1-Boc-吡咯烷-3-甲酸甲酯可以用作生物激素和医药中间体。在合成转化中,酯可以很容易地被还原成醛基或者羟基等基团,结构中的Boc基团很容易在酸性条件下水解脱除得到二级胺产物。
将 1-苄基吡咯烷-3-羧酸甲酯 (1.13 g) 溶解在乙酸乙酯 (100 mL) 中,将钯碳 (10%, 385 mg) 添加到溶液中,然后添加二碳酸二叔丁酯 (1.35 g, 6.18 mmol, 1.2 当量),在室温下氢化8小时,通过硅藻土过滤悬浮液,在真空下浓缩滤液。通过硅胶快速色谱法纯化残余物(75:25,己烷-乙酸乙酯)。
Fig 1-Boc-吡咯烷-3-甲酸甲酯的合成路线