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CPDB1215

CPDB1215, 1621862-70-1, 结构式
CPDB1215
CAS号:
1621862-70-1
英文名:
CPI-1205
英文别名:
1205;CPDB1215;CPI-1205;CPI‑CPI-1205 (CPI 1205;Lirametostat ( CPI-1205 );N-[(4-methoxy-6-methyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-2-methyl-1-[(1R)-1-[1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl]ethyl]indole-3-carboxamide;(R)-N-((4-Methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-2-methyl-1-(1-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl)ethyl)-1H-indole-3-carboxamide;1H-Indole-3-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4-methoxy-6-methyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-2-methyl-1-[(1R)-1-[1-(2,2,2-trifluoroethyl)-4-piperidinyl]ethyl]-
中文名:
CPDB1215
中文别名:
化合物CPI-1205;LIRAMETOSTAT;EZH2抑制剂(CPI-1205);CPI-1205,组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂
CBNumber:
CB33145567
分子式:
C27H33F3N4O3
分子量:
518.57
MOL File:
1621862-70-1.mol

CPDB1215化学性质

沸点:
692.5±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO
酸度系数(pKa):
11.01±0.10(Predicted)
安全信息

CPDB1215性质、用途与生产工艺

生物活性

Lirametostat (CPI-1205)是具有口服生物活性的选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂,对EZH2和EZH1的IC50分别为2 nM和52 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。

靶点

TargetValue
EZH2
(Cell-free assay)
2 nM
EZH1
(Cell-free assay)
52 nM

体外研究

在多发性骨髓瘤和浆细胞瘤细胞模型中,EZH2抑制剂CPI-1205的处理能够导致细胞凋亡。

体内研究

在体内实验中,CPI-1205具有极好的口服生物利用度。在重复给药的过程中,动物对CPI-1205具有良好的耐受性,没有明显地体重减少。在大鼠和狗中,CPI-1205具有比较高的血液清除率(大鼠-3.19 L/h/kg、狗-1.41 L/h/kg)。在这两个物种中,都有比较好的口服利用度,分别为44.6%和46.2%。在毒性检测中,其耐受良好,在恢复期间,毒性作用是具有可逆性的。

CPDB1215 上下游产品信息

上游原料

下游产品

CPDB1215 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16S8353CPDB1215
Lirametostat (CPI-1205)
1621862-70-12mg1204.78元
2024/01/16S8353CPDB1215
Lirametostat (CPI-1205)
1621862-70-15mg2211.94元

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