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贝伐珠单抗

贝伐珠单抗, 216974-75-3, 结构式
贝伐珠单抗
CAS号:
216974-75-3
英文名称:
Bevacizumab
英文同义词:
Avastin;Avastatin;Bevacizumab;Rhumab-vegf;Bevacituzumab;Unii-2S9zzm9Q9v;Bevacizumab (Avastin);Bevacizumab USP/EP/BP;BevacizuMab [USAN:INN];Bevacizumab(anti-VEGF)
中文名称:
贝伐珠单抗
中文同义词:
阿瓦斯丁;贝伐单抗;贝伐珠单抗;贝伐珠单抗杂质;阿瓦斯汀(贝伐单抗);贝伐单抗(AVASTIN);BEVACIZUMAB ( 贝伐珠单抗 )
CBNumber:
CB3966244
分子式:
C6638H10160N1720O2108S44
分子量:
0
MOL File:
Mol file

贝伐珠单抗化学性质

安全信息

贝伐珠单抗性质、用途与生产工艺

概述

阿瓦斯丁,由罗氏公司研发,并于2004年获得了美国食品和药品管理局 (FDA) 的批准, 且3月份在美国上市,是目前全世界第一个被批准用于抑制血管生长的单克隆抗体药物。通过抑制血管内皮生长因子(Vascular en-dothelial growth factor , VEGF),使肿瘤组织无法获得所需的血液、氧和其他养份而使肿瘤细胞死亡,从而达到抗癌功效。可用于大多数肿瘤, 临床较多用于治疗转移性结直肠癌及肺癌。

药理作用

作为一种抗血管增生药物,是靶向作用于 血管内皮生长因子( VEGF) 的 IgG1 单克隆抗体,竞争性抑制血管内皮细胞表面受体与 VEGF 的结合,从而发挥抗血管增生作用。
阿瓦斯丁
图1为阿瓦斯丁

应用

1.用于肿瘤的临床治疗,如治疗银屑病。
2.用于一线治疗晚期结直肠癌患者。
3.用于治疗结肠癌, 也可以用于治疗乳腺癌和肺癌。
有关阿瓦斯丁的概述、药理作用、适应症、不良反应等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2015-11-23)

不良反应

最严重的不良反应为胃肠穿孔、伤口并发症、出血、高血压危象、肾病综合症、充血性心力衰竭。
最常见的严重不良反应为:无力、疼痛、高血压、腹泻、白细胞减少。
最常见不良反应为:无力、疼痛、腹痛、头痛、高血压、腹泻、恶心、呕吐、食欲下降、口腔炎、便秘、上呼吸道感染、鼻衄、呼吸困难、剥脱性皮炎、蛋白尿。

生物活性

Bevacizumab (anti-VEGF, Avastin) 是一种人源化的anti-VEGF单克隆抗体,是VEGF的抑制剂。可与所有人源VEGF-A亚型(和具有生物活性的蛋白水解片段)结合、中和。MW:149 KD。

靶点

TargetValue
VEGFR2
()
VEGF-A
()
VEGF
()

体外研究

人源VEGF的Gly88对bevacizumab的结合是基本必需的,同时也保证了bevacizumab结合的种属特异性,大鼠和小鼠的VEGF在该对应位置为丝氨酸残基。bevacizumab可与所有人源VEGF-A亚型(和具有生物活性的蛋白水解片段)结合、中和,而不中和其他VEGF基因家族成员,如VEGF-B或VEGF-C。

体内研究

在人体中,bevacizumab的终末半衰期为17-21天。在裸鼠中,Bevacizumab抑制人源肿瘤细胞系的生长,在剂量为1-2 mg/kg(一周给药两次)时,达到最大抑制作用。半最大抑制作用所需剂量为0.1-0.5 mg/kg。在Macaca fascicularis (cynomolgus monkey)中对bevacizumab进行安全性评估研究,对其进行bevacizumab给药4-13周后,年轻成年的食蟹猴骨骺发育不良:肥大的软骨细胞剂量依赖式增多,生长区血管浸润受到抑制。长期bevacizumab的给药抑制了雌性系统的血管生长、卵巢和子宫的体重下降,黄体缺失。生长板和卵巢的改变为可逆性改变,停止治疗可逐渐恢复。除此以外,在药物浓度高达50 mg/kg,也没有其他与给药相关的副作用被观察到。皮下注射后,rhuMAb VEGF(bevacizumab)在大鼠中的生物利用度为69%,而在小鼠和食蟹猴中为100%。Bevacizumab与灵长类VEGF结合,与兔子VEGF低亲和力结合,而不与大鼠、小鼠VEGF结合。

贝伐珠单抗 上下游产品信息

上游原料

下游产品

贝伐珠单抗 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02A2006贝伐珠单抗
Bevacizumab (anti-VEGF)
216974-75-35mg5790.96元
2021/03/30A2006贝伐单抗
Bevacizumab (anti-VEGF)
216974-75-35mg5790.96元

贝伐珠单抗 生产厂家

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