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甲基强的松龙

甲基强的松龙, 83-43-2, 结构式
甲基强的松龙
CAS号:
83-43-2
英文名:
Methylprednisolone
英文别名:
MEDROL;a-methapred;Metllylpredllisolone;U 7532;MEPRDL;Medrat;Besonia;Urbason;Wyacort;MEDRONE
中文名:
甲基强的松龙
中文别名:
甲强龙;甲泼尼龙;甲基泼尼松龙;甲基强的松龙;皮質[甾]酮;甲基波尼松龙;甲基氢化泼尼松;六甲基泼尼松龙;甲泼尼龙对照品;甲泼尼龙杂质A
CBNumber:
CB3274376
分子式:
C22H30O5
分子量:
374.47
MOL File:
83-43-2.mol

甲基强的松龙化学性质

熔点:
228-237°C (dec.)
比旋光度:
D20 +83° (dioxane)
沸点:
423.47°C (rough estimate)
密度:
1.0868 (rough estimate)
折射率:
82 ° (C=1, Dioxane)
储存条件:
0-6°C
溶解度:
chloroform/methanol (9:1): 50 mg/mL, clear, faintly yellow
酸度系数(pKa):
12.46±0.70(Predicted)
颜色:
White to Off-White
水溶解性:
0.12g/L(25 ºC)
Merck:
14,6111
BRN:
2340300
BCS Class:
2 or 4?
InChIKey:
VHRSUDSXCMQTMA-PJHHCJLFSA-N
CAS 数据库:
83-43-2(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息:
1,4-Pregnadiene-3,20-dione, 11beta,17alpha,21-trihydroxy-6alpha-methyl-(83-43-2)
EPA化学物质信息:
Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 11,17,21-trihydroxy-6-methyl-, (6.alpha.,11.beta.)- (83-43-2)
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 36/37/38
安全说明: 22-36-26
WGK Germany: 2
RTECS号: TU4146000
F: 8-10-23
海关编码: 2937290000
毒害物质数据: 83-43-2(Hazardous Substances Data)

甲基强的松龙性质、用途与生产工艺

简介

甲基泼尼松龙属于糖皮质激素类药,用于危重疾病的急救,还可用于内分泌失调、风湿性疾病、胶原性病、皮肤疾病、过敏反应、眼科疾病、胃肠道疾病、血液疾病、白血病、休克、脑水肿、多发性神经炎、脊髓炎及防止癌症化疗引起的呕吐等。

Methylprednisolone.jpg

适应症

抗炎作用较强,对钠潴留作用微弱,作用同泼尼松。
1. 甲基氢化泼尼松醋酸酯混悬剂分解缓慢作用持久,可供肌内、关节腔内注射。
2.甲基氢化泼尼松琥珀酸钠为水溶性,可供肌注,或溶于葡萄糖液中静脉滴注。因半衰期短,故治疗严重休克时,应于4小时后重复给药。

用法用量

1. 口服:开始1日16~24mg,分2次服,维持量1日4-8mg。
2. 关节腔内及肌内注射:1次10~80mg。

药理作用

甲基强的松龙是一种人工合成的糖皮质激素,具有典型的糖皮质激素作用如抗炎症作用,抑制免疫反应等。和糖皮质激素的代表氢化可的松相比,其抗炎效能是氢化可的松的4倍,却只有80%的盐皮质激素作用。在血浆中的半衰期是2. 5小时,氢化可的松龙由于其临床用量、疗程的不同而表现不利和有利的作用。

生物活性

Methylprednisolone (NSC-19987) 是一种人工合成的皮质类固醇,具有抗炎和免疫调节特性。Methylprednisolone 可激活 ACE2 和降低 IL-6 水平,这样来改善严重或危重的 COVID-19。Methylprednisolone 可显著地减少自噬和凋亡。

靶点

TargetValue
Glucocorticoid receptor
()

体外研究

Methylprednisolone(2-10毫克/千克)显着抑制TNF产生,但不影响IL-10的血清水平,而高剂量Methylprednisolone(50毫克/千克)增加LPS诱导的IL-10的水平。Methylprednisolone(0.01至100 毫克/毫升)也通过脂多糖活化小鼠腹腔巨噬细胞增加IL-10的生物合成。

体内研究

在电生理诊断为视神经炎的大鼠中,Methylprednisolone减少RGC存活率。Methylprednisolone由非基因组,钙依赖性机制降低RGC存活。 Methylprednisolone诱导的RGC变性增强取决于通过电压门控钙通道的钙流入。 在喙和尾树桩中,Methylprednisolone治疗导致ED1阳性细胞的数量减少显著。Methylprednisolone在处理2,4和8后导致一周损伤显著减少组织损失。在1周和2周过渡损伤后,Methylprednisolone导致ED1阳性细胞的长期减少和脊髓组织损失,减少前庭纤维枯死,并邻近病灶前庭纤维的瞬间发芽。 在大鼠脊髓损伤模型中,Methylprednisolone(30mg/ kg)有效改善功能性结果,抑制TNF-α的表达和NF-kB的活化。Methylprednisolone抑制的NF-kB的功能,可能通过IKB诱导,捕获NF-kB在非活动细胞质复合物。

用途 

适用于风湿性关节炎、胶原病、过敏性疾病、眼科疾患、淋巴白血病、软组织炎症及溶血性贫血等。

甲基强的松龙 上下游产品信息

上游原料

下游产品

甲基强的松龙 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-B0260RMethylprednisolone (Standard)10 mg310元
2024/01/25HY-B0260RMethylprednisolone (Standard)25 mg625元

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