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GLPG0634

GLPG0634, 1206101-20-3, 结构式
GLPG0634
CAS号:
1206101-20-3
英文名:
GLPG0634
英文别名:
CS-1887;GLPG634 analog;Filgotinib analog;GLPG0634 analogue;GLPG0634 analog, Filgotinib analog;N-[5-[4-[(6-Cyano-3-pyridinyl)methoxy]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl] cyclopropanecarboxa;N-[5-[4-[(6-cyano-3-pyridinyl)Methoxy]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-cyclopropanecarboxaMide;N-(5-(4-((6-cyanopyridin-3-yl)methoxy)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide;Cyclopropanecarboxamide, N-[5-[4-[(6-cyano-3-pyridinyl)methoxy]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-;N-[5-[4-[(6-Cyano-3-pyridinyl)Methoxy]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl] cyclopropanecarboxaMide (GLPG0634)
中文名:
GLPG0634
中文别名:
GLPG0634 类似物;化合物GLPG0634 ANALOGUE;N-[5-[4-[(6-氰基-3-吡啶基)甲氧基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]-环丙烷甲酰胺;N-(5-(4-((6-氰基吡啶-3-基)甲氧基)苯基)-[1,2,4]噻唑并[1,5-A]吡啶-2-基)环丙烷羧酰胺
CBNumber:
CB32681970
分子式:
C23H18N6O2
分子量:
410.43
MOL File:
1206101-20-3.mol

GLPG0634化学性质

储存条件:
4°C, protect from light, stored under nitrogen
溶解度:
insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥31.67 mg/mL in DMSO with gentle warming
形态:
solid
安全信息

GLPG0634性质、用途与生产工艺

生物活性

GLPG0634 analogue 是选择性的JAK1抑制剂,其作用于JAK1, JAK2, JAK3, 和 TYK2 的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM, 和 116 nM 。Phase 2。

靶点

TargetValue
JAK

体外研究

在细胞系中,GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 Ⅱ型受体信号,IC50的范围为150 到 760 nM。在细胞水平上,GLPG0634对包含JAK1的JAK/STAT信号比JAK2激酶具有更高的选择性。此外,GLPG0634也会抑制Th1,Th2,和Th17细胞的增殖。

体内研究

口服给药后,绝对生物利用度在大鼠(45%)体内适中,而在小鼠(∼100%)体内较高。在大鼠和小鼠的CIA模型中,GLPG0634 (30 毫克/千克,每天(大鼠);50 毫克/千克,每天两次(小鼠))剂量依赖性减少炎症,软骨,以及骨降解。

GLPG0634 上下游产品信息

上游原料

下游产品

GLPG0634 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16S7137GLPG0634
GLPG0634 analogue
1206101-20-35mg2666.56元

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1206101-20-3, GLPG0634 相关搜索:

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