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马来到匹杉琼

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 马来到匹杉琼 试剂级价格
马来到匹杉琼, 144675-97-8, 结构式
马来到匹杉琼
CAS号:
144675-97-8
英文名:
Pixantrone Dimaleate
英文别名:
Pixantrone maleate;CS-1295;Bbr 2778;Dimalate salt;BBR 2778 dimaleate;Pixatrone dimaleate;Pixantrone Dimaleate;Pixantrone dimaleate (BBR-2778);Pixantrone-dimaleate, BBR2778 dimaleate;6,9-Bis((2-aminoethyl)amino)benzo[g]isoquinoline-5,10-dione maleate
中文名:
马来到匹杉琼
中文别名:
马来酸匹衫琼;马来到匹杉琼;匹杉琼马来酸盐;匹杉群马来酸盐;马来酸盐匹杉琼;马来酸匹克生琼;匹克生琼来酸盐;双马来酸松黄酮;匹克生琼马来酸盐;匹杉群二马来酸盐
CBNumber:
CB41245169
分子式:
C21H23N5O6
分子量:
441.44
MOL File:
144675-97-8.mol

马来到匹杉琼化学性质

熔点:
192°
储存条件:
under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度:
DMSO:30.0(Max Conc. mg/mL);53.8(Max Conc. mM)
H2O:5.0(Max Conc. mg/mL);9.0(Max Conc. mM)
形态:
A crystalline solid
安全信息

马来到匹杉琼性质、用途与生产工艺

生物活性

Pixantrone (BBR-2778) 是一种新型的aza-anthracenedione化合物，具有抗肿瘤活性。它对topoisomerase II具有弱抑制活性，通过对DNA超甲基化位点烷基化，形成DNA加合物。

靶点

TargetValue
Topo II
()

体外研究

Pixantrone dimaleate is a topoisomerase II inhibitor. Pixantrone induces cell death in multiple cancer cell lines independent of cell cycle perturbation, with IC 50 s of 37.3 nM, 126 nM and 136 nM for T47D, MCF-10A and OVCAR5 cells, respectively. Pixantrone induces DNA damage at high concentrations (500 nM) but not at concentrations (100 nM) sufficient to kill PANC1 cells. Pixantrone (25 or 100 nM) induces severe chromosomal aberrations and mitotic catastrophe in PANC1 cells. Pixantrone (100 nM) may disrupt chromosome segregation because of generating merotelic kinetochore attachments that cause chromosome non-disjunction. Pixantrone potently inhibits growth of human Leukemia K562 cells, etoposide-resistant K/VP.5 cells, MDCK and ABCB1-transfected MDCK/MDR cells, with IC 50 s of 0.10 μM, 0.56 μM, 0.058 μM and 4.5 μM, respectively. Pixantrone (0.01-0.2 μM) leads to a concentration-dependent formation of linear DNA through acting on topoisomerase IIα. Pixantrone produces semiquinone free radicals in an enzymatic reducing system, although not in a cellular system, most likely due to low cellular uptake. Pixantrone (0.01-10 μM) shows potent inhibitory activities against rat 97-116 peptide-specific T cell proliferation.

体内研究

Pixantrone (27 mg/kg) does not worsen pre-existing moderate degenerative cardiomyopathy in doxorubicin-pretreated mice, by i.v. one dose every 7 days repeated thrice (q7d × 3). Pixantrone (27 mg/kg) causes minimal cardiotoxic in mice following repeated treatment cycles. Moreover, Pixantrone results in less mortality than mitoxantrone in doxorubicin-pretreated mice. Pixantrone (16.25 mg/kg i.v, q7d × 3) modulates Lymph node cells (LNC) responses, and affacts T cell subpopulations in TAChR-immunized Lewis rats. Pixantrone also shows preventive and therapeutic effect in experimental autoimmune myasthenia gravis (EAMG) rats.

马来到匹杉琼 上下游产品信息

上游原料

3,4-吡啶二羧酸 1,4-二氟苯 乙二胺

下游产品

马来到匹杉琼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16S5059马来到匹杉琼
Pixantrone Maleate		144675-97-810mg1040.83元
2024/01/16S5059Pixantrone Maleate144675-97-810mM (1mL in DMSO)1122.03元

马来到匹杉琼 生产厂家

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