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1883545-52-5

1883545-52-5, 1883545-52-5, 结构式
1883545-52-5
CAS号:
1883545-52-5
英文名:
MM-102 (trifluoroacetate)
英文别名:
MM-102 (TFA);HMTASE INHIBITOR IX (TFA);MM-102 (trifluoroacetate);MM102,HMTase Inhibitor IX,MM-102,MM 102 TFA,MM 102,inhibit,MM102 TFA,Histone Methyltransferase,Inhibitor;1-[[(2S)-5-[(Aminoiminomethyl)amino]-2-[[2-ethyl-2-[(2-methyl-1-oxopropyl)amino]-1-oxobutyl]amino]-1-oxopentyl]amino]-N-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-cyclopentanecarboxamide trifluoroacetate
中文名:
1883545-52-5
中文别名:
化合物MM-102 TFA;MM-102 TFA,WDR5 / MLL相互作用抑制剂
CBNumber:
CB33053916
分子式:
C37H50F5N7O6
分子量:
783.84
MOL File:
1883545-52-5.mol

1883545-52-5化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO: ≥ 100 mg/mL (127.58 mM)
安全信息

1883545-52-5性质、用途与生产工艺

生物活性

MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) 是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂, WDR5 结合检测中, IC50 =2.4 nM, Ki< 1 nM。

靶点

IC50: 2.4 nM (MLL).

体外研究

MM-102 (HMTase Inhibitor IX) inhibits MLL1 methyltransferase activity and MLL-1-induced HoxA9 and Meis-1 gene expression in leukemia cells expressing the MLL1-AF9 fusion gene. Also inhibits cell growth and induces apoptosis in leukemia cells harbouring MLL1 fusion proteins. MM-102 (TFA), with the highest binding affinities to WDR5, also show the most potent inhibitory activity in the HMT assay withIC 50 =0.4-0.9 μM. MM-102 (HMTase Inhibitor IX) dose-dependently inhibits cell growth in the MV4;11 and KOPN8 leukemia cell lines, which carry MLL1-AF4 and MLL1-ENL fusion proteins, respectively. MM-102 (HMTase Inhibitor IX) has IC 50 =25 μM in both cell lines and completely inhibits cell growth in these cell lines at 75 μM. MM-102 (HMTase Inhibitor IX) effectively and selectively inhibits cell growth and induces apoptosis in leukemia cells harboring MLL1 fusion proteins and has minimal effect in leukemia cells with wild-type MLL1 protein.

1883545-52-5 上下游产品信息

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1883545-52-5 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-12220A1883545-52-5
MM-102 TFA
1883545-52-52mg698元
2024/04/30HY-12220A1883545-52-5
MM-102 TFA
1883545-52-55 mg1463元

1883545-52-5 生产厂家

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