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吡柔比星盐酸盐

吡柔比星盐酸盐, 95343-20-7, 结构式
吡柔比星盐酸盐
CAS号:
95343-20-7
英文名:
Pirarubicin (Hydrochloride)
英文别名:
CS-1183;Pinorubin;NSC 654509;irarubicin;Terarubicin;THP hydrochloride;THP-adriamycin HCl;Pirarubicin Hydrochloride (THP);Doxorubicin Impurity 45 (Pirarubicin) HCl;(7S,9S)-7-[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-6-methyl-5-[(2S)-oxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]oxy-6,9,11-trihydroxy-9-(2-hydroxyacetyl)-4-methoxy-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione
中文名:
吡柔比星盐酸盐
中文别名:
吡柔比星盐酸盐;阿霉素杂质 45(吡柔比星)HCL
CBNumber:
CB32715668
分子式:
C32H38ClNO12
分子量:
664.1
MOL File:
95343-20-7.mol

吡柔比星盐酸盐化学性质

储存条件:
Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度:
DMSO: 20.83 mg/mL (31.37 mM); Water: < 0.1 mg/mL (insoluble)
安全信息

吡柔比星盐酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

Pirarubicin Hydrochloride (THP Hydrochloride) 是一种蒽环类抗生素,为拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂,可用于各种癌症尤其是实体瘤的研究。

靶点

Topoisomerase II

体外研究

Pirarubicin is a topoisomerase II inhibitor. Pirarubicin shows inhibitory activities against M5076 and Ehrlich cells, with IC 50 s of 0.366 and 0.078 μM, respectively. The cytotoxicity of Pirarubicin toward M5076 cells is lower than toward Ehrlich cells, and this is due to the much lower expression of topoisomerase II in M5076 cells than in Ehrlich cells. Pirarubicin (2.5, 5, 10 μg/mL) significantly induces autophagy in a dose dependent manner in bladder cancer (T24, EJ, 5637, J82 and UM-UC-3) cells. Furthmore, Pirarubicin (5 μg/mL) induces apoptosis through inhibition of mTOR/p70S6K/4E-BP1 in bladder cancer cells, and this effect is enhanced by inhibition of autophagy.

体内研究

Pirarubicin (18 mg/kg, i.v.) significantly elevates serum level of BNP, CK-MB, CTnT, LDH, and MDA compared with those in the control group in acute cardiac toxicity rats. Pirarubicin also lowers heart rate, and depresses R-wave voltage, and prolongation of QT intervals in the acute cardiac toxicity model.

吡柔比星盐酸盐 上下游产品信息

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