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(S)-马来酸噻吗洛尔

简介 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 (S)-马来酸噻吗洛尔 试剂级价格
(S)-马来酸噻吗洛尔, 26921-17-5, 结构式
(S)-马来酸噻吗洛尔
CAS号:
26921-17-5
英文名:
(S)-Timolol maleate
英文别名:
TIMOLOL MALEATE;Timolol maleate CRS;TimoL;timoptic;2-Propanol, 1-(1,1-dimethylethyl)amino-3-4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yloxy-, (2S)-, (2Z)-2-butenedioate (1:1) (salt);mk950;Betim;betime;Tenopt;WP 934
中文名:
(S)-马来酸噻吗洛尔
中文别名:
来酸噻吗洛尔;噻吗心安杂质;噻吗洛尔马来酸;马来酸噻吗心安;马来酸替莫洛尔;蒂莫洛尔马来酸酯;噻吗心安马来酸盐;马来酸右噻吗洛尔;马来酸噻吗洛尔杂质;(S)-马来酸噻吗洛尔
CBNumber:
CB3711352
分子式:
C17H28N4O7S
分子量:
432.49
MOL File:
26921-17-5.mol

(S)-马来酸噻吗洛尔化学性质

熔点:
202-203 °C(lit.)
比旋光度:
24405 -12.0° (c = 5 in 1N HCl); D25 -4.2°
储存条件:
2-8°C
溶解度:
H2O: soluble
形态:
powder
颜色:
white to off-white
旋光性 (optical activity):
[α]25/D -5.4°, c = 4.9 in 1 M HCl(lit.)
Merck:
14,9444
InChIKey:
WLRMANUAADYWEA-NWASOUNVSA-N
CAS 数据库:
26921-17-5(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志: Xn,Xi
危险类别码: 22-63-36/37/38
安全说明: 36-37/39-26
WGK Germany: 3
RTECS号: UA8475000
海关编码: 29349990

(S)-马来酸噻吗洛尔性质、用途与生产工艺

简介

(S)-马来酸噻吗洛尔为一新的强效β受体阻断药，对β1和β2受体都有阻断作用，作用强度为普萘洛尔的8倍，无膜稳定作用，无内源性拟交感活性，无直接抑制心脏作用，有明显的降低眼压作用。 临床用于治疗高血压病、心绞痛、心动过速及青光眼。对轻、中度高血压疗效较好，无明显不良反应，可与利尿剂合用。心肌梗死病人长期用药后能降低再次梗死发生率和死亡率。对青光眼，特别是原发性、开角型青光眼有良好的效果，优于传统的降眼压药。

生物活性

Timolol Maleate (MK-950)是一种非选择性的β-肾上腺素能受体拮抗剂，作用于β1/β2，Ki为1.97 nM/2.0 nM。

靶点

TargetValue
β1-adrenergic receptor 1.97 nM(Ki)
β2-adrenergic receptor 2.0 nM(Ki)

体外研究

Timolol Maleate是一种β-肾上腺素能受体拮抗剂，与普萘洛尔的作用类似。左旋异构体更有效。Timolol被提议用作抗高血压，抗心律失常，抗心绞痛和抗青光眼剂。类似普萘洛尔和纳多洛尔，timolol是一种非选择性的β-肾上腺素能受体拮抗剂。 在人中庭，Timolol对β2-肾上腺素的亲和力比对β1-肾上腺素高。Timolol没有内在的拟交感神经剂，直接心肌抑制药，或局部麻醉剂(膜稳定)活性，但是具有较高程度的脂溶性。 Timolol，用于外敷眼睛，具有降低升高的和正常的眼内压作用，无论是否伴有青光眼均能发挥作用。升高的眼内压是青光眼性视野缺损和视神经损伤发病机理的主要危险因素。像普萘洛尔和纳多洛尔，timolol与肾上腺素能神经递质，如儿茶酚胺竞争性与心脏中β1肾上腺素能受体和支气管、血管平滑肌中β2肾上腺素能受体结合。β1受体阻断导致静止和运动心脏速率以及心输出量减少，心脏收缩和舒张压降低，也有可能，反射直立性低血压减弱。β2阻断导致外周血管阻力增加。通过timolol降低眼内压的确切机制仍不清楚。最有可能的机制是通过减少房水的分泌发挥作用。

体内研究

There are reports that indicate lower biological activity of (R)-isomer compared to (S)-isomer. Namely, (R)-timolol is 49 times less potent than (S)-timolol on β-adrenoceptor in animals, 13 times less potent in constricting the airways of normal subjects.

(S)-马来酸噻吗洛尔 上下游产品信息

上游原料

叔丁胺 对甲苯磺酰氯 硼氢化钠 马来酸

下游产品

(S)-马来酸噻吗洛尔 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-17380(S)-马来酸噻吗洛尔
(S)-Timolol Maleate		26921-17-5100mg493元
2024/01/25HY-17380(S)-马来酸噻吗洛尔
(S)-Timolol Maleate		26921-17-510mM * 1mLin DMSO542元

(S)-马来酸噻吗洛尔 生产厂家

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上海翱承生物科技有限公司 19512299079,021-31371965,15000810423 19512299079 2260325220@qq.com 中国 52 58
湖北威德利化学试剂有限公司 13339985473 C13339985473@163.com 中国 3463 58
北京百灵威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中国 96815 76
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杭州杰恒化工有限公司 +86-571-87396432 sales@jhechem.com 中国 10015 53
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Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 021-61415566 800-8193336 orderCN@merckgroup.com 中国 51471 80
Jai Radhe Sales +(91)-(79)-26431096/65255722 info@jairadhesales.com 印度 397 60
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陕西缔都医药化工有限公司 029-61856359 18690052321 1027@dideu.com 中国 10011 58
 

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