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147340-43-0

147340-43-0, 147340-43-0, 结构式
147340-43-0
CAS号:
147340-43-0
英文名:
MHP 133
英文别名:
MHP 133
中文名:
147340-43-0
中文别名:
化合物 T13772
CBNumber:
CB41311868
分子式:
C17H20ClN5O3
分子量:
377.83
MOL File:
147340-43-0.mol

147340-43-0化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO
安全信息

147340-43-0性质、用途与生产工艺

生物活性

MHP 133 是一种多靶点抑制剂,可以抑制 AChE 的活性,KKi 值为 69 μM;同时抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,5HT4 受体 和咪唑 I2 受体。

靶点

AChE

69 μM (Ki)

muscarinic M1 receptor

muscarinic M2 receptor

5-HT 4 Receptor

体外研究

MHP-133 is be active (>50% displacement or activity) against muscarinic M1 and M2 receptors, serotonin 5HT4 receptors, and imidazole I2 receptors. MHP-133 exhibits this nicotinic-like activity in the cell line. Although the ED 50 for inducing TrkA expression is only about 1 μM, it does predicts the cytoprotective action of MHP-133 in differentiated PC-12 cells deprived of growth factor for 24 h. MHP-133 (10-100 μM) significantly increases the levels of sAPP from cultured astrocytes by 40-60%. MHP-133 produces a bi-phasic effect on slice survival, particularly in the dentate gyrus and the CA1 regions.

体内研究

In rats, MHP-133 (50, 100, or 200 μg/kg, i.p.) enhances acquisition of the task and increases task accuracy. MHP-133 elicits significant improvements in task accuracies during sessions initiated 10 min after dosing.

147340-43-0 上下游产品信息

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