G007-LK

生物活性靶点体外研究体内研究 G007-LK 试剂级价格

G007-LK

CAS号:: 1380672-07-0

英文名:: G007-LK

英文别名:: G007-LK;CS-1659;G007 LK;G007LK;G007-LK;G007 LK;G007LK;Tankyrase 1/2 Inhibitor VI, G007-LK - Calbiochem;G007LK,Inhibitor,poly ADP ribose polymerase,G-007-LK,G007 LK,PARP,inhibit,G007-LK;(E)-4-(5-(2-(4-(2-chlorophenyl)-5-(5-(methylsulfonyl)pyridin-2-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)vinyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)benzonitrile;4-[5-[(1E)-2-[4-(2-Chlorophenyl)-5-[5-(methylsulfonyl)-2-pyridinyl]-4H-1,2,4-triazol-3-yl]ethenyl]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]benzonitrile;Benzonitrile, 4-[5-[(1E)-2-[4-(2-chlorophenyl)-5-[5-(methylsulfonyl)-2-pyridinyl]-4H-1,2,4-triazol-3-yl]ethenyl]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-

中文名:: G007-LK

中文别名:: G007-LK游离;化合物G007-LK;G007-LK游离态;TANKYRASE抑制剂(G007-LK);(E)-4-(5-(2-(4-(2-氯苯基)-5-(5-(甲磺酰基)吡啶-2-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)乙烯基)-1,3,4-恶二唑-2-基)苯甲腈;4-[5-[(1E)-2-[4-(2-氯苯基)-5-[5-(甲基磺酰基)-2-吡啶基]-4H-1,2,4-三唑-3-基]乙烯基]-1,3,4-恶二唑-2-基]苯甲腈

CBNumber:: CB32707548

分子式:: C25H16ClN7O3S

分子量:: 529.96

MOL File:: 1380672-07-0.mol

化学性质安全信息用途价格供应商 82

G007-LK化学性质

沸点:: 817.3±75.0 °C(Predicted)

密度:: 1.47±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件:: +2C to +8C

溶解度:: ≥26.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH

形态:: White powder

酸度系数(pKa):: -1.68±0.10(Predicted)

安全信息

G007-LK性质、用途与生产工艺

生物活性

G007-LK是一种有效的选择性tankyrase抑制剂，对TNKS1/2的IC50分别为46 nM 和 25 nM。

靶点

Target	Value
TNKS2 (Cell-free assay)	25 nM
TNKS1 (Cell-free assay)	46 nM

G007-LK is a potent inhibitor of TNKS1 and TNKS2, with IC ₅₀ s of 46 nM and 25 nM, respectively, and a cellular IC ₅₀ of 50 nM. G007-LK shows no inhibition of PARP1 at doses up to 20 μM, and has a high CYP3A4 inhibition IC ₅₀ value (>25 μM). G007-LK (0-20 μM) dose-dependently inhibits hepatocellular carcinoma (HCC) cell growth. G007-LK also downregulates the levels of YAP by upregulating AMOTL1 and AMOTL2 in HCC cell lines. In addition, G007-LK (0-20 μM) synergizes with MEK and AKT inhibitors to suppress HCC cell proliferation.

体内研究

G007-LK displays great pharmacokinetic profile in ICR mice. G007-LK (100 mg/kg chow, p.o.) significantly reduces lineage tracing from LGR5 ⁺ intestinal stem cells in mice. G007-LK (100 mg/kg chow, p.o.) specifically targets LGR5 ⁺ WNT-dependent intestinal stem cells in Lgr5-EGFP-CreERT2;R26R-tdTomato mice. G007-LK (10, 50 mg/kg, p.o.) also suppressses canonical WNT signalling. Furthermore, G007-LK (100, 1000 mg/kg chow, p.o) shows no effect on the alteration of duodenal morphology.

G007-LK 上下游产品信息

上游原料

下游产品

G007-LK 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-12438	G007-LK G007-LK	1380672-07-0	2mg	800元
2024/01/25	HY-12438	G007-LK G007-LK	1380672-07-0	5mg	1200元

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