GNF6231
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- CAS号:
- 1243245-18-2
- 英文名:
- GNF-6231
- 英文别名:
- GNF6231;GNF-6231;GNF6231,GNF 6231;[2,4'-Bipyridine]-5-acetamide, N-[5-(4-acetyl-1-piperazinyl)-2-pyridinyl]-2'-fluoro-3-methyl-;N-(5-(4-Acetylpiperazin-1-yl)pyridin-2-yl)-2-(2'-fluoro-3-methyl-[2,4'-bipyridin]-5-yl)acetamide;N-(5-(4-Acetylpiperazin-1-yl)pyridin-2-yl)-2-(2'-fluoro-3-methyl-[2,4'-bipyridin]-5-yl)acetamide
- 中文名:
- GNF6231
- 中文别名:
- 化合物 T11444;化合物GNF-6231;PORCUPINE抑制剂(GNF-6231);N-(5-(4-乙酰哌嗪-1-基)吡啶-2-基)-2-(2'-氟-3-甲基-[2,4'-联吡啶]-5-基)乙酰胺;N-(5-(4-乙酰哌嗪-1-基)吡啶-2-基)-2-(2'-氟-3-甲基-[2,4'-联吡啶]-5-基)乙酰胺
- CBNumber:
- CB33119788
- 分子式:
- C24H25FN6O2
- 分子量:
- 448.49
- MOL File:
- 1243245-18-2.mol
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GNF6231化学性质
-
熔点:
-
>174°C (dec.)
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沸点:
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746.0±60.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.306±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
-
-20°C Freezer, Under inert atmosphere
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溶解度:
-
DMSO (Slightly, Heated), Methanol (Slightly, Heated, Sonicated)
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形态:
-
Solid
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酸度系数(pKa):
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12.60±0.70(Predicted)
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颜色:
-
Pale Brown to Light Brown
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GNF6231性质、用途与生产工艺
GNF-6231是一种有效的、具有口服活性的、选择性的Porcupine抑制剂，其IC50为0.8 nM。
| Target | Value |
Porcupine
(Cell-free)
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0.8 nM
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GNF-6231具有良好的溶解性。它在高达10 μM的测试浓度下，对200多种靶点以外的蛋白，包括GPCRs、激酶、蛋白酶、转运体、离子通道和核受体，没有明显活性作用。GNF-6231对所有检测的CYP亚型（2C9, 2D6, 3A4）的IC50值均大于10 μM。在Caco-2细胞透性实验中，它具有高通透性。
GNF-6231在小鼠MMTV-WNT1移植瘤模型中，具有良好的通路抑制效果、诱导了强效的抗肿瘤作用。GNF-6231对小鼠源、大鼠源、狗源、猴源和人源血浆蛋白质具有中等结合力（结合比例分别为88.0, 83.1, 90.9, 71.2和95%）。它具有良好的口服生物利用度，以溶液形式进行给药时，在临床前动物模型（小鼠、大鼠和狗）中GNF-6231的口服生物利用度范围为72-96%。在静脉注射到小鼠、大鼠和狗中后，相较于在体液中的分布，GNF-6231在组织中分布极少（Vss分别为0.57 L/kg，0.70 L/kg，0.25 L/kg）。
GNF6231
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-100408 | GNF6231
GNF-6231 | 1243245-18-2 | 5mg | 800元 |
| 2024/04/30 | HY-100408 | GNF6231
GNF-6231 | 1243245-18-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 880元 |
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