

Idasanutlin（RG7388）是有效的选择性MDM2拮抗剂，抑制p53-MDM2结合，IC50为6 nM。

体外作用

Idasanutlin（RG7388）抑制细胞增殖，IC50为30 nM，并诱导剂量依赖性p53稳定化，细胞周期停滞以及表达野生型p53的癌细胞的细胞凋亡。 Idasanutlin（RG7388）（300 nM或1.8μM）诱导SJSA骨肉瘤细胞凋亡。

体内作用

在小鼠SJSA人骨肉瘤异种移植模型中，Idasanutlin（RG7388，25 mg / kg p.o.）导致肿瘤生长抑制和消退。 在SJSA异种移植模型中，Idasanutlin（RG7388）诱导凋亡和抗增殖。

生物活性

Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂,其IC50为6 nM。其体外结合力和在细胞中的效力、选择性都有极大的改善。

靶点

Target	Value
Mdm2 (Cell-free assay)	6 nM

体外研究

在表达野生型p53的癌细胞中，Idasanutlin抑制细胞增殖，IC50 为30 nM，并剂量依赖性诱导p53稳定化，细胞周期阻滞，以及细胞凋亡。

体内研究

在小鼠SJSA人骨肉瘤异种移植模型中，Idasanutlin (25 mg/kg p.o.)抑制肿瘤生长，并使其消退。在SJSA异种移植模型中，Idasanutlin诱导细胞凋亡，并抗增殖。

RG 7388 上下游产品信息

上游原料

下游产品

RG 7388 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-16749A	Pexidartinib hydrochloride		1 mg	272元
2024/01/25	HY-16749A	RG 7388 Pexidartinib hydrochloride	1229705-06-9	5mg	600元

RG 7388 生产厂家

 

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