TUBASTATIN A
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- CAS号:
- 1252003-15-8
- 英文名:
- Tubastatin-A
- 英文别名:
- CS-1922;Tubastatin;Tubastatin A BASE;TubastatinA inhibitor;Tubastatin A(free base);Tubastatin A (TubA, AG-CR1-3900);N-hydroxy-4-(2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-pyrido[4,3-b]indol-5-ylmethyl)benzamide;N-hydroxy-4-((2-methyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-5(2H)-yl)methyl)benzamide;N-Hydroxy-4-[(1,2,3,4-tetrahydro-2-methyl-5H-pyrido[4,3-b]indol-5-yl)methyl]benzamide;N-Hydroxy-4-[(2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-5H-pyrido[4,3-b]indol-5 -yl)methyl]benzamide
- 中文名:
- TUBASTATIN A
- 中文别名:
- TUBASTATINA抑制剂;TUBASTATIN A 游离;化合物TUBASTATIN A;TUBASTATIN-A游离态;N-羟基-4-((2-甲基-1,2,3,4-四氢-5H-吡啶并[4,3-B]吲哚-5-基)甲基)苯甲酰胺
- CBNumber:
- CB32667491
- 分子式:
- C20H21N3O2
- 分子量:
- 335.4
- MOL File:
- 1252003-15-8.mol
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TUBASTATIN A化学性质
-
密度:
-
1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
-
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
-
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溶解度:
-
insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥10.75 mg/mL in DMSO
-
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形态:
-
solid
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酸度系数(pKa):
-
8.95±0.10(Predicted)
-
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TUBASTATIN A性质、用途与生产工艺
Tubastatin A是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,IC50为15 nM,选择性作用于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。
Tubastatin A选择性作用于所有同工酶除了HDAC8,对所有亚型不含HDAC8,保持超过1000倍的选择性,对HDAC8具有约57倍的选择性。2.5 μM Tubastatin A优先诱导α-tubulin 高度乙酰化。10 μM Tubastatin A轻微诱导组蛋白乙酰化。Tubastatin A 5 μM开始对同型半胱氨酸诱导的神经元细胞死亡具有保护作用,这种作用具有剂量依赖性,10 μM时,达到完全保护。Tubastatin A (10 μM) 作用于胆管癌细胞系,诱导乙酰化的α-tubulin水平增加,和初级纤毛表达的恢复,初级纤毛表达的恢复与下调Hedgehog (Hh)和MAPK信号通路,以及减少细胞增殖率(平均50%)和浸润(40%)相关。Tubastatin A作用于LPS刺激的人类 THP-1巨噬细胞,显著抑制TNF-α和IL-6,IC50分别为272 nM 和 712 nM。Tubastatin A作用于小鼠Raw 264.7巨噬细胞,抑制一氧化氮(NO)分泌,这种作用具有剂量依赖性,IC50为4.2 μM。
Tubastatin A降低体内胆管癌的生长。Tubastatin A(10 mg/kg)处理同基因大鼠原位胆管癌模型,诱导低于平均瘤重6倍,降低肿瘤重量与肝脏重量和体重(分别为5和5.6倍)的比值。Tubastatin A 处理肿瘤,与对照组相比,显著降低PCNA阳性细胞的量(34% vs 65%)。Tubastat A按30 mg/kg剂量腹腔注射给药弗氏完全佐剂(FCA)诱导的动物炎症模型,显著抑制鼠爪体积。Tubastat A(30 mg/kg 腹腔注射)处理胶原诱导型关节炎DBA1小鼠的爪子组织,显著降低临床评分(〜70%),和IL-6表达。
Tubastatin A 是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为15 nM,选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。
Target | Value |
HDAC6
(Cell-free assay)
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15 nM
|
Tubastatin A选择性作用于所有同工酶除了HDAC8,对所有亚型不含HDAC8,保持超过1000倍的选择性,对HDAC8具有约57倍的选择性。2.5 μM Tubastatin A优先诱导α-tubulin 高度乙酰化。10 μM Tubastatin A轻微诱导组蛋白乙酰化。Tubastatin A 5 μM开始对同型半胱氨酸诱导的神经元细胞死亡具有保护作用,这种作用具有剂量依赖性,10 μM时,达到完全保护。Tubastatin A (10 μM) 作用于胆管癌细胞系,诱导乙酰化的α-tubulin水平增加,和初级纤毛表达的恢复,初级纤毛表达的恢复与下调Hedgehog (Hh)和MAPK信号通路,以及减少细胞增殖率(平均50%)和浸润(40%)相关。Tubastatin A作用于LPS刺激的人类 THP-1巨噬细胞,显著抑制TNF-α和IL-6,IC50分别为272 nM 和 712 nM。Tubastatin A作用于小鼠Raw 264.7巨噬细胞,抑制一氧化氮(NO)分泌,这种作用具有剂量依赖性,IC50为4.2 μM。
Tubastatin A降低体内胆管癌的生长。Tubastatin A(10 mg/kg)处理同基因大鼠原位胆管癌模型,诱导低于平均瘤重6倍,降低肿瘤重量与肝脏重量和体重(分别为5和5.6倍)的比值。Tubastatin A 处理肿瘤,与对照组相比,显著降低PCNA阳性细胞的量(34% vs 65%)。Tubastat A按30 mg/kg剂量腹腔注射给药弗氏完全佐剂(FCA)诱导的动物炎症模型,显著抑制鼠爪体积。Tubastat A(30 mg/kg 腹腔注射)处理胶原诱导型关节炎DBA1小鼠的爪子组织,显著降低临床评分(〜70%),和IL-6表达。
TUBASTATIN A
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/16 | S8049 | TUBASTATIN A Tubastatin A | 1252003-15-8 | 50mg | 814.32元 |
2024/01/16 | S8049 | Tubastatin A | 1252003-15-8 | 200mg | 1613.43元 |
TUBASTATIN A
生产厂家
供应商 | 联系电话 | 电子邮件 | 国家 | 产品数 | 优势度 |
天津凯利奇生物科技有限公司
|
15076683720
|
klq@cw-bio.com
| 中国 |
3298
|
55
|
上海波以尔化工有限公司
|
|
sales@boylechem.com
| 中国 |
2923
|
55
|
大连美仑生物技术有限公司
|
0411-62910999 13889544652
|
sales@meilune.com
| 中国 |
4648
|
58
|
上海皓元医药股份有限公司
|
021-58950125
|
info@chemexpress.com
| 中国 |
7553
|
61
|
广州爱纯医药科技有限公司
|
020-39119399 18927568969
|
isunpharm@qq.com
| 中国 |
4428
|
55
|
TargetMol中国(陶术生物)
|
021-33632979 15002134094
|
marketing@targetmol.com
| 中国 |
7936
|
58
|
上海孚一生物科技有限公司
|
+86 (21) 61124340
|
| 中国 |
9767
|
58
|
上海珂华生物科技有限公司
|
021-60455363 18019463053
|
sales@coolpharm.com
| 中国 |
12357
|
58
|
湖北巨胜科技有限公司
|
027-59599241 18871490274
|
1400878000@qq.com
| 中国 |
9974
|
58
|
上海楼岚生物科技有限公司
|
021-52996696,15000506266 15000506266
|
| 中国 |
4043
|
55
|
武汉天植生物技术有限公司
|
18607101326 15172504745
|
aileen@chemfaces.com
| 中国 |
7059
|
55
|
上海碧咸医药科技有限公司
|
13816613772
|
huahero21@sina.com
| 中国 |
317
|
55
|
上海思言生物科技有限公司
|
021-50908862,442785678,326799392 18721037013
|
siyansales@126.com
| 中国 |
9638
|
58
|
宁波市超明生物科技有限公司(原上海清柳化工有限公司)
|
3429815786 13301662590
|
sales@atkchemical.com
| 中国 |
9990
|
55
|
上海一飞生物科技有限公司
|
021-65675885 18964387627
|
info@efebio.com
| 中国 |
9709
|
58
|
上海源叶生物科技有限公司
|
18021002903
|
3008007409@qq.com
| 中国 |
27322
|
60
|
上海前衍生物科技有限公司
|
02781293128
|
orders@biochemsafebuy.com
| 中国 |
9934
|
55
|
南京博米尔生物科技有限公司
|
025-83453382-8005
|
sale@parabiochem.com
| 中国 |
9604
|
55
|
Target molecule Corp.
|
857-239-0968
|
service1@targetmol.com
| 美国 |
2559
|
60
|
上海瀚香生物科技有限公司
|
17754423994 17754423994
|
2853530910@QQ.com
| 中国 |
8018
|
62
|
上海超岚化工科技中心
|
QQ:65489617 15618227136
|
info@SuperLan-chem.com
| 中国 |
8489
|
58
|
北京索莱宝科技有限公司
|
010-50973185 4009686088
|
3193328036@qq.com
| 中国 |
29797
|
68
|
北京普西唐生物科技有限公司
|
010-60605840 18892239720
|
psaitong@jm-bio.com
| 中国 |
12308
|
58
|
上海芮珊医药科技有限公司
|
17321237488
|
kevin@resuperpharmtech.com
| 中国 |
370
|
58
|
中山几何生物科技有限公司
|
+86-13168912896
|
| 中国 |
253
|
58
|
常州美泰生物科技有限公司
|
0519-83246372 13585352506
|
| 中国 |
1844
|
58
|
滁州市科迈尔化工科技有限公司
|
0550-5196001 15000891977
|
wj520wjxby@126.com
| 中国 |
1828
|
55
|
上海康曼生物科技有限公司
|
18800375331
|
kangmansales@163.com
| 中国 |
7580
|
55
|
上海珀法姆医药科技有限公司
|
+86 18721201413
|
sales@biopharmaleader.com
| 中国 |
1720
|
58
|
苏州爱玛特生物科技有限公司
|
0512-56316828
|
info@amateksci.com
| 中国 |
28823
|
58
|
Musechem
|
+1-800-259-7612
|
info@musechem.com
| 美国 |
4662
|
60
|
南京克罗托鲁宁医药科技有限公司
|
13382066392
|
| 中国 |
4880
|
58
|
上海凯裕医药科技有限公司
|
17317130613
|
3358272972@qq.com
| 中国 |
3228
|
58
|
上海吉至生化科技有限公司
|
400-400-400-9004166 18117592386
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3007522982@qq.com
| 中国 |
52712
|
58
|
南京狄尔格医药科技有限公司
|
025-025-51191215 18013836722
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2399235533@qq.com
| 中国 |
4933
|
58
|
广州糖姆氏生命科学有限公司
|
020-31155029 18902330969
|
sales@tomums.cn
| 中国 |
4698
|
58
|
台州市科瑞生物技术有限公司
|
0576-88813233 13396860566
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sales@pharm-intermediates.com
| 中国 |
2013
|
58
|
Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited
|
+1-2135480471 +1-2135480471
|
sales@sarms4muscle.com
| 中国 |
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|
58
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TargetMol Chemicals Inc.
|
+1-781-999-5354 +1-00000000000
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marketing@targetmol.com
| 美国 |
19892
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58
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InvivoChem
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+1-708-310-1919 +1-13798911105
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sales@invivochem.cn
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HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD
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86-571-88216897,88216896 13588875226
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sales@hzclap.com
| 中国 |
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|
58
|
上海源溪生物科技有限公司
|
021-58446131 13564518121
|
sales@dcchemicals.com
| 中国 |
9414
|
58
|
常州辰鸿生物科技有限公司
|
0519-85788828 13775037613
|
sales@chemrenpharm.com
| 中国 |
3538
|
58
|
成都彼样生物科技有限公司
|
028-81700200 18108052721
|
2850505130@qq.com
| 中国 |
5182
|
58
|
Cckinase, Inc.
|
+1 (732)236-3202
|
sales@cckinase.com
| 美国 |
2738
|
58
|
BOC Sciences
|
+1-631-485-4226
|
inquiry@bocsci.com
| 美国 |
19553
|
58
|
北京新研汇医药研发有限公司
|
13969155946
|
1461866103@qq.com
| 中国 |
16111
|
58
|
爆牛贸易重庆有限公司
|
+86-023-61398051 +8613650506873
|
sales@chemdad.com
| 中国 |
39916
|
58
|
爱必信(上海)生物科技有限公司
|
021-38015121 15000105423
|
chenjw@absin.cn
| 中国 |
24734
|
58
|
上海弘渠生物医药科技有限公司
|
88888888888
|
hongquchem@qq.com
| 中国 |
5132
|
58
|
SHANGHAI T&W PHARMACEUTICAL CO., LTD.
|
+86-021-61551413 +8618813727289
|
contact@trustwe.com
| 中国 |
4930
|
58
|
台州南峰药物研究所
|
12345678910
|
nanfengdrug@163.com
| 中国 |
15323
|
58
|
Advanced chemblocks inc
|
650-6922368
|
sales@achemblock.com
| 中国 |
2992
|
58
|
安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司)
|
021-58432009 400-005-6266
|
marketing1@energy-chemical.com
| 中国 |
44996
|
58
|
南京世洲生物科技有限公司
|
13675144456
|
sean.lv@synzest.com
| 中国 |
10787
|
58
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武汉多普乐生物医药有限公司
|
+86-02787215551 +86-19945035818
|
2936752263@qq.com
| 中国 |
7967
|
58
|
奥默生物技术(上海)有限公司
|
021-50967598 02150967598
|
sales@abmole.cn
| 中国 |
4495
|
58
|
济南九黎生物科技有限公司
|
2717893647 14768611851
|
486064515@qq.com
| 中国 |
512
|
58
|
深圳市凯米克生物科技有限公司
|
18964309092 18964309092
|
2769493375@qq.com
| 中国 |
2634
|
58
|
南通全益生物科技有限公司
|
18051384581
|
sales@chemhifuture.com
| 中国 |
2996
|
58
|
南通飞宇生物科技有限公司
|
0513-68819626; 13813788405
|
feiyubio2@163.com
| 中国 |
4821
|
58
|
湖北科乐精细化工有限公司
|
027-59101668 19945030958
|
2881924765@qq.com
| 中国 |
7984
|
58
|
ChemeGen 中国
|
18818260767
|
sales@chemegen.com
| 中国 |
6975
|
58
|
武汉沃格达生物科技有限公司
|
15071299552
|
262933239@qq.com
| 中国 |
6562
|
58
|
上海毕得医药科技股份有限公司
|
400-1647117 15221909166
|
product02@bidepharm.com
| 中国 |
61788
|
58
|
InvivoChem中国
|
13549236410
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sales@invivochem.cn
| 中国 |
6712
|
58
|
苏州道澜生物医药科技有限公司
|
15952404857
|
sales@dolanpharm.com
| 中国 |
2810
|
58
|
上海莫奇生物科技有限公司
|
13681877033
|
2702713455@qq.com
| 中国 |
9040
|
58
|
武汉英诺医药科技有限公司
|
+86-027-59232304 15387063101
|
2881924050@qq.com
| 中国 |
9978
|
58
|
河南威梯希化工科技有限公司
|
0371-53370800 18037197114
|
2853031799@qq.com
| 中国 |
10005
|
58
|
上海麦克林生化科技股份有限公司
|
021-50706066 15221275939
|
shenlinxing@macklin.cn
| 中国 |
30264
|
58
|
上海迈瑞尔生化科技有限公司
|
18621169109
|
market03@meryer.com
| 中国 |
27996
|
58
|
南京腾怡生物科技有限公司
|
025-58851786 17714337195
|
sales@tybiochem.com
| 中国 |
5754
|
58
|
上海捷世凯生物科技有限公司
|
15221441005
|
fangrui@jskchem.com
| 中国 |
49036
|
58
|
安庆研至医药科技有限公司
|
18055651951
|
2272561977@qq.com
| 中国 |
370
|
58
|
南京世洲生物科技有限公司
|
025-85560043 15850508050
|
cindy.huang@synzest.com
| 中国 |
12008
|
58
|
深圳市星跃生物科技有限公司
|
18124513697; 18124513697
|
jjj18822823697@163.com
| 中国 |
1418
|
58
|
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
|
+86-18521732826
|
market@aladdin-e.com
| 中国 |
33048
|
58
|
上海杰瑞兴生物医药科技有限公司
|
17721492509
|
643638326@qq.com
| 中国 |
2746
|
58
|
ATK CHEMICAL COMPANY LIMITED
|
+undefined-21-51877795
|
ivan@atkchemical.com
| 中国 |
32480
|
60
|
LEAPCHEM CO., LTD.
|
+86-852-30606658
|
market18@leapchem.com
| 中国 |
43348
|
58
|
Shaanxi Haibo Biotechnology Co., Ltd
|
+86-02963020060 +86-18629295024
|
hibo06@xaltbio.com
| 中国 |
1000
|
58
|
深圳市创鑫生物科技有限公司
|
13417589054
|
trendseenbio@gmail.com
| 中国 |
11681
|
58
|
Shaanxi Cuikang Pharmaceutical Technology Co., Ltd
|
+8618829768577
|
gao490372054@gamil.com
| 中国 |
1250
|
58
|
Wuhan Topule Biopharmaceutical Co., Ltd
|
+8618327326525
|
masar@topule.com
| 中国 |
8475
|
58
|
Henan Allgreen Chemical Co.,LTD
|
+86-37155567971 +86-13633837469
|
info@allgreenchem.com
| 中国 |
5987
|
58
|
Nantong HI-FUTURE Biology Co., Ltd.
|
+undefined18051384581
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