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化合物2-D08

化合物2-D08, 144707-18-6, 结构式
化合物2-D08
CAS号:
144707-18-6
英文名:
2-D08
英文别名:
2-D08;2-D08 >=98% (HPLC);2',3',4'-Trihydroxyflavone;4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(2,3,4-trihydroxyphenyl)-;Ubiquitin ligase,Axl,2-D08,Tyro3,E3 ligating enzyme,Ubiquitin activating enzyme,Inhibitor,E1 activating enzyme,inhibit,2-D-08,2 D08,E1/E2/E3 Enzyme,2D08,E2 conjugating enzyme,Mer,Ubiquitin conjugating enzyme,TAM Receptor
中文名:
化合物2-D08
中文别名:
化合物2-D08;2',3',4'-三羟基黄酮;2',3',4'-三羟基黄酮;2-D08,蛋白类泛素化(PROTEIN SUMOYLATION)抑制剂
CBNumber:
CB33067528
分子式:
C15H10O5
分子量:
270.24
MOL File:
144707-18-6.mol

化合物2-D08化学性质

沸点:
517.9±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.548±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
≥74.6 mg/mL in DMSO; ≥1.76 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; insoluble in H2O
酸度系数(pKa):
7.45±0.40(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to beige
安全信息
WGK Germany: 3
海关编码: 2932990090

化合物2-D08性质、用途与生产工艺

生物活性

2-D08 (2',3',4'-trihydroxy flavone) 是一种具有细胞透性的蛋白类泛素化(protein sumoylation)抑制剂。它还能抑制Axl, IRAK4, ROS1, MLK4, GSK3β, RET (c-RET), KDR和PI3Kα,IC50分别为0.49, 3.9, 5.3, 9.8, 11, 11, 17和35 nM。

靶点

TargetValue
sumoylation
()
Axl
(Cell-free assay)
0.49 nM
IRAK4
(Cell-free assay)
3.9 nM
ROS1
(Cell-free assay)
5.3 nM
MLK4
(Cell-free assay)
9.8 nM

体外研究

2-D08通过组织SUMO从UBC9-SUMO硫酯转移到底物上,从而抑制类泛素化。2D08能以浓度依赖性方式降低p-Axl/Axl的比值。2D08通过抑制Axl激酶活性,可破坏细胞骨架和肌动蛋白微丝,从而使细胞连接重组。它还能促使β-catenin易位到细胞连接处,上调E-cadherin。在肺多潜能干细胞系中,2D08能以浓度依赖性方式降低其迁移能力。

化合物2-D08 上下游产品信息

上游原料

下游产品

化合物2-D08 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-1141662-D081 mg300元
2024/01/25HY-114166化合物2-D08
2-D08
144707-18-65mg660元

化合物2-D08 生产厂家

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