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[7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基]-甲酮

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 [7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基]-甲酮 试剂级价格
[7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基]-甲酮, 1251156-08-7, 结构式
[7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基]-甲酮
CAS号:
1251156-08-7
英文名:
XL-388
英文别名:
XL388;CS-772;XL-388;XL 388;XL388, >=98%;XL-388;XL 388;XL-388 USP/EP/BP;Carbamazepine 298-46-4 three units, HPLC Purity : XL388;inhibit,XL388,XL 388,Mammalian target of Rapamycin,Inhibitor,mTOR,XL-388;(7-(6-Aminopyridin-3-yl)-2,3-dihydrobenzo[f][1,4]oxazepin-4(5H)-yl)(3-fluoro-2-methyl-4-(methy
中文名:
[7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基]-甲酮
中文别名:
化合物XL388;XL388游离态;XL-388,MTOR抑制剂;MTOR抑制剂(XL388);[7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基]-甲酮;(7-(6-氨基吡啶-3-基)-2,3-二氢苯并[F][1,4]氧杂氮杂卓-4(5H)-基)(3-氟-2-甲基-4-(甲磺酰基)苯基)甲酮
CBNumber:
CB32666702
分子式:
C23H22FN3O4S
分子量:
455.5
MOL File:
1251156-08-7.mol

[7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基]-甲酮化学性质

熔点:
>188oC (dec.)
沸点:
738.6±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.354±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa):
6.22±0.13(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
Off-White to Pale Yellow
稳定性:
Hygroscopic
安全信息

[7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基]-甲酮性质、用途与生产工艺

生物活性

XL388是一种高效的，ATP竞争性的mTOR选择性抑制剂，IC50为9.9 nM，比作用于紧密相关的PI3K激酶选择性高1000倍。

靶点

TargetValue
mTORC1
() 		8 nM
mTOR 9.9 nM
mTORC2 166 nM

体外研究

在MCF-7细胞中，XL388抑制了mTORC1磷酸化p70S6K（T389），IC50是94 nM。XL388抑制mTORC2的磷酸化AKT（S473），IC50是350 nM。在体外，XL388抑制实体和造血肿瘤细胞系的活性以及MCF-7细胞系增殖（IC50为1.37 μM）。XL388和化疗药物协同作用，在细胞测定中阻止细胞活力。

体内研究

当给小鼠每日一次口服给药，XL388在多个异种移植物模型表现抗癌活性，包括在MCF-7异种移植物模型> 100％的抗肿瘤活性。 XL388在多个物种中表现良好的药动学和口腔接触，并有适中的生物活性。在人，猴，狗，大鼠和小鼠中用5 μM XL388评估，平均血浆蛋白结合分别为86％，90％，89％，85％和84％。在人类肿瘤异种移植的无胸腺裸鼠中口服XL388表现显著和剂量依赖性抗肿瘤活性。对mTORC1和mTORC2的强抑制作用在100毫克/千克XL388作用4-8 小时达到。在口服4-8小时后，PI3K的目标AKT（T308）的磷酸化表现适度抑制（39-45％）。

[7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基]-甲酮 上下游产品信息

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[7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基]-甲酮 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-13806[7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基]-甲酮
XL388		1251156-08-75mg1100元
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XL388		1251156-08-710mg1760元

[7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基]-甲酮 生产厂家

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1251156-08-7, [7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氢-1,4-苯并氧氮杂卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基]-甲酮 相关搜索:

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  • CS-772
  • XL-388;XL 388
  • Carbamazepine 298-46-4 three units, HPLC Purity : XL388
  • [7-(6-Amino-3-pyridinyl)-2,3-dihydro-1,4-benzoxazepin-4(5H)-yl][3-fluoro-2-methyl-4-(methylsulfonyl)phenyl]-methanone
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  • XL 388
  • (7-(6-Aminopyridin-3-yl)-2,3-dihydrobenzo[f][1,4]oxazepin-4(5H)-yl)(3-fluoro-2-methyl-4-(methy
  • XL388, >=98%
  • [7-(6-Amino-3-pyridinyl)-2,3-dihydro-1,4-benzoxazepin-4(5H)-yl][3-fluoro-2-methyl-4-(methylsulfonyl)phenyl]-methanone XL388
  • Methanone, [7-(6-amino-3-pyridinyl)-2,3-dihydro-1,4-benzoxazepin-4(5H)-yl][3-fluoro-2-methyl-4-(methylsulfonyl)phenyl]-
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