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GLPG0187, 一种广谱的INTEGRIN受体拮抗剂,具有抗肿瘤活性

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 GLPG0187, 一种广谱的INTEGRIN受体拮抗剂,具有抗肿瘤活性 试剂级价格
GLPG0187, 一种广谱的INTEGRIN受体拮抗剂,具有抗肿瘤活性, 1320346-97-1, 结构式
GLPG0187, 一种广谱的INTEGRIN受体拮抗剂,具有抗肿瘤活性
CAS号:
1320346-97-1
英文名:
GLPG0187
英文别名:
CS-2550;GLPG0187;GLPG 0187;GLPG-0187;inhibit,GLPG-0187,GLPG0187,GLPG 0187,Inhibitor,Integrin;GLPG0187, 98%, a broad spectrum integrin receptor antagonist with antitumor activity;L-Alanine, 3-[[2,5-dimethyl-6-[4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)-1-piperidinyl]-4-pyrimidinyl]amino]-N-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]-;(S)-3-(2,5-dimethyl-6-(4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)piperidin-1-yl)pyrimidin-4-ylamino)-2-(4-methoxyphenylsulfonamido)propanoic acid
中文名:
GLPG0187, 一种广谱的INTEGRIN受体拮抗剂,具有抗肿瘤活性
中文别名:
化合物GLPG0187;GLPG 0187,有效的ΑV整联蛋白抑制剂;GLPG0187, 一种广谱的INTEGRIN受体拮抗剂,具有抗肿瘤活性;(S)-3-((2,5二甲基-6-(4-(5,6,7,8-四氢-1,8-萘啶-2-基)哌啶-1-基)嘧啶-4- 基)氨基)-2-(4-甲氧基苯磺酰胺基)丙酸
CBNumber:
CB33159669
分子式:
C29H37N7O5S
分子量:
595.71
MOL File:
1320346-97-1.mol

GLPG0187, 一种广谱的INTEGRIN受体拮抗剂,具有抗肿瘤活性化学性质

沸点:
894.7±75.0 °C(Predicted)
密度:
1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO:8.0(Max Conc. mg/mL);13.43(Max Conc. mM)
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
2.86±0.10(Predicted)
安全信息

GLPG0187, 一种广谱的INTEGRIN受体拮抗剂,具有抗肿瘤活性性质、用途与生产工艺

生物活性

GLPG0187是广谱的integrin受体拮抗剂，具有抗肿瘤活性；抑制αvβ1-integrin的IC50值为1.3 nM。

靶点

IC50: 1.3 nM (α v β 1 )

体外研究

In a solid-phase assay, GLPG0187 shows selectivity for several RGD integrin receptors with IC 50 s of 1.3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 nM for α v β 1 , α v β 3 , α v β 5 , α v β 6 ,α v β 8 , and α 5 β 1 . GLPG0187 is a potent inhibitor of osteoclastic bone resorption and angiogenesis. Treatment with GLPG0187 dose-dependently increases the E-cadherin/vimentin ratio, rendering the cells a more epithelial, sessile phenotype. GLPG0187 dose-dependently diminishes the size of the aldehyde dehydrogenase high subpopulation of prostate cancer cells. GLPG0187 treatment results in cell rounding and clumping. GLPG0187 demonstrates a dose-dependent significant reduction in tumour cell migration. GLPG0187 at all concentrations significantly reduces cell proliferation.

体内研究

Blocking α v -integrins by GLPG0187 markedly reduces their metastatic tumor growth. Bone tumor burden is significantly lower and the number of bone metastases/mouse is significantly inhibited. The progression of bone metastases and the formation of new bone metastases during the treatment period is significantly inhibited.

GLPG0187, 一种广谱的INTEGRIN受体拮抗剂,具有抗肿瘤活性 上下游产品信息

上游原料

下游产品

GLPG0187, 一种广谱的INTEGRIN受体拮抗剂,具有抗肿瘤活性 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-100506GLPG0187, 一种广谱的INTEGRIN受体拮抗剂,具有抗肿瘤活性
GLPG0187		1320346-97-11mg1200元
2024/01/25HY-100506GLPG0187, 一种广谱的INTEGRIN受体拮抗剂,具有抗肿瘤活性
GLPG0187		1320346-97-15mg3300元

GLPG0187, 一种广谱的INTEGRIN受体拮抗剂,具有抗肿瘤活性 生产厂家

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