LEE011

LEE011性质、用途与生产工艺

性质

LEE011（Ribociclib）以其酒石酸盐形式使用。它是一种略具吸湿性的黄色至棕色结晶性粉末，可溶于水性酸。

作用机制

细胞周期蛋白依赖性激酶（CDKs）4和6是已显示可在正常细胞和癌细胞中促进细胞分裂和增殖的酶。许多癌细胞显示出异常现象，增加了CDK的活性，导致某些肿瘤抑制基因失活。与其他药物（如ALK或MEK抑制剂）联合使用时，ribociclib已显示出协同作用，从而改善了反应。同样，这可能是信号通路之间“ 串扰 ” 的结果。简单地阻断癌症肿瘤发生中的一条途径有时可导致“肿瘤补偿”，其中肿瘤通过利用其他途径存活来补偿被阻断的信号传导途径。通过同时阻断几种途径，认为肿瘤的补偿能力较差，并且通常观察到更大的抗肿瘤应答。已显示与其他药物联合使用核糖体可减少对这些药物的耐药性。换句话说，通过在治疗方案中添加核糖体可减轻癌症的耐药性发展。

应用

LEE011（瑞博西利）是一种细胞周期蛋白D1 / CDK4和CDK6的抑制剂，用于治疗某些类型的乳腺癌。它也正在研究作为治疗其他耐药性癌症的方法。

副作用

LEE011最常见的副作用研究，降低血细胞计数，主要是中性粒细胞减少（在75％的患者相比，在安慰剂5％），而且贫血（18％比5％）。胃肠道疾病也很常见，例如恶心（52％vs. 29％）和腹泻（35％vs. 22％），脱发（33％vs. 16％）。该药物还增加QT时间和肝脏酶（丙氨酸转氨酶，天冬氨酸转氨酶）。

生物活性

Ribociclib (LEE011) 是一种具有口服活性的、高度特异性的CDK4和CDK6抑制剂，对应的IC50值分别为10 nM和39 nM。Phase 3。

靶点

Target	Value
CDK4 (Cell-free assay)	10 nM
CDK6 (Cell-free assay)	39 nM

体外研究

LEE011是一种CDK4/CDK6的双重抑制剂，能够显著抑制17种神经细胞瘤中的12种的生长，平均IC50值是307 nM。对神经细胞瘤的抑制主要是抑制细胞的生长，受到G1细胞周期阻滞和细胞衰老的调控。

体内研究

LEE011 (200 mg/kg 每日，口服)引起小鼠中的BE2C 或者 1643细胞显著的生长延迟，没有体重减轻或者其它的毒性症状。

LEE011 上下游产品信息

上游原料

下游产品

LEE011 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-15777	LEE011 Ribociclib	1211441-98-3	2mg	560元
2024/01/25	HY-15777	LEE011 Ribociclib	1211441-98-3	10mM * 1mLin DMSO	946元

LEE011 生产厂家

 

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