依来曲普坦氢溴酸盐

依来曲普坦氢溴酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

Eletriptan (UK-116044)是一种选择性的5-羟色胺1B和1D受体激动剂，Ki值分别为0.92 nM和3.14 nM。

靶点

Target	Value
5-HT1B	0.92 nM(Ki)
5-HT1D	3.14 nM(Ki)

体外研究

[ Eletriptan引起脑膜中动脉，冠状动脉和隐静脉的浓度依赖性收缩。Eletriptan在脑膜中动脉中的效力高于冠状动脉(86倍)，或隐静脉(66倍)。在临床试验中观察到，Eletriptan (40 毫克和80 毫克)和sumatriptan (100毫克) 在最大游离血浆浓度(C(max))下引起的可预测收缩在脑膜中动脉中相似。

体内研究

在麻醉的狗体内，Eletriptan (<1000 毫克/千克，静脉注射) 使颈动脉血流量剂量依赖性减少。Eletriptan减少冠状动脉的直径，在麻醉的狗体内ED50值为63毫克/千克。在脑硬膜大鼠体内，三叉神经节电刺激前，Eletriptan (<300 毫克/千克，静脉注射)给药，会产生剂量相关性血浆蛋白外渗的完全抑制。在脑硬膜大鼠体内，Eletriptan (100 毫克/千克，静脉注射)完全抑制血浆蛋白质外渗。在偏头痛患者中，给药2小时后，安慰组的头痛反应率为24%； Eletriptan (20毫克)为54% ；Eletriptan (40毫克)为65% ；Eletriptan (80 毫克)为77%。Eletriptan具有良好的耐受性，在偏头痛患者中，主要不良反应为轻度或中度强度并且是短暂的。 在猫体内，Eletriptan的离子电渗疗法排出物(50 nA)抑制75%细胞的响应，并抑制平均42%的细胞放电。

依来曲普坦氢溴酸盐 上下游产品信息

上游原料

下游产品

依来曲普坦氢溴酸盐 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-A0010	Eletriptan hydrobromide		1 mg	240元
2024/01/25	HY-A0010	依来曲普坦氢溴酸盐 Eletriptan hydrobromide	177834-92-3	5mg	600元

依来曲普坦氢溴酸盐 生产厂家

 

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