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BAR 502

BAR 502, 1612191-86-2, 结构式
BAR 502
CAS号:
1612191-86-2
英文名:
BAR 502
英文别名:
181945;BAR 502;CID 101886309;BAR 502;BAR-502;BAR502;BAR 502, 98%, a dual FXR and GPBAR1 agonist;6α-ethyl-3α,7α-dihydroxy-24-nor-5β-cholan-23-ol;24-Norcholane-3,7,23-triol, 6-ethyl-, (3α,5β,6α,7α)-;(3R,5S,6R,7R,8S,9S,10S,13R,14S,17R)-6-ethyl-17-((R)-4-hydroxybutan-2-yl)-10,13-dimethylhexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,7-diol;GPCR19,BAR 502,G protein-coupled Bile Acid Receptor 1,BAR-502,BAR502,Autophagy,GPBAR1,NR1H4,Inhibitor,G-protein coupled receptor 19,inhibit,FXR,TGR5
中文名:
BAR 502
中文别名:
化合物BAR502;BAR 502, FXR和GPBAR1的双重激动剂;(3Α,5Β,6Α,7Α)-6-乙基-24-降冰片烷-3,7,23-三醇
CBNumber:
CB33155146
分子式:
C25H44O3
分子量:
392.62
MOL File:
1612191-86-2.mol

BAR 502化学性质

沸点:
516.0±25.0 °C(Predicted)
密度:
1.055±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO:35.0(Max Conc. mg/mL);89.14(Max Conc. mM)
Ethanol:51.0(Max Conc. mg/mL);129.89(Max Conc. mM)
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
14.81±0.70(Predicted)
安全信息

BAR 502性质、用途与生产工艺

简介

BAR502是FXR和GPBAR1的双重激动剂,IC50值分别为2μM和0.4μM。

靶点

IC50: 2μM (FXR), 0.4μM (GPBAR1)

体外研究

BAR502是一种截短的侧链醇,在α构型的环B上都有取代基。在10μm的浓度下,BAR502不能分别激活GR、PPARγ和LXR,但反式激活了核受体PXR。BAR502能够诱导GLTAG细胞中的促胰高血糖素mRNA的表达,并增加THP-1细胞中cAMP的浓度。BAR502诱导HepG2细胞中OSTα、BSEP和SHP的表达。BAR502在SRC-1共激活剂募集和FXR高亲和力方面表现出非常有效的活性。

体内研究

BAR502的治疗可使B.W降低10%,增加胰岛素敏感性和循环HDL水平,同时降低SrbB1c、Fas、PPARγ、CD36和CYP7A1 mRNA的脂肪变性、炎症和纤维化评分和肝脏表达。BAR502增加了肝组织中SHP和ABCG5的表达,并增加了小肠中的SHP、FGF15和GLP1的表达。BAR502促进EPWAT褐变,减少CCl4诱导的肝纤维化。在非梗阻性胆汁淤积模型中,BAR502可减轻肝脏损伤而不引起瘙痒。与BAR502联合治疗可增加存活率,降低血清碱性磷酸酶水平,并能稳健调节FXR靶基因(包括OSTα、BSEP、SHP和MDR1)的肝脏表达,而不引起瘙痒。

BAR 502 上下游产品信息

上游原料

下游产品

BAR 502 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-101273BAR 502
BAR502
1612191-86-21mg770元
2024/01/25HY-101273BAR 502
BAR502
1612191-86-25mg1870元

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1612191-86-2, BAR 502 相关搜索:

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  • 24-Norcholane-3,7,23-triol, 6-ethyl-, (3α,5β,6α,7α)-
  • BAR 502;BAR-502;BAR502
  • BAR 502
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