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西地尼布

抗肿瘤药物

CAS号: 288383-20-0
英文名称: Cediranib
英文同义词: AZD2171;Recentin;Cediranib;Cadiranib;NSC-732208;Cediranib R;Cediranib, >=99%;Cediranib(AZD2171);Cediranib (AZD217);Cadiranib (AZD2171)
中文名称: 西地尼布
中文同义词: 西地尼布;CS-377;西地尼布杂质;西地尼布、AZD2171;4-(4-氟-2-甲基吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基-7-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]喹唑啉
CBNumber: CB3947063
分子式: C25H27FN4O3
分子量: 450.51
MOL File: 288383-20-0.mol
西地尼布化学性质
沸点 : 626.6±55.0 °C(Predicted)
密度 : 1.285
酸度系数(pKa): 16.14±0.30(Predicted)
安全信息

西地尼布 性质、用途与生产工艺

抗肿瘤药物
西地尼布是一种口服抗肿瘤药物,由美国阿斯利康公司研发成功,商品名recentin,本品属VEGFR酪氨酸激酶的高效抑制剂,能够抑制所有已知的VEGFR酪氨酸激酶(包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR)。西地尼布能抑制VEGF诱导的血管生成、新生血管存活以及人肿瘤异种移植细胞的生长。针对非小细胞肺癌(简称NSCLC)患者的I期研究发现,西地尼布与PC方案联合应用抗肿瘤疗效显著。Ⅱ/Ⅲ期研究BR24对西地尼布30mg作为NSCLC患者的一线治疗方案进行了研究,证明其具有抗肿瘤作用,但不良事件发生率较高,包括腹泻、脱水、手足综合征、高血压和中性粒细胞减少症。因此,决定停止临床试验。对该组合药物的剂量和毒性进行重复评估提示,部分不良反应与剂量相关,可尝试降低剂量,以提高药物耐受性。鉴于这一结论,2009年加拿大国家癌症协会临床试验小组(NCIC CTG)启动了一项针对进展性NSCLC患者的西地尼布Ⅲ期临床(BR29),将其剂量调整为20mg。研究结果尚未见报道。
2009年欧洲内科肿瘤学会(ESMO)年会报告的一项西地尼布治疗转移性肾细胞癌(简称mRCC)II期研究显示,西地尼布治疗组肿瘤体积缩小率高于安慰剂组。Zurita等对Cediranib治疗前患者血清中的细胞因子和血管源性因子进行了检测,结果发现基线期IL-10、VEGF、PIGF、SCF和MIG浓度低的患者,治疗后肿瘤体积缩小更为明显。
西地尼布 上下游产品信息
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Novachemistry +44 (0)208 191 7890 +44 (0)203 637 6965info@novachemistry.com英国 3797 58
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