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美登醇

美登醇, 57103-68-1, 结构式
美登醇
CAS号:
57103-68-1
英文名:
Maytansinol
英文别名:
AP0;Maytansino;MAYTANSINOL;Maytansinoid;ansaMitocin p 0;Maytansinol, >=95%;antibiotic c 15003p;Maytansine,3-O-de[2-;Antibiotic C 15003P 0;Maytansinol 57103-68-1
中文名:
美登醇
中文别名:
美登醇;美登纯;美登醇产品系列;安沙菌素P-0;美登醇/安丝菌素;安丝菌素 P 0;美登醇 100MG;安丝菌素P-0/美登醇;安沙菌素P0 (美登醇);美登醇 安丝菌素 P 0
CBNumber:
CB41214082
分子式:
C28H37ClN2O8
分子量:
565.05
MOL File:
57103-68-1.mol

美登醇化学性质

熔点:
205-207℃
沸点:
835.8±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
9.89±0.70(Predicted)
颜色:
Off-White to Orange
安全信息

美登醇性质、用途与生产工艺

简介

美登醇是美登素类化合物(Maytansinoids)的共同母体,后者为前者的酯类,普遍显示抗癌作用。美登醇已由日本学者经发酵途径大量获得并转变成美登素类化合物。美登素类药物及其衍生物是微管组装极强的抑制剂,在亚纳摩尔水平就可以表现出抗有丝分裂效应,且其ED50(有效剂量)在10-5~10-4μg/mL之间,是一种理想的抗癌药物,其中已上市的ADC药物中,罗氏的Kadcyla(上市时间为2013年)的生物活性药物部分采用的就是美登素类药物(DM1)。

制备

美登醇的合成路线

以安斯菌素P3为原料制备美登醇。向配有温度计和滴液漏斗的反应瓶中加入100gAP3,然后将500ml无水四氢呋喃加入到反应瓶中,在-10℃到10℃氮气保护下,滴加浓度为1mol/L的LiAl(t-Bu)3H四氢呋喃溶液。待LiAl(t-Bu)3H四氢呋喃溶液滴加完毕,反应液控制在-10℃到10℃,搅拌2到5小时,反应液进一步冷却到0℃到4℃,滴加150ml水。水滴加完后,反应液在-10℃到10℃的温度条件下,搅拌30分钟,然后加入200ml含有质量分数为1%甲酸的乙酸乙酯溶液,待充分反应后,经过滤除去白色沉淀物,将滤液浓缩得白色泡沫固体,然后在甲醇/二氯甲烷1%到4%梯度下进行柱层析,得到白色固体状的66g美登醇,产率为87%。

用途

美登醇用于中药对照品,科研用途等。

生物活性

Maytansinol抑制微管组装且诱导微管解, 与辐射联用, 用于果蝇和人类癌细胞。

靶点

Maytansinoids

美登醇 上下游产品信息

上游原料

下游产品

美登醇 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-19474Maytansinol1 mg396元
2024/01/25HY-19474美登醇
Maytansinol
57103-68-15mg990元

美登醇 生产厂家

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