来他替尼

来他替尼性质、用途与生产工艺

背景

来他替尼是一种半合成的，口服生物有效的受体酪氨酸激酶抑制剂，其已显示出在治疗诸如急性髓系白血病，慢性髓系白血病和急性淋巴细胞性白血病的疾病中具有治疗效果。

用途

来他替尼一种多靶点吲哚并咔唑衍生物，在体外有效抑制FLT3自身磷酸化，是迄今为止临床试验中研究最广泛的药物。目前正在进行多项晚期试验，以研究成人和儿童白血病中的这种药物。

生物活性

Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，对 Trk 受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib 抑制 JAK2，FLT3 和 TrkA 的 IC50 分别为 0.9，3，小于 25 nM。

靶点

JAK2 0.9 nM (IC 50 )

TrkA 25 nM (IC 50 )

FLT3 3 nM (IC 50 )

来他替尼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

来他替尼 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-50867	Lestaurtinib		1 mg	2800元
2024/01/25	HY-50867	来他替尼 Lestaurtinib	111358-88-4	5mg	6900元

来他替尼 生产厂家

 

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