DAPT

DAPT性质、用途与生产工艺

性状

白色固体。

用途

DAPT可促进人类舌癌细胞的凋亡并调节自噬。

生物活性

DAPT (GSI-IX, LY-374973) 是一种新型γ-secretase抑制剂，抑制 Aβ产生，在HEK 293细胞中IC50为20 nM。

靶点

Target	Value
γ secretase(Aβ) (HEK 293 cells)	20 nM

体外研究

DAPT功能性抑制γ-分泌酶而降低HEK 293细胞中全部Aβ产量，IC50为20 nM。DAPT作用于原代培养的人神经细胞，也抑制Aβ产量，作用于全部Aβ和Aβ42时, IC50分别为115 nM和200 nM，比作用于HEK 293细胞时低5-10倍。最新研究显示DAPT 抑制SK-MES-1 细胞增殖，这种作用存在浓度依赖性，IC50为11.265 μM。此外, DAPT作用于肺鳞状细胞癌细胞，通过抑制Notch受体信号通路，也诱导依赖型和非依赖型细胞凋亡。

体内研究

DAPT按100mg/kg剂量处理PDAPP小鼠，产生强劲和持久的药效，1小时内脑中 DAPT水平超过100 ng/g ，且处理后，持续上升达18小时，3小时后的时候观察到最高水平为490 ng/g。在此期间, DAPT 按100 mg/kg剂量处理，也降低大脑皮层全部Aβ和Aβ42，这种作用存在剂量依赖性，降低50%。 DAPT按40 mg/kg剂量作用于大鼠大脑皮层, 抑制LPS诱导的γ分泌酶活性，且提高携带长期神经炎症的细胞凋亡。

DAPT 上下游产品信息

上游原料

下游产品

DAPT 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/16	S2215	DAPT DAPT (GSI-IX)	208255-80-5	5mg	578.14元
2024/01/16	S2215	DAPT DAPT (GSI-IX)	208255-80-5	10mM(1mL in DMSO)	916.57元

DAPT 生产厂家

 

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