1-Boc-吡唑-4-硼酸频哪醇酯

1-Boc-吡唑-4-硼酸频哪醇酯性质、用途与生产工艺

性质

1-Boc-吡唑-4-硼酸频哪醇酯在常温常压下呈白色或者米白色固体状。

用途

1-Boc-吡唑-4-硼酸频哪醇酯属于吡唑类衍生物，主要用作药物分子和生物活性分子的合成中间体。在合成转化中，吡唑环上的硼单元是一个非常实用的官能团转化前体，硼单元可以很容易地转化为氮原子，也可以很容易被氧化成羟基，或者通过Suzuki偶联反应在硼单元的位置连接上一个芳基或者烷基基团。

合成方法

将氯(1,5-环辛二烯)(1,1'-菲罗啉)铱四氢呋喃加合物(5.8 mg, 0.01 mmol, 0.5 mol%)和联硼酸频哪醇酯加入到一个敞口的反应瓶中，用一个带隔膜的螺旋盖密封小瓶，通过在真空下进行三次循环抽真空来对小瓶进行氮气置换。在第二个烧瓶中制备频那醇硼烷（0.050 mL，44.1 mg，0.344 mmol）在四氢呋喃（50 mL，0.0067 M）中的储备溶液。将储备溶液（1.4毫升，1当量的频那醇硼烷）注射到氯（1,5-环辛二烯）（1,1'-菲罗啉）铱四氢呋喃加合物和硼酸频哪醇酯的混合体系中去，将所得的反应混合物加热到65度反应1小时，直到形成暗红色溶液。将0.336克1H-吡唑-1-甲酸叔丁酯直接加入暗红色溶液中，让其反应若干个小时，通过GC、GC-MS和TLC监测反应的进展。当反应完成后，冷却小瓶，通过硅藻土过滤除去固体沉淀，得到的滤液真空下蒸发旋干，用二氯甲烷溶解所得的残余物，通过柱色谱法（0:100-1:1 乙酸乙酯和正己烷）提纯分离残余物即可得到目标产物1-Boc-吡唑-4-硼酸频哪醇酯。

图 1-Boc-吡唑-4-硼酸频哪醇酯的合成路线

1-Boc-吡唑-4-硼酸频哪醇酯 上下游产品信息

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1-Boc-吡唑-4-硼酸频哪醇酯 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/16	C38464	4-(4455四甲基-132-二氧硼戊环2基)1H吡唑1羧酸叔丁基酯 4-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazole-1-carboxylic acid tert-butyl ester, 97%	552846-17-0	1g	833元
2024/01/16	C38464	4-(4455四甲基-132-二氧硼戊环2基)1H吡唑1羧酸叔丁基酯 4-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazole-1-carboxylic acid tert-butyl ester, 97%	552846-17-0	5g	3222元

1-Boc-吡唑-4-硼酸频哪醇酯 生产厂家

 

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