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N-[6-(4-氯苯氧基)己基]-N'-氰基-N''-4-吡啶基胍

N-[6-(4-氯苯氧基)己基]-N
N-[6-(4-氯苯氧基)己基]-N'-氰基-N''-4-吡啶基胍
CAS号:
200484-11-3
英文名:
CHS-828
英文别名:
MX1778;HS-828;GMX 1778;GMX1778, >98%;CHS828;CHS 828;GMX1778(CHS-828);2-[6-(4-chlorophenoxy)hexyl]-1-cyano-3-pyridin-4-ylguanidine;1-[6-(4-Chlorophenoxy)hexyl]-3-cyano-2-pyridin-4-ylguanidine;1-(6-(4-chlorophenoxy)hexyl)-2-cyano-3-(pyridin-4-yl)guanidine;N-[6-(4-Chlorophenoxy)hexyl]-N'-cyano-N''-4-pyridinylguanidine
中文名:
N-[6-(4-氯苯氧基)己基]-N'-氰基-N''-4-吡啶基胍
中文别名:
化合物CHS 828;GMX1778,NF-ΚΒ抑制剂;NAMPT抑制剂(GMX1778)(CHS-828;1-(6-(4-氯苯氧基)己基)-3-氰基-2-(吡啶-4-基)胍;N-[6-(4-氯苯氧基)己基]-N'-氰基-N''-4-吡啶基胍
CBNumber:
CB41463422
分子式:
C19H22ClN5O
分子量:
371.86
MOL File:
200484-11-3.mol

N-[6-(4-氯苯氧基)己基]-N'-氰基-N''-4-吡啶基胍化学性质

熔点:
166-168°C
沸点:
532.1±58.0 °C(Predicted)
密度:
1.18±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
DMSO: soluble20mg/mL, clear
酸度系数(pKa):
7.36±0.10(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to beige
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
InChIKey:
BOIPLTNGIAPDBY-UHFFFAOYSA-N
安全信息
危险品标志: T
危险类别码: 25-36/37/38
安全说明: 26-45
WGK Germany: 3

N-[6-(4-氯苯氧基)己基]-N'-氰基-N''-4-吡啶基胍性质、用途与生产工艺

生物活性

GMX1778 (CHS828)是一种有效的特异性nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT)抑制剂,IC50 和 Kd分别为 < 25 nM 和120 nM。GMX1778 可诱导具有凋亡特征的细胞程序性死亡。Phase 1。

靶点

TargetValue
NAMPT <25 nM
NAMPT 120 nM(Kd)

体外研究

GMX1778通过抑制NAD+生物合成诱导NAD+消耗,随后导致ATP耗竭,最终使细胞死亡。 GMX1778诱导程序性细胞死亡,并伴随凋亡特征。 GMX1778通过下调IKK活性,抑制癌症细胞中核因子κB(IC50=8 nM)。

体内研究

在移植的裸鼠体内,GMX1778 (250 mg/kg, p.o.)对三种不同的人神经内分泌肿瘤,肠癌(GOT1),胰腺癌(BON),和甲状腺髓样癌(GOT2)表现出显著的抗肿瘤活性。

N-[6-(4-氯苯氧基)己基]-N'-氰基-N''-4-吡啶基胍 上下游产品信息

上游原料

下游产品

N-[6-(4-氯苯氧基)己基]-N'-氰基-N''-4-吡啶基胍 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16S8117N-[6-(4-氯苯氧基)己基]-N'-氰基-N''-4-吡啶基胍
GMX1778 (CHS828)
200484-11-310mg877.74元
2024/01/16S8117N-[6-(4-氯苯氧基)己基]-N'-氰基-N''-4-吡啶基胍
GMX1778 (CHS828)
200484-11-350mg3266.15元

N-[6-(4-氯苯氧基)己基]-N'-氰基-N''-4-吡啶基胍 生产厂家

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上海珀法姆医药科技有限公司 +86 18721201413 sales@biopharmaleader.com 中国 1720 58
Musechem +1-800-259-7612 info@musechem.com 美国 4662 60
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范德(北京)生物科技有限责任公司 15911056312 liming@bio-fount.com 中国 9730 58
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