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QUISINOSTAT 二盐酸盐

QUISINOSTAT 二盐酸盐, 875320-31-3, 结构式
QUISINOSTAT 二盐酸盐
CAS号:
875320-31-3
英文名:
JNJ26854165(Quisinostat) 2HCl
英文别名:
Quisinostat 2HCl;JNJ26854165 2HCL;JNJ-26481585-AAC;JNJ-26481585 2HCl;Quisinostat dihydrochloride;JNJ-26481585 (hydrochloride);JNJ 26481585 dihydrochloride;JNJ26854165(Quisinostat) 2HCl;Quisinostat 2HCl, 98%, a new type HDAC inhibitor;JNJ 26481585 dihydrochloride - Quisinostat dihydrochloride
中文名:
QUISINOSTAT 二盐酸盐
中文别名:
QUISINOSTAT 二盐酸盐;化合物QUISINOSTAT 2HCL;奎西诺司他(JNJ-26481585)2HCL;QUISINOSTAT 二盐酸盐, 一种新型的HDAC抑制剂;N-羟基-2-(4-((((1-甲基-1H-吲哚-3-基)甲基)氨基)甲基)-1-哌啶基)-5-嘧啶甲酰胺二盐酸盐
CBNumber:
CB33054559
分子式:
C21H27ClN6O2
分子量:
430.94
MOL File:
875320-31-3.mol

QUISINOSTAT 二盐酸盐化学性质

溶解度:
DMSO:46.7(Max Conc. mg/mL);99.9(Max Conc. mM)
形态:
A crystalline solid
安全信息
海关编码: 29339900

QUISINOSTAT 二盐酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl是一种新型的,第二代HDAC抑制剂,对HDAC1最有效,无细胞试验中IC50为0.11 nM,作用于HDACs 2,4,10,和11适度有效;比作用于HDACs 3,5,8,和9选择性强30倍,对HDACs 6和7作用效果最弱。Phase 2。

靶点

TargetValue
HDAC1
(Cell-free assay)
0.11 nM
HDAC2
(Cell-free assay)
0.33 nM
HDAC11
(Cell-free assay)
0.37 nM
HDAC10
(Cell-free assay)
0.46 nM
HDAC4
(Cell-free assay)
0.64 nM

体外研究

体外, JNJ-26481585有效抑制一组重组HDAC酶,最有效抑制HDAC1,IC50为 0.11 nM,另外抑制其他家族成员如HDAC2, 4, 10和 11时效果稍微低点,IC50分别为0.33 nM, 0.64 nM, 0.46 nM 和0.37 nM。 JNJ-26481585 作用于实体瘤和血癌细胞系,如肺癌,乳腺癌,结肠癌,前列腺癌,脑癌,和卵巢癌细胞系,IC50 为3.1 到 246 nM,具有广谱抗增殖活性,作用于多种人类癌细胞系时,JNJ-26481585效果比 Vorinostat, R306465, Panobinostat, CRA-24781, 和 Mocetinostat 好。 最新研究显示JNJ-26481585 在低纳摩尔浓度时通过耗尽Mcl-1及诱导Hsp72产生而促进骨髓癌细胞死亡。

体内研究

JNJ-26481585按最大耐受剂量(10 mg/kg腹腔注射及40 mg/kg口服处理)作用于对HDAC1敏感的A2780卵巢癌模型3天,导致产生HDAC1-调节的荧光, 可测的抑制肿瘤生长效果。而且, 与5-fluorouracil/Leucovorin相比,JNJ-26481585更有效抑制C170HM2大肠癌肝转移。

QUISINOSTAT 二盐酸盐 上下游产品信息

上游原料

下游产品

QUISINOSTAT 二盐酸盐 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16S1096QUISINOSTAT 二盐酸盐
Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl
875320-31-35mg1726.45元
2024/01/16S1096QUISINOSTAT 二盐酸盐
Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl
875320-31-310mM(1mL in DMSO)2691.01元

QUISINOSTAT 二盐酸盐 生产厂家

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大连美仑生物技术有限公司 0411-62910999 13889544652 sales@meilune.com 中国 4647 58
上海喀露蓝科技有限公司 18149758185 sales-cpd@caerulumpharma.com 中国 3404 58
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